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Setmelanotide Acetate(920014-72-8 free base) (RM-493 Acetate) 是黑皮质素 4 受体 (MC4R) 的选择性激动剂(人和大鼠 MC4R,EC50 分别为 0.27 nM 和 0.28 nM)。
Setmelanotide Acetate(920014-72-8 free base) (RM-493 Acetate) 是黑皮质素 4 受体 (MC4R) 的选择性激动剂(人和大鼠 MC4R,EC50 分别为 0.27 nM 和 0.28 nM)。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 1,300 | 现货 | |
5 mg | ¥ 2,920 | 现货 | |
10 mg | ¥ 4,320 | 现货 | |
25 mg | ¥ 6,890 | 现货 | |
50 mg | ¥ 9,330 | 现货 | |
100 mg | ¥ 12,500 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 5,430 | 现货 |
产品描述 | Setmelanotide Acetate(920014-72-8 free base) (RM-493 Acetate) is a selective agonist of melanocortin 4 receptor (MC4R)(human and rat MC4R with EC50s of 0.27 nM and 0.28 nM, respectively). |
靶点活性 | MC3R (human): 10 nM (ki), MC3R (human): 5.3nM (EC50), MC4R (rat): 2.7 nM (ki), MC4R (rat):0.28 Nm (EC50), MC5R (human): 1600 nM (EC50), MC5R (human): 430 nM (ki), MC1R (human):3.9 nM (ki), MC1R (human):5.8 nM (EC50), MC4R (human): 0.27 nM (EC50), MC4R (human): 2.1 nM (ki) |
体外活性 | 黑色素皮质素受体激动剂在大脑中调节食物摄入和体重,并且与这些作用独立,影响胰岛素敏感性。Setmelanotide 对人类和大鼠MC4R(人类和大鼠MC4R的Kis分别为2.1和2.7 nM,EC50s分别为0.27和0.28 nM)表现出激动剂活性[1]。 |
体内活性 | BIM-22493在夜间禁食后抑制再进食的效果依赖于功能性MC4R。BIM-22493能迅速改善葡萄糖稳态。在Lepob/Lepob小鼠中,BIM-22493显著增强葡萄糖清除效率,相较对照组。长期治疗BIM-22493与显著降低的血清胰岛素水平、血糖以及HOMA-IR值相关,这表明提高了胰岛素敏感性[1]。setmelanotide治疗能引起食物摄入短暂减少(35%),并在8周治疗期间可持续减重(13.5%),该数据来自一项饮食诱导的肥胖非人灵长类动物模型的研究[2]。 |
别名 | RM-493 Acetate, IRC-022493 Acetate, BIM-22493 Acetate |
分子量 | 1177.35 |
分子式 | C51H72N18O11S2 |
CAS No. | 2759937-80-7 |
Smiles | O=C([C@@H](NC([C@H](NC([C@@H](NC([C@H](NC([C@H](CSSC[C@H](NC1=O)C(N)=O)NC([C@@H](NC(C)=O)CCCNC(N)=N)=O)=O)C)=O)CC2=CN=CN2)=O)CC3=CC=CC=C3)=O)CCCNC(N)=N)N[C@H]1CC4=CNC5=CC=CC=C45.CC(O)=O |
密度 | no data available |
存储 | keep away from moisture | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 22.5 mg/mL (19.11 mM) | ||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||
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