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SZM-1209是一种口服活性且特异性RIPK1抑制剂,具有85 nM的Kd值。该化合物展现出对抗坏死性凋亡(necroptosis)高效活性(EC50=22.4 ± 8.1 nM),并能抵抗SIRS(全身炎症反应综合征)及ALI(急性肺损伤)。
SZM-1209是一种口服活性且特异性RIPK1抑制剂,具有85 nM的Kd值。该化合物展现出对抗坏死性凋亡(necroptosis)高效活性(EC50=22.4 ± 8.1 nM),并能抵抗SIRS(全身炎症反应综合征)及ALI(急性肺损伤)。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 1,340 | 35日内发货 | |
5 mg | ¥ 5,350 | 35日内发货 |
产品描述 | SZM-1209 is a potent and specific RIPK1 inhibitor with oral activity, displaying a dissociation constant (Kd) of 85 nM. It demonstrates substantial anti-necroptotic efficacy with an EC50 of 22.4 ± 8.1 nM and possesses therapeutic effects against systemic inflammatory response syndrome (SIRS) and acute lung injury (ALI) [1]. |
靶点活性 | RIPK1:85 nM (Kd), RIPK3:>10000 nM (Kd) |
体外活性 | SZM-1209 通过剂量依赖机制抑制坏死性凋亡[1]。SZM-1209(0-1 μM, 6 h)能特异性阻断RIPK1-RIPK3-MLKL通路中相关蛋白的磷酸化过程[1]。 |
体内活性 | SZM-1209(25-100 mg/kg,灌胃)在mTNF-α诱导的SIRS模型中显示出显著的抗炎效果,能够逆转小鼠死亡率[1]。同一化合物(25-100 mg/kg,腹腔注射)显著降低了ALI的严重程度,通过减少肺部水肿和组织病变[1]。 |
分子量 | 696.71 |
分子式 | C31H29F5N4O5S2 |
CAS No. | 2919801-86-6 |
存储 | Shipping with blue ice. |
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