NPS-2143 hydrochloride

产品编号 T4967Cas号 324523-20-8

别名 2-氯-6-[(2R)-3-[[1,1-二甲基-2-(2-萘基)乙基]氨基]-2-羟基丙氧基]苯腈盐酸盐|||NPS-2143 HCL

NPS-2143 hydrochloride (NPS-2143 HCL) 是一种口服具有活性的溶钙剂，是钙敏感受体(CaSR)的选择性拮抗剂。它能够激活表达人 Ca2+受体的 HEK 293 细胞中的 Ca2+受体，从而增加胞浆 Ca2+浓度(IC50=43 nM)。

产品编号 T4967别名 2-氯-6-[(2R)-3-[[1,1-二甲基-2-(2-萘基)乙基]氨基]-2-羟基丙氧基]苯腈盐酸盐, NPS-2143 HCLCas号 324523-20-8

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生物活性

产品描述	NPS-2143 hydrochloride (NPS-2143 HCL) is a selective potent calcium ion-sensing receptor antagonist.
靶点活性	CaSR:43nM/41nM
体外活性	NPS 2143，即使在相当高的浓度（3μM）下进行测试，也不会影响其他多种G蛋白偶联受体的活性，包括那些与Ca2+受体结构最为相似的受体。NPS 2143在一系列外部Ca2+浓度下促进了牛甲状旁腺细胞的甲状旁腺激素（PTH）分泌（EC50为41nM），并逆转了钙激动剂NPS R-467对[Ca2+]i和PTH分泌的效果。NPS 2143是首个报道的钙解禁剂，是一种口服活性分子，能迅速使PTH的循环水平增加3到4倍。
体内活性	在正常大鼠体内静脉注射NPS 2143后，会迅速显著提高血浆中PTH（甲状旁腺激素）水平。Ca2+受体拮抗剂被称为钙化抑制剂，而NPS 2143是首个显示出此类活性的物质（无论是原子还是分子）[1]。与抗骨吸收剂（如雌二醇）联合使用时，NPS 2143可增加骨质疏松大鼠的椎体骨量和骨矿物密度。
别名	2-氯-6-[(2R)-3-[[1,1-二甲基-2-(2-萘基)乙基]氨基]-2-羟基丙氧基]苯腈盐酸盐, NPS-2143 HCL

化学信息

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

DMSO: 50 mg/mL (112.26 mM)

溶液配制表

DMSO