LY 3000328

产品编号 TQ0116Cas号 1373215-15-6

别名 Cathepsin S inhibitor

LY 3000328 (Cathepsin S inhibitor) 是 Cathepsin S 的选择性抑制剂，抑制人和小鼠Cat S 的IC50分别为7.7，1.67 nM。

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产品编号 TQ0116别名 Cathepsin S inhibitorCas号 1373215-15-6

LY 3000328 (Cathepsin S inhibitor) 是 Cathepsin S 的选择性抑制剂，抑制人和小鼠Cat S 的IC50分别为7.7，1.67 nM。

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生物活性

产品描述	LY 3000328 (Cathepsin S inhibitor) is a potent, highly selective Cathepsin S (Cat S) inhibitor (IC50s: 7.7 and 1.67 nM for hCat S and mCat S).
靶点活性	Cathepsin S (human):7.7 nM, Cathepsin S (mouse):1.67 nM
体外活性	LY3000328在体外对CYP450的抑制作用低(<15% 在10 μM对于CYP3A4、CYP2D6和CYP2C9)；在小鼠、大鼠、狗和人类肝微粒体中的体外代谢活性低(<20%在30分钟内孵育于4 μM)；且具有良好的渗透性(MDCK A-B>4%) [1]。LY3000328是一种强效且特异性的cathepsin S (CatS)抑制剂。当LY3000328的血浆浓度大约为60 ng/mL时，可将CatS在血浆中的活性抑制50% [2]。
体内活性	LY3000328的效用在腹主动脉瘤（AAA）的小鼠模型中进行了研究。在该模型中，通过将CaCl2应用于非腔内表面来诱导炎症。研究显示，该模型中的疾病状态特征与人类AAA的特征相似。LY3000328（1, 3, 10, 30 mg/kg）显示出剂量反应性的主动脉直径减少效果。当LY3000328的最低剂量为1 mg/kg时，主动脉直径减少了58%，在3 mg/kg时减少了83%，在10 mg/kg时减少了87%。两种化合物的暴露量（AUC）随着剂量的增加而增加，表明LY3000328的药物配置特性是有利的[1]。
别名	Cathepsin S inhibitor

化学信息

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

DMSO: 48 mg/mL (99.06 mM)

溶液配制表

DMSO