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SID 26681509 是可逆的,竞争性的人组织蛋白酶 L 选择性抑制剂,IC50为 56 nM。它抑制Plasmodium falciparum 的体外繁殖,IC50为15.4 μM,抑制Leishmania major,IC5012.5 μM。
SID 26681509 是可逆的,竞争性的人组织蛋白酶 L 选择性抑制剂,IC50为 56 nM。它抑制Plasmodium falciparum 的体外繁殖,IC50为15.4 μM,抑制Leishmania major,IC5012.5 μM。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 595 | 现货 | |
5 mg | ¥ 1,490 | 现货 | |
10 mg | ¥ 2,320 | 现货 | |
25 mg | ¥ 4,000 | 现货 | |
50 mg | ¥ 5,680 | 现货 | |
100 mg | ¥ 7,950 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,770 | 现货 |
产品描述 | SID 26681509 is a selective, reversible and competitive human cathepsin L inhibitor (IC50 of 56 nM). |
靶点活性 | Cathepsin L (human):56 nM , Leishmania major:12.5 μM , P. falciparum:15.4 μM |
体外活性 | 在与cathepsin L预孵育4小时后,SID 26681509的抑制作用增强(IC50: 1.0 nM)。确定SID 26681509为一种缓慢结合且缓慢可逆的竞争性抑制剂。通过对单步可逆性的瞬态动力学分析,得出抑制速率常数分别为kon = 24,000 M^-1s^-1和koff = 2.2 × 10^-5 s^-1(Ki = 0.89 nM)。通过基于实验推导的papain/CLIK-148 X射线晶体结构进行分子对接研究[1]。SID 26681509抑制papain和cathepsins B、K、S、V,经过一小时测定的IC50值介于618 nM至8.442 μM之间[1]。 |
体内活性 | 在小鼠败血症模型中,SID 26681509显著提高了存活率,并减少了温暖肝缺血/再灌注(I/R)模型后的肝损伤[2]。 |
分子量 | 539.65 |
分子式 | C27H33N5O5S |
CAS No. | 958772-66-2 |
Smiles | CCc1ccccc1NC(=O)CSC(=O)NNC(=O)[C@H](Cc1c[nH]c2ccccc12)NC(=O)OC(C)(C)C |
密度 | 1.298 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 55 mg/ml (101.92 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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