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PT-2385 是一种选择性HIF-2α抑制剂,Ki< 50 nM。
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PT-2385 是一种选择性HIF-2α抑制剂,Ki< 50 nM。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 679 | 现货 | |
2 mg | ¥ 997 | 现货 | |
5 mg | ¥ 1,470 | 现货 | |
10 mg | ¥ 2,580 | 现货 | |
25 mg | ¥ 4,330 | 现货 | |
50 mg | ¥ 6,180 | 现货 | |
100 mg | ¥ 8,490 | 现货 | |
500 mg | ¥ 16,800 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,560 | 现货 |
产品描述 | PT-2385 is a selective HIF-2α inhibitor (Kd<50 nM). |
靶点活性 | HIF2α:<50 nM (Kd) |
体外活性 | PT-2385是一种针对HIF-2的选择性拮抗剂,对HIF-1α无活性[1]。 |
体内活性 | PT-2385在体内以剂量依赖的方式抑制HIF-2α调控基因的表达。在786-O异种移植模型中,PT-2385(3和10 mg/kg,口服,每日两次)可使肿瘤退缩。PT-2385(1,3和10 mg/kg)同时降低了源自肿瘤的VEGFA蛋白水平。PT-2385(10 mg/kg)治疗减少了细胞增殖指标Ki67和血管生成指标CD-31的表达[1]。PT-2385(30或100 mg/kg;经口灌胃;每日两次)治疗可迅速实现剂量依赖性的肿瘤退缩[2]。 |
动物实验 | Animal Model: SCID/beige mice with the 786-O and A498 RCC cell lines. Dosage: 30 or 100 mg/kg. Administration: Oral gavage; twice daily [2] |
分子量 | 383.34 |
分子式 | C17H12F3NO4S |
CAS No. | 1672665-49-4 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 55 mg/mL (143.48 mM) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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