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SHU 9119 acetate 是众所周知的人黑皮质素 3 和 4 (hMC3R, hMC4R) 受体拮抗剂和部分 hMC5R 激动剂。人 MC3R、MC4R 和 MC5R 的 IC50 值分别为 0.23、0.06 和 0.09 nM。
SHU 9119 acetate 是众所周知的人黑皮质素 3 和 4 (hMC3R, hMC4R) 受体拮抗剂和部分 hMC5R 激动剂。人 MC3R、MC4R 和 MC5R 的 IC50 值分别为 0.23、0.06 和 0.09 nM。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 957 | 现货 | |
5 mg | ¥ 3,920 | 现货 | |
10 mg | ¥ 5,590 | 现货 | |
25 mg | ¥ 8,630 | 现货 | |
50 mg | ¥ 11,600 | 期货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 6,450 | 现货 |
产品描述 | SHU 9119 acetate is a well-known antagonist of human melanocortin 3 and 4 (hMC3R, hMC4R) receptors and a partial hMC5R agonist. The IC50 values of human MC3R, MC4R and MC5R is 0.23, 0.06, and 0.09 nM respectively. |
靶点活性 | MC4R (human):0.06 nM, MC3R (human):0.23 nM, MC5R (human):0.09 nM |
体内活性 | 与对照组相比,通过慢性脑室内灌注SHU9119(24nM/天,持续7天)阻断CNS-Mcr,可增加自由进食大鼠的食物摄入量。SHU9119处理的大鼠体重增加显著高于对照组。SHU9119治疗有效提高了代谢效率。SHU9119显著增加了促进脂肪生成和三酰甘油(TAG)储存的基因的mRNA水平,包括硬脂酰-CoA去饱和酶-1、脂蛋白脂酶、乙酰-CoA羧化酶α和脂肪酸合成酶。SHU9119增加食物摄入量(+30%)和体脂肪(+50%),并通过减少脂肪氧化(约42%)降低能量消耗(EE)。此外,SHU9119降低了棕色脂肪组织(BAT)对VLDL-TG的摄取。与此同时,SHU9119降低了BAT中解耦联蛋白-1的水平(约60%),并诱导了大型的细胞内脂滴形成,这表明BAT活动受到了严重干扰。 |
别名 | SHU 9119 acetate (168482-23-3 free base) |
分子量 | 1134.29 |
分子式 | C56H75N15O11 |
Smiles | CCCC[C@@H](C(N[C@H]1CC(NCCCC[C@@H](C(N)=O)NC([C@@H](NC([C@@H](NC([C@H](NC([C@@H](NC1=O)CC2=CNC=N2)=O)CC3=CC4=CC=CC=C4C=C3)=O)CCCNC(N)=N)=O)CC5=CNC6=C5C=CC=C6)=O)=O)=O)NC(C)=O.CC(O)=O |
密度 | no data available |
存储 | keep away from moisture | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 55 mg/ml (48.49 mM) | |||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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