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CA-074 methyl ester

Rating icon 很棒
产品编号 T3420Cas号 147859-80-1
别名 Cathepsin B Inhibitor IV, CA-074Me

CA-074 methyl ester (Cathepsin B Inhibitor IV) 是Cathepsin B 的选择性抑制剂,具有保护神经、抗炎、抗癌等多种作用。

CA-074 methyl ester
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CA-074 methyl ester

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纯度: 99.58%
产品编号 T3420 别名 Cathepsin B Inhibitor IV, CA-074MeCas号 147859-80-1

CA-074 methyl ester (Cathepsin B Inhibitor IV) 是Cathepsin B 的选择性抑制剂,具有保护神经、抗炎、抗癌等多种作用。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 413
现货
2 mg
¥ 588
现货
5 mg
¥ 980
现货
10 mg
¥ 1,590
现货
25 mg
¥ 3,230
现货
50 mg
¥ 4,630
现货
100 mg
¥ 6,490
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
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产品介绍

生物活性
产品描述
CA-074 methyl ester (Cathepsin B Inhibitor IV) is a specific inhibitor of Cathepsin B with neuroprotective, anti-cancer, and anti-inflammatory effects.
体外活性
CA-074Me能够在活体HL-60细胞和血液形态的Trypanosoma brucei brucei中抑制cathepsin L,但在没有硫醇的情况下不抑制cathepsin L。CA-074Me在细胞内酯酶的作用下转化为CA-074,因此能在GSH耗尽的HL-60细胞中抑制cathepsin B。建议在活细胞中选择性地抑制cathepsin B时使用CA-074而不是CA-074Me[1]。在CA074Me处理的成肌细胞中,肌管大小和数量以及诱导的融合相关肌酸磷酸激酶活性和肌球蛋白重链蛋白水平减少了30至50%。这些减少也与剂量相关。CA074Me的微摩尔浓度能够抑制分化成肌细胞中的catB活性[2]。
体内活性
将CA074Me给药于伦敦APP小鼠,可显著改善记忆缺失,降低大脑中的淀粉样斑块负荷,减少大脑中Aβ40和Aβ42的水平,并且与未经治疗的对照动物相比,减少由β-分泌酶从APP裂解产生的C末端β-分泌酶片段(CTFβ)。在表达有Swe突变的β-分泌酶位点的APP的小鼠(瑞典/伦敦APP小鼠)中,它对这些参数没有影响。在体内通过脑室内给药CA074Me给正常的豚鼠,可以大幅降低大脑中的Aβ水平,并抑制β-分泌酶活性[3]。
激酶实验
After seven days of cell culture and osteoclast generation, the media is removed and washed three times with PBS. BMMs are fixed with a fixing solution supplied by the manufacturer. The cells are incubated at 37°C with a solution containing deionized water, Fast Garnet GBC, Napthol phosphate, Acetate, and Tartrate for 1 h. The staining solution is removed, washed with PBS (3×), and air-dried. TRAP positive cells with three or more nuclei across whole culture area are counted as multinucleated osteoclasts using light microscopy.
细胞实验
HL-60 cells are pre-treated for 24 h with 200 μM BSO followed by 60 min with 1 mM DEM. Thereafter, the cells(1×106/ml) are incubated with 100 μM CA-074 or CA-074Me, in the presence of 1% DMSO, 200 μM BSO and 1 mM DEM at 37°C. Control cultures are treated with 1% DMSO alone or with 100 μM Z-FA-DMK in the presence of 200 μM BSO and 1 mM DEM. Untreated HL-60 cells are incubated with 100 μM CA-074 or CA-074Me, in the presence of 1% DMSO at 37°C. Untreated control cultures are incubated with 1% DMSO alone or with 100 μM Z-FA-DMK. After 2 h incubation, cells are washed three times with PBS/1% glucose and lysed in 100 mM citrate, pH 5.0, 2% Chaps (106 cells/100 μl). Subsequently, the lysate is centrifuged and the clarified supernatant used to assay for proteolytic activity.(Only for Reference)
别名Cathepsin B Inhibitor IV, CA-074Me
化学信息
分子量397.47
分子式C19H31N3O6
CAS No.147859-80-1
SmilesCCCNC(=O)[C@H]1O[C@@H]1C(=O)N[C@@H](C(C)CC)C(=O)N1CCC[C@H]1C(=O)OC
密度1.212 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 65 mg/mL (163.53 mM), Sonication is recommended.
H2O: <1 mg/mL (insoluble)
Ethanol: 73 mg/mL (183.66 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO/Ethanol
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.5159 mL12.5796 mL25.1591 mL125.7957 mL
5 mM0.5032 mL2.5159 mL5.0318 mL25.1591 mL
10 mM0.2516 mL1.2580 mL2.5159 mL12.5796 mL
20 mM0.1258 mL0.6290 mL1.2580 mL6.2898 mL
50 mM0.0503 mL0.2516 mL0.5032 mL2.5159 mL
100 mM0.0252 mL0.1258 mL0.2516 mL1.2580 mL

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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