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Setmelanotide Acetate(920014-72-8 free base)

Rating icon 很棒
产品编号 T12882LCas号 2759937-80-7
别名 RM-493 Acetate, IRC-022493 Acetate, BIM-22493 Acetate

Setmelanotide Acetate(920014-72-8 free base) (RM-493 Acetate) 是黑皮质素 4 受体 (MC4R) 的选择性激动剂(人和大鼠 MC4R,EC50 分别为 0.27 nM 和 0.28 nM)。

Setmelanotide Acetate(920014-72-8 free base)

Setmelanotide Acetate(920014-72-8 free base)

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纯度: 100%
产品编号 T12882L 别名 RM-493 Acetate, IRC-022493 Acetate, BIM-22493 AcetateCas号 2759937-80-7

Setmelanotide Acetate(920014-72-8 free base) (RM-493 Acetate) 是黑皮质素 4 受体 (MC4R) 的选择性激动剂(人和大鼠 MC4R,EC50 分别为 0.27 nM 和 0.28 nM)。

规格价格库存数量
1 mg¥ 1,300现货
5 mg¥ 2,920现货
10 mg¥ 4,320现货
25 mg¥ 6,890现货
50 mg¥ 9,330现货
100 mg¥ 12,500现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 5,430现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
Setmelanotide Acetate(920014-72-8 free base) (RM-493 Acetate) is a selective agonist of melanocortin 4 receptor (MC4R)(human and rat MC4R with EC50s of 0.27 nM and 0.28 nM, respectively).
靶点活性
MC3R (human): 10 nM (ki), MC3R (human): 5.3nM (EC50), MC4R (rat): 2.7 nM (ki), MC4R (rat):0.28 Nm (EC50), MC5R (human): 1600 nM (EC50), MC5R (human): 430 nM (ki), MC1R (human):3.9 nM (ki), MC1R (human):5.8 nM (EC50), MC4R (human): 0.27 nM (EC50), MC4R (human): 2.1 nM (ki)
体外活性
黑色素皮质素受体激动剂在大脑中调节食物摄入和体重,并且与这些作用独立,影响胰岛素敏感性。Setmelanotide 对人类和大鼠MC4R(人类和大鼠MC4R的Kis分别为2.1和2.7 nM,EC50s分别为0.27和0.28 nM)表现出激动剂活性[1]。
体内活性
BIM-22493在夜间禁食后抑制再进食的效果依赖于功能性MC4R。BIM-22493能迅速改善葡萄糖稳态。在Lepob/Lepob小鼠中,BIM-22493显著增强葡萄糖清除效率,相较对照组。长期治疗BIM-22493与显著降低的血清胰岛素水平、血糖以及HOMA-IR值相关,这表明提高了胰岛素敏感性[1]。setmelanotide治疗能引起食物摄入短暂减少(35%),并在8周治疗期间可持续减重(13.5%),该数据来自一项饮食诱导的肥胖非人灵长类动物模型的研究[2]。
别名RM-493 Acetate, IRC-022493 Acetate, BIM-22493 Acetate
化学信息
分子量1177.35
分子式C51H72N18O11S2
CAS No.2759937-80-7
SmilesO=C([C@@H](NC([C@H](NC([C@@H](NC([C@H](NC([C@H](CSSC[C@H](NC1=O)C(N)=O)NC([C@@H](NC(C)=O)CCCNC(N)=N)=O)=O)C)=O)CC2=CN=CN2)=O)CC3=CC=CC=C3)=O)CCCNC(N)=N)N[C@H]1CC4=CNC5=CC=CC=C45.CC(O)=O
密度no data available
储存&溶解度
存储keep away from moisture | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 22.5 mg/mL (19.11 mM)
溶液配制表
1mg5mg10mg50mg
1 mM0.8494 mL4.2468 mL8.4937 mL42.4683 mL
5 mM0.1699 mL0.8494 mL1.6987 mL8.4937 mL
10 mM0.0849 mL0.4247 mL0.8494 mL4.2468 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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