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Atumelnant (CRN04894) 是一种具有选择性和高效性的 MC2R 拮抗剂,以剂量依赖性方式抑制 ACTH 刺激的皮质酮分泌,可用于研究先天性肾上腺皮质增生症 (CAH) 和库欣病 (CD)。
Atumelnant (CRN04894) 是一种具有选择性和高效性的 MC2R 拮抗剂,以剂量依赖性方式抑制 ACTH 刺激的皮质酮分泌,可用于研究先天性肾上腺皮质增生症 (CAH) 和库欣病 (CD)。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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10 mg | 询价 | 10-14周 | |
50 mg | 询价 | 10-14周 |
产品描述 | Atumelnant (CRN04894) is a selective and potent MC2R antagonist that inhibits ACTH-stimulated corticosterone secretion in a dose-dependent manner for the study of congenital adrenocortical hyperplasia (CAH) and Cushing's disease (CD). |
靶点活性 | MC2R (rat):0.23 nM (KB), MC2R (human):0.34 nM (KB) |
体外活性 | Atumelnant 是一种口服有效的MC2R拮抗剂,在大鼠模型中能够有效抑制由促肾上腺皮质激素(ACTH)刺激引起的皮质酮分泌。Atumelnant 与人MC2R的结合常数(KB值)为0.34 nM,与大鼠MC2R的结合常数(KB值)为0.23 nM。[1] |
体内活性 | 在ACTH刺激的雄性大鼠模型中,以3 mg/kg和30 mg/kg的 Atumelnant 单剂量口服给药后,显著且呈剂量依赖性地降低了皮质酮的分泌水平。[1] |
别名 | CRN04894, CRN 04894 |
分子量 | 613.71 |
分子式 | C33H42F3N5O3 |
CAS No. | 2392970-97-5 |
Smiles | C(=O)(C1(C(F)(F)F)CCC1)N2C[C@@H](CC)N(CC2)C3=C(C(N[C@H]4C5CCN(C4)CC5)=O)N=C(C=C3)C6=C(OCC)C=CC=C6 |
存储 | store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 80 mg/mL (130.35 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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