hcar2

HCAR2 agonist 1 (Compound 9n) 是一种偏向Gi蛋白的变构调节剂，能够激活Gi蛋白相关的信号传导通路。该化合物展现了明显的抗炎效果，能够显著降低促炎细胞因子（TNF-α、IL-1β、IL-6 和 MCP-1）的mRNA表达水平，并在结肠炎小鼠模型中增强正位激动剂的抗炎作用。

Monomethyl fumarate 是 Dimethyl fumarate 的活性代谢产物。Monomethyl fumarate 是一种 GPR109A 激动剂。Monomethyl fumarate 是一种 GPR109A 激动剂具有用于多种神经保护途径和其他视网膜疾病模型的潜力。

MK-6892 是烟酸受体GPR109A 选择性激动剂。它作用于人 GPR109A 的Ki=4 nM，EC50=16 nM。

GSK256073 是一种口服有活性的GPR109A 选择性激动剂，也是一种持久的人HCA2激动剂(pEC50:7.5) 。它能够减少脂降解，而显著改善葡萄糖稳态，对 2 型糖尿病和血脂异常具有潜在的研究价值。

IBC 293 对 GPR109B 的选择性高于烟酸受体 GPR109A。 IBC 293 是 GPR109B 的高选择性激动剂，GPR109B 是一种在脂肪细胞中表达的人类孤儿 G 蛋白偶联受体。

Mepenzolate Bromide (Colibantil) 是一种可口服的毒蕈碱受体拮抗剂，对hM2R 和hM3R 的Ki 分别为 0.68 和 2.6 nM。它是GPR109A 抑制剂，可用于抑制与肠易激综合征相关的胃肠道过度运动。