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ARB-272572 是一种强效的程序性细胞死亡配体 1 (PD-L1)信号传导抑制剂,可诱导 PD-L1 同型二聚体相互作用,可在人原代细胞中产生免疫刺激活性。
ARB-272572 是一种强效的程序性细胞死亡配体 1 (PD-L1)信号传导抑制剂,可诱导 PD-L1 同型二聚体相互作用,可在人原代细胞中产生免疫刺激活性。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 1,320 | 现货 | |
5 mg | ¥ 3,290 | 现货 | |
10 mg | ¥ 4,970 | 现货 | |
25 mg | ¥ 7,570 | 现货 | |
50 mg | ¥ 9,870 | 现货 | |
100 mg | ¥ 13,700 | 现货 | |
200 mg | ¥ 18,500 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 4,150 | 现货 |
产品描述 | ARB-272572 is a potent inhibitor of programmed cell death ligand 1 (PD-L1) signaling that induces PD-L1 homodimer interactions and produces immunostimulatory activity in human primary cells. |
靶点活性 | PD-1/PD-L1:400 pM |
体外活性 | 方法:在无细胞体外均质时间分辨荧光 (HTRF) 测定中筛选小分子,使用 αPD-L1 (MIH1) 和 αPD-1 (nivolumab) 抗体作为阳性对照。 结果: ARB-272572 可以抑制 PD-1/PD-L1,IC50值为 400 pM。[1] |
体内活性 | 方法:植入表达人源化 PD-L1 的 MC38 细胞并用ARB-272572(10 mg/kg 口服,每日 7 次给药,第 0-6 天)或 αPD-L1(10 mg/kg 腹膜内注射,每周 3 次,第 0-16 天)处理的 PD-1/PD-L1 人源化小鼠,使用 αPD-L1 抗体或化合物 A 处理观察到具有统计学意义的肿瘤生长抑制 结果:ARB-272572处理仅 7 天导致 60.4% 小鼠体内平均肿瘤体积的减少。[1] |
别名 | ARB272572, ARB 272572 |
分子量 | 568.67 |
分子式 | C32H36N6O4 |
CAS No. | 2368182-63-0 |
Smiles | O=C(NC1=CC=CC(C=2C=CC=C(NC(=O)C3=NC=C(C=C3)CNCCO)C2C)=C1C)C4=NC=C(C=C4)CNCCO |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 100 mg/mL(175.85 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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