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GSK963
很棒产品编号 T5054Cas号 2049868-46-2
别名 GSK963 (Racemate)
GSK963 是手性的选择性受体相互作用蛋白 1 酶抑制剂，其IC50值为 29 nM。它在体外强效选择性抑制小鼠和人细胞的坏死。
GSK963
很棒 纯度: 98.00%
产品编号 T5054 别名 GSK963 (Racemate)Cas号 2049868-46-2
GSK963 是手性的选择性受体相互作用蛋白 1 酶抑制剂，其IC50值为 29 nM。它在体外强效选择性抑制小鼠和人细胞的坏死。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 315 | 现货 | |
| 2 mg | ¥ 453 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 747 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 1,230 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 2,490 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 3,930 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 5,630 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 822 | 现货 |
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与"GSK963"相关的抑制剂
T785971290490-78-6
RIPK2-IN-3 (FCG806791773) 是一种受体相互作用的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 2 (RIPK2) 抑制剂，具有抗炎抗肿瘤活性，可用于研究免疫疾病和癌症。
- ¥ 890
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Oditrasertib
DNL-788
T697262252271-93-3
Oditrasertib (DNL-788) 是一种高效的 RIPKl 抑制剂，其 IC50 值低于 100 nM。Oditrasertib 可用于研究多发性硬化症和阿尔茨海默症等免疫系统疾病与神经系统疾病。
- ¥ 1650
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数量
Necrostatin-34
2-{[3-cyano-4-(4-methylphenyl)-6-oxo-1,4
T9095375835-43-1
Necrostatin-34 (2-{[3-cyano-4-(4-methylphenyl)-6-oxo-1,4) 是一种 RIPK1 激酶抑制剂，通过在激酶结构域中占据一个独特的结合口袋，将 RIPK1 激酶稳定在非活性构象中。
- ¥ 491
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Zharp2-1
T796002772600-18-5
Zharp2-1是一种 RIPK2 抑制剂，抑制了 MDP 诱导或单核细胞增生李斯特菌感染诱导的炎症细胞因子的转录，缓解MDP诱导的小鼠腹膜炎症状，可用于研究炎症性肠病 (IBD)。
- ¥ 276
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Necroptosis-IN-1
T93051391980-92-9In house
Necroptosis-IN-1 是一种 RIPK1 坏死性凋亡抑制剂。 它是 Necrostatin-1 的类似物。
- ¥ 473
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RIPA-56
客户已引用
T77951956370-21-0
RIPA-56 是一种高效选择和代谢稳定的受体相互作用蛋白 1 抑制剂，可研究全身炎症反应综合征，IC50为 13 nM。
- ¥ 281
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数量
客户已引用 GSK2983559 free acid
T114921579965-12-0In house
GSK2983559 free acid 是一种有效的特异性受体相互作用蛋白 2 (RIP2) 抑制剂。 GSK2983559 free acid 在阻断人类炎症性肠病外植体样品和体内的许多促炎细胞因子反应方面表现出优异的活性。
- ¥ 455
规格
数量
RIPK2-IN-5
T836402885227-09-6
RIPK2-IN-5 是一种受体相互作用蛋白激酶 2 （RIPK2） 抑制剂，具有潜在的抗炎活性，可用于研究免疫功能异常引起的疾病。
- ¥ 175
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Necrostatin-1 客户已引用
Necrostatin 1, Nec-1
T18474311-88-0
Necrostatin-1 (Nec-1) 是一种坏死性凋亡抑制剂和 RIP1 抑制剂，具有特异性。Necrostatin-1 抑制 TNF-α 诱导的坏死性凋亡。Necrostatin-1 也可以抑制 IDO。
- ¥ 167
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客户已引用 LY-364947 客户已引用
LY 364947, HTS466284
T2048396129-53-6
LY-364947 (HTS466284) 是有效的、ATP 竞争性的TGFβR-I 抑制剂(IC50:59 nM)，是对 TGFβR-II 选择性的 7 倍。
- ¥ 196
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客户已引用 PK68
T124932173556-69-7
PK68 是 II 型受体相互作用激酶 1 (RIPK1, IC50 = 90 nM) 的有效特异性抑制剂。 PK68可用于治疗炎症性疾病和癌症转移的研究。
- ¥ 619
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ICCB-19 hydrochloride 客户已引用
ICCB-19 HCl(750621-52-4 free base)
T8931L1803605-68-6
ICCB-19 hydrochloride (ICCB-19 HCl) 是RIPK1激酶活性的间接抑制剂。它是一种 TRADD 抑制剂，可与 TRADD 的 N 端结构域结合，破坏其与 TRADD-C 和 TRAF2 的结合，诱导自噬和长寿命蛋白质的降解。
- ¥ 117
规格
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客户已引用 产品介绍
生物活性
化学信息
| 产品描述 | GSK963 (Racemate), a structurally distinct, potent and selective inhibitor of RIP1 kinase(IC50=29 nM). |
| 靶点活性 | RIP1:29 nM |
| 体外活性 | GSK 963在体外相对于Nec-1显示出更高的效能，此增强效力亦在TNF+zVAD诱导的无菌性休克模型中体现为更高的疗效。以2 mg/kg的剂量，GSK 963能够完全抑制TNF+zVAD引起的温度下降，这一表型与最近描述的RIP1激酶失活敲入小鼠的表型相符。在这个急性模型中，GSK 963不同剂量对温度下降的抑制水平与基于GSK 963药代动力学特性和体外效力模型预测的疗效相一致。 |
| 体内活性 | GSK 963在啮齿类和人类细胞中高效阻断坏死性细胞死亡，其IC50值分别为1 nM和4 nM。相比之下，不活跃的类似物GSK 962在这些测试中的效力至少低1000倍。 |
| 激酶实验 | GSK′963 was tested against 339 kinases using a P33-radiolabeled assay at Reaction Corp Biology. The compound was tested at a single dose in duplicate at 10?μM. Reactions were carried out at 10?μM ATP. Data are reported as % enzyme activity (relative to DMSO controls). |
| 别名 | GSK963 (Racemate) |
| 分子量 | 230.31 |
| 分子式 | C14H18N2O |
| CAS No. | 2049868-46-2 |
| Smiles | CC(C)(C)C(=O)N1N=CC[C@H]1c1ccccc1 |
| 密度 | 1.06 g/cm3 (Predicted) |
储存&溶解度
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 40 mg/mL (173.68 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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SCI 文献
计算器
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比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， 
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
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