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Cathepsin inhibitor 1 是Cathepsin 的选择性抑制剂,能够抑制CatL(pIC50:7.9)、CatL2(pIC50:6.7)、CatS(pIC50:6.0)、CatK(pIC50:5.5)和CatB(pIC50:5.2)。
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Cathepsin inhibitor 1 是Cathepsin 的选择性抑制剂,能够抑制CatL(pIC50:7.9)、CatL2(pIC50:6.7)、CatS(pIC50:6.0)、CatK(pIC50:5.5)和CatB(pIC50:5.2)。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 395 | 现货 | |
5 mg | ¥ 937 | 现货 | |
10 mg | ¥ 1,570 | 现货 | |
25 mg | ¥ 3,190 | 现货 | |
50 mg | ¥ 4,790 | 现货 | |
100 mg | ¥ 6,830 | 现货 | |
500 mg | ¥ 13,700 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,090 | 现货 |
产品描述 | Cathepsin Inhibitor 1 is an inhibitor of Cathepsin (L, L2, S, K, B) with pIC50 of 7.9, 6.7, 6.0, 5.5 and 5.2, respectively. |
靶点活性 | Cathepsin L:7.9(pIC50), Cathepsin K:5.5(pIC50), Cathepsin S:6(pIC50), Cathepsin B:5.2(pIC50), Cathepsin L2:6.7(pIC50) |
体内活性 | Ciproxifan通过静脉注射,剂量为1 mg/kg,能够降低雄性瑞士小鼠血清中的H3受体配体浓度,分布相和消除相的半衰期分别为13分钟和87分钟。Ciproxifan(1 mg/kg, p.o.)能迅速提高雄性瑞士小鼠大脑中t-MeHA的水平,在30分钟后显著增加,90至180分钟间达到高峰,270分钟后仍然保持增高。在雄性Wistar大鼠中,Ciproxifan导致大脑皮层、纹状体和下丘脑的ED50值分别为0.23 mg/kg、0.28 mg/kg和0.30 mg/kg。Ciproxifan(3 mg/kg, i.p.)显著提高了在短暂刺激持续时间的五选一任务中的选择准确性。Ciproxifan(0.15-2 mg/kg, p.o.)在猫中诱导明显的新皮层电脑图激活迹象,表现为快速节律密度增强和几乎完全的清醒状态。[1] Ciproxifan(10 mg/kg, i.p.)增强了DBA/2品系小鼠的预脉冲抑制。[3] Ciproxifan(3 mg/kg, i.p.)减轻了阿尔茨海默病模型小鼠APP Tg2576的过动和认知缺陷。[4] Ciproxifan(3 mg/kg, i.p.)提高了成年雄性hooded Lister大鼠的准确性并降低了冲动性。[5] |
分子量 | 401.89 |
分子式 | C20H24ClN5O2 |
CAS No. | 225120-65-0 |
Smiles | Cn1nc(cc1C(=O)NC(Cc1cccc(Cl)c1)C(=O)NCC#N)C(C)(C)C |
密度 | 1.23 g/cm3 at 20℃ |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 74 mg/mL (184.1 mM) Ethanol: 47 mg/mL (116.9 mM) H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Ethanol/DMSO
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