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Tecovirimat 是一种核心蛋白半胱氨酸蛋白酶抑制剂,可能用于治疗天花感染。Tecovirimat 是一种新型抗病毒药物,对多种正痘病毒具有有效和选择性的活性(EC50:约 10 nM)。通过靶向病毒 p37 蛋白直系同源物来抑制正痘病毒的排出。迄今为止,Tecovirimat 已在所有小动物和非人类灵长类动物预防和治疗痘病毒引起的疾病模型中显示出功效。
Tecovirimat 是一种核心蛋白半胱氨酸蛋白酶抑制剂,可能用于治疗天花感染。Tecovirimat 是一种新型抗病毒药物,对多种正痘病毒具有有效和选择性的活性(EC50:约 10 nM)。通过靶向病毒 p37 蛋白直系同源物来抑制正痘病毒的排出。迄今为止,Tecovirimat 已在所有小动物和非人类灵长类动物预防和治疗痘病毒引起的疾病模型中显示出功效。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 1,152 | 现货 | |
5 mg | ¥ 2,357 | 现货 | |
10 mg | ¥ 3,527 | 现货 | |
25 mg | ¥ 6,987 | 现货 | |
50 mg | ¥ 10,587 | 现货 | |
100 mg | ¥ 15,877 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 2,447 | 现货 |
产品描述 | Tecovirimat is a core protein cysteine protease inhibitor potentially for treatment of smallpox infection.Tecovirimat is a novel antiviral potent and selective activity against multiple orthopoxviruses (EC50: about 10 nM). that inhibits the egress of orthopoxviruses by targeting viral p37 protein orthologs.Tecovirimat has shown efficacy in all small animal and nonhuman primate prophylaxis and therapeutic efficacy models of poxvirus-induced disease tested to date. |
体外活性 | Tecovirimat 对牛痘病毒(CV)、疱疹病毒(VV)和鼠疫病毒(ECTV)的活性进行了评估,其体外对CVD 50%有效浓度(EC50)分别为0.48μM、对VV 的 0.05μM和对ECTV 的0.07μM。其选择性指数对于CV和VV分别>208和>2000。与cidofovir相比,Tecovirimat 的体外抗病毒活性显著增强,cidofovir对CV的EC50为41.1μM和对VV的EC5029.2μM,[2]。 |
体内活性 | Tecovirimat 通过口腔灌胃每日一次给予经鼻孔接种CV的小鼠,在接种后4小时或延迟至72小时开始治疗,使用100、30或10 mg/kg体重进行14天的疗程,显示出高效性。当给予VV感染小鼠100 mg/kg的Tecovirimat 时,即使治疗延迟至接种后24小时,5天的治疗期足以显著降低死亡率。Tecovirimat 与对照组相比,能减少CV或VV感染小鼠的肝脏、脾脏和肾脏中的病毒复制,但肺部除外。使用100 mg/kg的Tecovirimat ,通过鼻腔途径感染ECTV的小鼠,每日一次治疗10天,即使在病毒接种后72小时内开始治疗,也能防止死亡。ECTV感染小鼠的靶器官中病毒复制同样得到降低。 |
别名 | ST-246, 特考韦瑞 |
分子量 | 376.33 |
分子式 | C19H15F3N2O3 |
CAS No. | 869572-92-9 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 40 mg/mL (106.29 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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