her 1

pan-HER-IN-1 (Compound C5) 是不可逆的、口服有效的广谱HER 抑制剂。pan-HER-IN-1抑制EGFR、HER4、EGFRT790M L858R 和HER2的活性，IC50分别为 0.38、1.6、2.2 和 3.5 nM。pan-HER-IN-1可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)，显示出抗肿瘤活性。

PROTAC Her3-binding moiety 1 is a Her3 Ligand for PROTAC.

EGFR HER2 TS-IN-1 是 EGFR、HER2和TS (Thymidylate synthase)抑制剂，他们的IC50值分别为 0.203、0.088 和 0.168 μM，具有诱导 MCF7 细胞凋亡（apoptosis）的作用。

EGFR HER2 DHFR-IN-1 is a highly selective and potent anticancer compound specifically targeting MCF-7 breast cancer cells. It acts as a multi-inhibitor, targeting the EGFR HER2 kinase and DHFR enzymes, with IC50 values of 0.153 μM, 0.108 μM, and 0.291 μM, respectively. Its mechanism of action involves cell cycle arrest at the G1 S phase and induction of apoptosis in cells [1].

EGFR HER2 CDK9-IN-1 (Compound 4) 是一种有效的 EGFR HER2 CDK9 抑制剂，他们的 IC50 值分别为 90.17、131.39 和 67.04 nM。EGFR HER2 CDK9-IN-1 表现出明显的抗肿瘤作用。

Pembrolizumab 是一种抑制 PD-1 受体的人源化单克隆抗体，是一个 HER2 二聚化抑制剂类，它会削弱 HER2 与 HER 家族其他成员结合的能力。

(-)-Epigallocatechin Gallate (EGCG) 属于茶类黄酮天然产物，可抑制 EGFR 信号传导，抑制 GLUD 1 2。(-)-Epigallocatechin Gallate 具有抗氧化、抗炎和抗肿瘤活性。(-)-Epigallocatechin Gallate 可以通过激活细胞色素 c 氧化酶来诱导氧化磷酸化。

PROTAC IDO1 Degrader-1 is the first potent IDO1 (indoleamine 2,3-dioxygenase 1) degrader that hijacks IDO1 to CRBN E3 ligase to introduce IDO1 into UPS and eventually achieve ubiquitination and degradation (DC50=2.84 μM). PROTAC IDO1 Degrader-1 moderately improves the tumor-killing activity of H ER2 CAR-T cells[1]. PROTAC IDO1 Degrader-1 (compound 2c) (10 μM; 24 hours) notably decreases IDO1 level induced by IFN-γ[1].PROTAC IDO1 Degrader-1 and IFN-γ (5 ng mL) are incubated with HeLa cells for 24 h, and a significant dose-dependent degradation is observed. PROTAC IDO1 Degrader-1 combined with chimeric antigen receptor-modified T (CAR-T) cells can improve the tumor-killing activity of HER-2 CAR-T cells[1].PROTAC IDO1 Degrader-1 induces significant and persistent degradation of IDO1 with maximum degradation (dmax) of 93% in HeLa cells[1]. [1]. Hu M, et al. Discovery of the first potent proteolysis targeting chimera (PROTAC) degrader of indoleamine 2,3-dioxygenase 1. Acta Pharm Sin B. 2020;10(10):1943-1953.

Coenzyme Q0 (CoQ0)，一种从Antrodia cinnamomea提取的口服醌类化合物，具备促进细胞凋亡(apoptosis)与自噬(autophagy)的作用。该化合物通过抑制HER-2 AKT mTOR信号通路，增强凋亡和自噬机制；同时，调控NFκB AP-1活化，提升Nrf2稳定性，从而缓解炎症及氧化还原失衡。此外，Coenzyme Q0还表现出抗血管生成特性，通过下降MMP-9 NF-κB并提升HO-1信号路径发挥作用。

NSC-86429 是一种 (Z)-SU4312 (SU 4312) 和 (E)-SU4312 的外消旋体。其中(Z)-SU4312 能够抑制 PDGFR 和 FLK-1。(E)-SU4312 能够抑制 PDGFR, FLK-1, EGFR, HER-2, 和 IGF-1R。

XMT-1519 conjugate-1（化合物31）是一种与HER-2单克隆抗体XMT-1519的连接体，应用于ADC合成以增强其抗肿瘤活力。

PROTACHer3 Degrader-8（Compound PP2）是一类PROTAC，能在体外及细胞实验中降解Her3蛋白，适用于HER家族蛋白调控的疾病研究。