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BMS-470539 dihydrochloride 是一种具有选择性和高效性的黑皮质素 1 受体 (MC-1 R) 激动剂,具有抗炎活性。 BMS-470539 在新生儿缺氧缺血大鼠模型中通过 MC1R/cAMP/PKA/Nurr1 信号通路减轻氧化应激和神经元凋亡。
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BMS-470539 dihydrochloride 是一种具有选择性和高效性的黑皮质素 1 受体 (MC-1 R) 激动剂,具有抗炎活性。 BMS-470539 在新生儿缺氧缺血大鼠模型中通过 MC1R/cAMP/PKA/Nurr1 信号通路减轻氧化应激和神经元凋亡。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 677 | 6-8周 | |
5 mg | ¥ 1,230 | 6-8周 | |
10 mg | ¥ 1,980 | 6-8周 | |
25 mg | ¥ 4,560 | 6-8周 | |
50 mg | ¥ 7,460 | 6-8周 | |
100 mg | ¥ 9,860 | 6-8周 | |
500 mg | ¥ 19,700 | 6-8周 |
产品描述 | BMS-470539 dihydrochloride is a selective and highly potent melanocortin 1 receptor (MC-1 R) agonist with anti-inflammatory activity. BMS-470539 attenuates oxidative stress and neuronal apoptosis via the MC1R/cAMP/PKA/Nurr1 signaling pathway in a neonatal hypoxia-ischemia rat model. |
靶点活性 | MC1R:120 nM, MC1R:28 nM (EC50) |
体外活性 | 方法:BMS-470539 dihydrochloride(0-1μM,15分钟)处理稳定转染NF-B荧光素酶报告基因的HBL细胞,再使用0.5 ng/mL的TNF-α处理4小时,研究其对稳定转染NF-B荧光素酶报告基因的HBL细胞中TNF-α刺激的荧光素酶激活的影响。 结果:BMS-470539 dihydrochloride处理NF-B荧光素酶报告基因的HBL细胞可引起TNF-α刺激的NF-B荧光素酶活性的剂量依赖性显著降低。[2] |
体内活性 | 方法:BMS-470539 dihydrochloride(2.05-18.47 mg/kg,静脉注射,125 分钟) 处理WT 和 MC1 受体隐性 e/e 小鼠,研究其对肠系膜微循环的影响。 结果:BMS-470539 dihydrochloride可处理小鼠可以抑制细胞粘附和迁移,不影响细胞滚动,并且还抑制 CXCL1 和 CCL2 这两种趋化因子的组织表达。[3] |
别名 | BMS470539 dihydrochloride, BMS 470539 dihydrochloride |
分子量 | 632.62 |
分子式 | C32H43Cl2N5O4 |
CAS No. | 2341796-82-3 |
密度 | no data available |
存储 | store at low temperature,keep away from moisture | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. |
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