ARRY-403 is a novel glucokinase activator that reduces fasting and postprandial blood glucose in patients with type 2 diabetes.

阶段I研究显示，ARRY-403 (AMG 151) 激活了葡萄糖激酶，这是维持葡萄糖稳态的关键酶。本次随机、安慰剂对照的IIa阶段研究，旨在评估236位接受二甲双胍治疗的2型糖尿病患者（每组33-35位患者）空腹血浆葡萄糖（FPG）水平上，葡萄糖激酶激活剂AMG 151相对于安慰剂的剂量-效应关系。患者每日两次口服AMG 151，剂量为50、100或200mg，或每日一次口服AMG 151，剂量为100、200或400mg，或相匹配的安慰剂，治疗期为28天。结果显示，每日两次给药方案在第28天FPG变化上观察到显著的线性剂量-效应趋势（p = 0.004），而每日一次给药方案未观察到此趋势。与AMG 151给药相关的是，低血糖和高甘油三酯血症的发生率较高。在接受二甲双胍治疗的2型糖尿病患者中，AMG 151每日两次给药显著降低了FPG，但每日一次给药则无此效果。