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LY 3000328

Name: LY 3000328
Brand: TargetMol
SKU: TQ0116
Price: 108 USD
Availability: InStock
Rating: 4.5 (1 reviews)

还可以

产品编号 TQ0116Cas号 1373215-15-6

别名 Cathepsin S inhibitor

LY 3000328 (Cathepsin S inhibitor) 是 Cathepsin S 的选择性抑制剂，抑制人和小鼠Cat S 的IC50分别为7.7，1.67 nM。LY 3000328 (Cathepsin S inhibitor)可以通过抑制 Cathepsin S 介导的细胞外基质蛋白、弹性蛋白和胶原蛋白的降解来减缓或阻止腹主动脉瘤（AAA）扩张和/或降低 AAA 破裂的风险。

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LY 3000328

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纯度: 99.01%

产品编号 TQ0116 别名 Cathepsin S inhibitorCas号 1373215-15-6

规格	价格	库存
1 mg	¥ 788	期货
2 mg	¥ 1,170	期货
5 mg	¥ 1,760	期货
10 mg	¥ 2,280	期货
25 mg	¥ 3,890	期货
50 mg	¥ 5,570	期货
100 mg	¥ 7,790	期货
1 mL x 10 mM (in DMSO)	¥ 1,870	期货

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产品介绍

生物活性

产品描述	LY 3000328 (Cathepsin S inhibitor) is a selective inhibitor of cathepsin S with IC50 values of 7.7 and 1.67 nM for human and mouse cathepsin S, respectively. LY 3000328 (Cathepsin S inhibitor) may slow or prevent abdominal aortic aneurysm (AAA) expansion and/or reduce the risk of AAA rupture by inhibiting cathepsin S-mediated degradation of extracellular matrix proteins, elastin and collagen.
靶点活性	Cathepsin S (mouse):1.67 nM, Cathepsin S (human):7.7 nM
体外活性	方法：LY 3000328 (Cathepsin S inhibitor)在 hCat S 和 mCat S 酶抑制试验中评估了活性。结果：LY 3000328 (Cathepsin S inhibitor)抑制人和小鼠Cat S 的IC50分别为7.7±5.85和1.67±1.17 nM。[1]
体内活性	方法：研究 LY 3000328 (Cathepsin S inhibitor)（1,3,10,30mg/kg,口服，28天）在BID 小鼠体内的药效。结果：LY 3000328 (Cathepsin S inhibitor)最低剂量为 1 mg/kg 时，主动脉直径减小了58%，3 mg/kg时减小了83%，10 mg/kg时减小了87%；LY 3000328暴露量（AUC）均呈剂量依赖性增加方式，表药物处置性能较好。[1]
别名	Cathepsin S inhibitor

化学信息

分子量	484.52
分子式	C₂₅H₂₉FN₄O₅
CAS No.	1373215-15-6
Smiles	CNC(=O)O[C@H]1COc2ccc(cc2[C@@H]1NC(=O)c1ccc(F)cc1)N1CCN(CC1)C1COC1
密度	1.38 g/cm3 (Predicted)

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

DMSO: 48 mg/mL (99.06 mM)

溶液配制表

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	2.0639 mL	10.3195 mL	20.6390 mL	103.1949 mL
5 mM	0.4128 mL	2.0639 mL	4.1278 mL	20.6390 mL
10 mM	0.2064 mL	1.0319 mL	2.0639 mL	10.3195 mL
20 mM	0.1032 mL	0.5160 mL	1.0319 mL	5.1597 mL
50 mM	0.0413 mL	0.2064 mL	0.4128 mL	2.0639 mL