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GSK872 HCl(1346546-69-7 free base) (GSK2399872A) 是一种有效且特异性的 RIP3 激酶抑制剂。它以高亲和力(IC50:1.8 nM)结合 RIP3 激酶结构域并抑制激酶活性(IC50:1.3 nM)。
GSK872 HCl(1346546-69-7 free base) (GSK2399872A) 是一种有效且特异性的 RIP3 激酶抑制剂。它以高亲和力(IC50:1.8 nM)结合 RIP3 激酶结构域并抑制激酶活性(IC50:1.3 nM)。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 282 | 现货 | |
2 mg | ¥ 415 | 现货 | |
5 mg | ¥ 712 | 现货 | |
10 mg | ¥ 1,180 | 现货 | |
25 mg | ¥ 2,230 | 现货 | |
50 mg | ¥ 3,130 | 现货 | |
100 mg | ¥ 4,390 | 现货 | |
500 mg | ¥ 9,190 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 783 | 现货 |
产品描述 | GSK872 HCl(1346546-69-7 free base) (GSK2399872A) is an effective and specific RIP3 kinase inhibitor. It binds RIP3 kinase domain with high affinity (IC50: 1.8 nM) and inhibits kinase activity (IC50: 1.3 nM). |
靶点活性 | RIP3K:1.8 nM |
体外活性 | GSK872(1 μM)对测试的300种人类蛋白激酶中的大部分没有抑制作用。它不能抑制RIP1激酶。在HT-29细胞中,GSK872浓度依赖性地阻断了TNF诱导的坏死。在细胞基础的实验中,与无细胞的生化实验相比,IC50发生了100至1000倍的变化。GSK872抑制DAI-或TLR3诱导的(RIP1独立的)死亡。它诱导caspase激活,随后引发细胞凋亡[1]。 |
体内活性 | 与缺血损伤后未进行任何处理相比,在体内,GSK872能显著降低HIF-1α的表达[3]。 |
别名 | GSK2399872A |
分子量 | 419.94 |
分子式 | C19H18ClN3O2S2 |
CAS No. | 2703752-81-0 |
Smiles | Cl.CC(C)S(=O)(=O)c1ccc2nccc(Nc3ccc4scnc4c3)c2c1 |
密度 | no data available |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 100 mg/mL (260.76 mM) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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