Setmelanotide

Name: Setmelanotide
Brand: TargetMol
SKU: T12882
Price: 119 USD
Availability: InStock
Rating: 4.5 (1 reviews)

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产品编号 T12882Cas号 920014-72-8

别名 RM-493, IRC-022493, BIM-22493

Setmelanotide (BIM-22493) 是黑皮质素 4 受体 (MC4R) 的选择性激动剂(人和大鼠 MC4R，EC50 分别为 0.27 nM 和 0.28 nM)。

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产品编号 T12882 别名 RM-493, IRC-022493, BIM-22493Cas号 920014-72-8

Setmelanotide (BIM-22493) 是黑皮质素 4 受体 (MC4R) 的选择性激动剂(人和大鼠 MC4R，EC50 分别为 0.27 nM 和 0.28 nM)。

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产品介绍

生物活性

产品描述	Setmelanotide (BIM-22493) is a selective agonist of melanocortin 4 receptor (MC4R)(human and rat MC4R with EC50s of 0.27 nM and 0.28 nM, respectively).
靶点活性	MC4R (rat): 2.7 nM (ki), MC5R (human): 1600 nM (EC50), MC5R (human): 430 nM (ki), MC3R (human): 5.3nM (EC50), MC4R (rat):0.28 Nm (EC50), MC4R (human): 2.1 nM (ki), MC3R (human): 10 nM (ki), MC1R (human):3.9 nM (ki), MC1R (human):5.8 nM (EC50), MC4R (human): 0.27 nM (EC50)
体外活性	黑色素皮质激素受体激动剂在大脑中作用为：调节食物摄入量和体重，影响胰岛素敏感性。Setmelanotide对人类及大鼠的MC4R展现出激动剂活性，其Kis分别为2.1 nM和2.7 nM，EC50s分别为0.27 nM和0.28 nM[1]。
体内活性	BIM-22493在夜间禁食后重食的抑制依赖于功能性MC4R。BIM-22493能够急性改善葡萄糖稳态。在Lepob/Lepob小鼠中，BIM-22493表现出与对照组相比显著提高的葡萄糖清除率。长期治疗BIM-22493与血清胰岛素、葡萄糖和HOMA-IR值显著降低有关，表明胰岛素敏感性得到改善[1]。setmelanotide治疗会导致食物摄入量短暂下降(35%)，并在8周的治疗期间持续减重(13.5%)，这一结果在饮食诱导的肥胖非人灵长类模型中得到验证[2]。
别名	RM-493, IRC-022493, BIM-22493

化学信息

储存&溶解度

存储

keep away from moisture | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

H2O: 100 mg/mL (89.50 mM), Sonication is recommended.

DMSO: 100 mg/mL (89.50 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表