R-7050 (TNF-α Antagonist III), a tumor necrosis factor receptor (TNFR) antagonist, exhibits heightened selectivity for TNFα.

R-7050是一种能够穿过细胞膜的triazoloquinoxaline化合物，它能选择性地抑制TNF-α诱导的细胞信号传导。与直接结合TNF-α并充当诱饵受体的生物制剂TNF抑制剂（例如Infliximab、Etanercept、Adalimumab）不同，R-7050不影响TNF-α与TNFR的结合。相反，R-7050选择性地抑制了TNFR与细胞内适配分子（例如TRADD、RIP）的关联，限制了受体的内化，并在TNF-α结合后阻止了随后的细胞反应[2]。

R-7050（6 mg/kg）在脑出血后0.5小时或2小时给药，分别将Evans蓝渗出量减少至28.7±5.9 μg以及30.3±1.9 μg Evans蓝/g脑组织（分别与ICH比较，p<0.05和p<0.01；与假手术组比较，差异不显著）。脑水含量作为脑水肿的测量，从假手术小鼠的75.6±0.3%增至ICH后24小时的81.5±0.5%（与假手术组比较，p<0.05）。R-7050的不同剂量（6、12或18 mg/kg）可将脑水含量降至78.5±0.3%、78.3±0.3%或79.3±0.5%（所有处理与ICH比较，p<0.05；各处理间差异不显著）。值得注意的是，用18 mg/kg治疗的小鼠显示出总体活动性/运动性降低。如Evans蓝渗漏观察所示，R-7050（6 mg/kg）在ICH后显著降低脑水含量。R-7050在脑出血后0.5小时或2小时给药可将脑水含量降至与假手术小鼠相近的水平（与ICH比较，p<0.05；与假手术组比较，差异不显著）。