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Setmelanotide (BIM-22493) 是黑皮质素 4 受体 (MC4R) 的选择性激动剂(人和大鼠 MC4R,EC50 分别为 0.27 nM 和 0.28 nM)。
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Setmelanotide (BIM-22493) 是黑皮质素 4 受体 (MC4R) 的选择性激动剂(人和大鼠 MC4R,EC50 分别为 0.27 nM 和 0.28 nM)。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
2 mg | ¥ 375 | 5日内发货 | |
5 mg | ¥ 535 | 5日内发货 | |
10 mg | ¥ 803 | 5日内发货 | |
25 mg | ¥ 1,714 | 5日内发货 | |
50 mg | ¥ 2,571 | 5日内发货 | |
100 mg | ¥ 3,857 | 5日内发货 | |
200 mg | ¥ 5,785 | 5日内发货 | |
500 mg | ¥ 8,677 | 5日内发货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,687 | 5日内发货 |
产品描述 | Setmelanotide (BIM-22493) is a selective agonist of melanocortin 4 receptor (MC4R)(human and rat MC4R with EC50s of 0.27 nM and 0.28 nM, respectively). |
靶点活性 | MC4R (rat): 2.7 nM (ki), MC4R (human): 0.27 nM (EC50), MC4R (human): 2.1 nM (ki), MC3R (human): 5.3nM (EC50), MC4R (rat):0.28 Nm (EC50), MC5R (human): 1600 nM (EC50), MC1R (human):3.9 nM (ki), MC3R (human): 10 nM (ki), MC5R (human): 430 nM (ki), MC1R (human):5.8 nM (EC50) |
体外活性 | 黑色素皮质激素受体激动剂在大脑中作用为:调节食物摄入量和体重,影响胰岛素敏感性。Setmelanotide对人类及大鼠的MC4R展现出激动剂活性,其Kis分别为2.1 nM和2.7 nM,EC50s分别为0.27 nM和0.28 nM[1]。 |
体内活性 | BIM-22493在夜间禁食后重食的抑制依赖于功能性MC4R。BIM-22493能够急性改善葡萄糖稳态。在Lepob/Lepob小鼠中,BIM-22493表现出与对照组相比显著提高的葡萄糖清除率。长期治疗BIM-22493与血清胰岛素、葡萄糖和HOMA-IR值显著降低有关,表明胰岛素敏感性得到改善[1]。setmelanotide治疗会导致食物摄入量短暂下降(35%),并在8周的治疗期间持续减重(13.5%),这一结果在饮食诱导的肥胖非人灵长类模型中得到验证[2]。 |
别名 | BIM-22493, IRC-022493, RM-493 |
分子量 | 1117.31 |
分子式 | C49H68N18O9S2 |
CAS No. | 920014-72-8 |
存储 | keep away from moisture | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | H2O: 100 mg/mL (89.50 mM), Sonication is recommended. DMSO: 100 mg/mL (89.50 mM), Sonication is recommended. | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||
H2O/DMSO
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