Leupeptin Hemisulfate

Leupeptin hemisulfate 是一种蛋白酶抑制剂，具有细胞膜渗透性、可逆性、竞争性和口服活性。Leupeptin hemisulfate 可以抑制 Cathepsin B、Cathepsin H、Cathepsin L 的活性，阻断两性溶酶体的融合。Leupeptin hemisulfate 还具有抗炎活性。

产品编号 T6564Cas号 103476-89-7

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Leupeptin Hemisulfate

产品编号 T6564别名 亮肽素Cas号 103476-89-7

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规格	价格	库存
2 mg	¥ 257	现货
5 mg	¥ 396	现货
10 mg	¥ 567	现货
25 mg	¥ 977	现货
50 mg	¥ 1,746	现货
100 mg	¥ 2,629	现货
200 mg	¥ 3,950	现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)	¥ 485	现货

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产品介绍

生物活性

产品描述	Leupeptin hemisulfate is a protease inhibitor with cell membrane-permeable, reversible, competitive, and oral activities. Leupeptin hemisulfate inhibits the activity of Cathepsin B, Cathepsin H, and Cathepsin L, and blocks fusion of amphipathic lysosomes. Leupeptin hemisulfate also has anti-inflammatory activity.
体外活性	方法：SARS-CoV-2 感染的 Vero 细胞用 Leupeptin hemisulfate (0.06-200 µM) 处理 72 h，使用 RT-PCR 检测病毒 RNA 水平。结果：Leupeptin hemisulfate 可以抑制 Vero 细胞中 SARS-CoV-2 的 RNA 水平，EC50 值为 42.34 µM。[1] 方法：SARS-CoV-2 假病毒感染的 Huh7 细胞用 Leupeptin hemisulfate (0.1-100 µM) 处理 24 h，使用 luciferase activity assay 检测假病毒感染情况。结果：Leupeptin hemisulfate 抑制 Vero 细胞中的假病毒感染，EC50 值为 39.29 µM。[2]
体内活性	方法：为测定巨噬细胞自噬通量，将 Leupeptin hemisulfate (9-40 mg/kg in 0.5 mL PBS) 单次腹腔注射给 C57BL/6NCrl 小鼠。结果：Leupeptin hemisulfate 治疗后 LC3b 的积累率在肝脏最高，在脾脏最低。LC3a、ATG8/LC3b 同源物和 LC3b 相互作用蛋白 p62 以与 LC3b 相似的动力学降解。[3] 方法：为检测寒冷是否激活自噬流量，将 Leupeptin hemisulfate (40 mg/kg) 单次腹腔注射给 C57B6 小鼠，1 h 后将小鼠在 4 ℃ 下冷暴露 1 h。结果：冷暴露小鼠在棕色脂肪中的 LC3-II 通量增加了 >2 倍。[4]
激酶实验	Determination of BET Protein Binding Affinities to I-BET726: For determination of binding affinities to BET protein bromodomains, I-BET726 is titrated against truncates containing both BD1 and BD2 of BRD2 (10 nM), BRD3 (10 nM), and BRD4 (10 nM) in 50 mM HEPES pH7.5, 150 mM NaCl, 5% Glycerol, 1 mM DTT and 1 mM CHAPS in the presence of an Alexa 647 derivative (50 nM) of fluorescent ligand. After equilibrating for 1 h, the bromodomain protein: ligand interaction is detected using Time Resolved Fluorescence Resonance Energy Transfer (TR-FRET) following the addition of 1.5 nM europium chelate labeled anti-6His antibody. Plates are read using an Envision Plate reader (λEX = 337 nm, λEM = 615 nm, λEM = 665 nm; dual dichroic = 400 nm & 630 nm). These data are fitted to a four parameter IC50 model using Graphit data analysis software.
别名	亮肽素

化学信息

分子量	475.59
分子式	C₂₀H₃₈N₆O₄·1/2H₂SO₄
CAS No.	103476-89-7

储存&溶解度

存储

keep away from moisture | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

H2O: 87 mg/mL (182.9 mM)

DMSO: 60 mg/mL (126.16 mM)

Ethanol: 88 mg/mL (185 mM)

溶液配制表

DMSO/H2O/Ethanol

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	2.1027 mL	10.5133 mL	21.0265 mL	105.1326 mL
5 mM	0.4205 mL	2.1027 mL	4.2053 mL	21.0265 mL
10 mM	0.2103 mL	1.0513 mL	2.1027 mL	10.5133 mL
20 mM	0.1051 mL	0.5257 mL	1.0513 mL	5.2566 mL
50 mM	0.0421 mL	0.2103 mL	0.4205 mL	2.1027 mL
100 mM	0.0210 mL	0.1051 mL	0.2103 mL	1.0513 mL