CP 465022 hydrochloride is a potent, and selective noncompetitive antagonist of AMPA receptor with anticonvulsant activity. CP 465022 hydrochloride inhibits Kainate-induced response with an IC50 of 25 nM in rat cortical neurons.

Kainate-induced response:25 nM (rat cortical neurons)

CP 465022 hydrochloride 1 µM 持续作用10分钟对NMDA诱导的峰值电流影响不大，但能在NMDA作用8秒时将电流减少26%。10 µM的CP-465,022 在皮质神经元中抑制NMDA诱导的峰值电流36%，并在8秒时将电流减少70%，在皮质和小脑颗粒神经元的原代培养中也展示了类似效果。CP 465022 hydrochloride（0.0001 μM-10 μM）对kainate诱导的反应抑制作用相对缓慢，且依赖于化合物浓度，计算出的IC50为25 nM，在3.2 µM时抑制作用接近完全。1 µM的CP 465022 hydrochloride作用10分钟，可以抑制培养的大鼠小脑颗粒神经元中NMDA诱导的峰值电流，平均抑制率为19%，在NMDA作用8秒时抑制率为45%，与皮质神经元中观察到的效果相似。CP 465022 hydrochloride（100 nM -10 µM）对电压钳制的大鼠海马神经元中kainate诱导的全细胞电流有抑制作用，其中100 nM的CP465,022能在200秒的过程中抑制kainate电流，500 nM和1 µM的CP-465,022几乎完全抑制此时间范围内的电流（99.3%）[1]。