SHU 9119 acetate

产品编号 T16879L

别名 SHU 9119 acetate (168482-23-3 free base)

SHU 9119 acetate 是众所周知的人黑皮质素 3 和 4 (hMC3R, hMC4R) 受体拮抗剂和部分 hMC5R 激动剂。人 MC3R、MC4R 和 MC5R 的 IC50 值分别为 0.23、0.06 和 0.09 nM。

产品编号 T16879L别名 SHU 9119 acetate (168482-23-3 free base)

SHU 9119 acetate 是众所周知的人黑皮质素 3 和 4 (hMC3R, hMC4R) 受体拮抗剂和部分 hMC5R 激动剂。人 MC3R、MC4R 和 MC5R 的 IC50 值分别为 0.23、0.06 和 0.09 nM。

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生物活性

产品描述	SHU 9119 acetate is a well-known antagonist of human melanocortin 3 and 4 (hMC3R, hMC4R) receptors and a partial hMC5R agonist. The IC50 values of human MC3R, MC4R and MC5R is 0.23, 0.06, and 0.09 nM respectively.
靶点活性	MC4R (human):0.06 nM, MC3R (human):0.23 nM, MC5R (human):0.09 nM
体内活性	与对照组相比，通过慢性脑室内灌注SHU9119（24nM/天，持续7天）阻断CNS-Mcr，可增加自由进食大鼠的食物摄入量。SHU9119处理的大鼠体重增加显著高于对照组。SHU9119治疗有效提高了代谢效率。SHU9119显著增加了促进脂肪生成和三酰甘油（TAG）储存的基因的mRNA水平，包括硬脂酰-CoA去饱和酶-1、脂蛋白脂酶、乙酰-CoA羧化酶α和脂肪酸合成酶。SHU9119增加食物摄入量（+30%）和体脂肪（+50%），并通过减少脂肪氧化（约42%）降低能量消耗（EE）。此外，SHU9119降低了棕色脂肪组织（BAT）对VLDL-TG的摄取。与此同时，SHU9119降低了BAT中解耦联蛋白-1的水平（约60%），并诱导了大型的细胞内脂滴形成，这表明BAT活动受到了严重干扰。
别名	SHU 9119 acetate (168482-23-3 free base)

化学信息

分子量	1134.29
分子式	C₅₆H₇₅N₁₅O₁₁

储存&溶解度

存储

keep away from moisture | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

DMSO: 55 mg/ml (48.49 mM)

溶液配制表

DMSO