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LOM612是一种有效和特异性的FOXO重定位剂,在U2OS细胞中以剂量依赖的方式诱导FOXO3a报告蛋白以及内源性FOXO3a和FOXO1的核易位,下调c-Myc和cyclin D1的表达,在人类癌细胞系中具有抗增殖作用。
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LOM612是一种有效和特异性的FOXO重定位剂,在U2OS细胞中以剂量依赖的方式诱导FOXO3a报告蛋白以及内源性FOXO3a和FOXO1的核易位,下调c-Myc和cyclin D1的表达,在人类癌细胞系中具有抗增殖作用。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
2 mg | ¥ 1,950 | 现货 | |
25 mg | ¥ 10,600 | 6-8周 | |
50 mg | ¥ 13,800 | 6-8周 | |
100 mg | ¥ 17,500 | 6-8周 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 3,180 | 5日内发货 |
产品描述 | LOM612 is a potent and specific FOXO relocator that induces nuclear translocation of the FOXO3a reporter protein as well as endogenous FOXO3a and FOXO1 in a dose-dependent manner in U2OS cells, down-regulates the expression of c-Myc and cyclin D1, and has anti-proliferative effects in human cancer cell lines. |
靶点活性 | FOXO:1.5 μM (EC50) |
体外活性 | LOM612 对 HepG2 肝癌细胞具有细胞毒性,其 IC₅₀ 值为 0.64 μM,但不会增强对非癌细胞 THLE2 的毒性(THLE2 的 IC₅₀ 值为 2.76 μM)。 LOM612 能以 EC₅₀ 为 1.5 μM 的效力显著促进 FOXO 的核转位,这一作用不依赖于 CRM-1。 LOM612 有效诱导内源性 FOXO3a 和 FOXO1 的核转位,并上调 FOXO 靶基因 p27 和 FasL 的表达。 在 U2OS 细胞中,LOM612 对内源性转录因子 NFKB2 的核输出没有影响。[1] |
体内活性 | 使用 MCF-7 细胞衍生的异种移植小鼠模型,LOM612 通过促进 FOXO1 的核定位、下调 c-Myc 和 cyclin D1 的表达抑制了肿瘤生长,并在与 selinexor 联合使用时表现出更强的抗肿瘤效果。[2] |
别名 | LOM 612 |
分子量 | 258.3 |
分子式 | C13H10N2O2S |
CAS No. | 2173232-79-4 |
Smiles | O=C1C=2SN=C(C2C(=O)C=3C=CC=CC13)N(C)C |
密度 | 1.436 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. |
溶解度信息 | DMSO: < 1 mg/mL (insoluble), Sonication is recommended. |
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
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