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DDR1-IN-4 是一种具有选择性和高效性的盘肽结构域受体 1 (DDR1) 抑制剂,具有潜在的抗癌活性,抑制 DDR1 和 DDR2 的自磷酸化,可用于研究慢性肾病。
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DDR1-IN-4 是一种具有选择性和高效性的盘肽结构域受体 1 (DDR1) 抑制剂,具有潜在的抗癌活性,抑制 DDR1 和 DDR2 的自磷酸化,可用于研究慢性肾病。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 2,150 | 现货 | |
5 mg | ¥ 5,390 | 现货 | |
10 mg | ¥ 7,360 | 现货 | |
25 mg | ¥ 10,900 | 现货 | |
50 mg | ¥ 14,700 | 现货 | |
100 mg | ¥ 19,800 | 现货 |
产品描述 | DDR1-IN-4 is a selective and potent disk peptide structural domain receptor 1 (DDR1) inhibitor with potential anticancer activity, inhibits autophosphorylation of DDR1 and DDR2, and can be used in the study of chronic kidney disease. |
靶点活性 | DDR2:1900 nM, DDR1:29 nM |
体外活性 | DDR1-IN-4 在 10 μM 浓度下(比 DDR1 的 Kd 2 nM 高 5000 倍)在针对 468 种激酶的激酶组进行活性位点定向竞争性结合试验中表现出优异的激酶组选择性;DDR1-IN-4 对 DDR2 的选择性是 14 倍,对其他激酶靶标的选择性至少是 1400 倍,表明该化合物具有出色的选择性。DDR1-IN-4在过表达 DDR1 的 HT1080 细胞中表现出明显的剂量依赖性 DDR1 磷酸化抑制,在 1 μM 浓度下磷酸化抑制率超过 70%,并且保留了对 DDR2 抑制的选择性。[1] |
体内活性 | 方法:DDR1-IN-4(90 mg/kg, 腹腔注射)给 COL4a3 +/+–/–小鼠,评估其减少 DDR1 肾皮层磷酸化的能力。 结果:DDR1-IN-4 降低 DDR1 磷酸化,但不降低在 COL4a3 +/+–/–小鼠 中DDR1 的总表达。[1] |
分子量 | 565.34 |
分子式 | C23H20BrF3N6O3 |
CAS No. | 2125676-13-1 |
Smiles | O=C(NCC(F)(F)F)CN1C(=O)C2(C=3C(Br)=CC=CC31)CCN(C(=O)C4=NC=5C=NNC5C=C4)CC2 |
密度 | no data available |
存储 | store at low temperature,keep away from moisture | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 200 mg/mL (353.77 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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