prostate tumor

Estramustine (LEO-275) 是一种与雌二醇相连的氮芥，通常为磷酸盐。它已被用于治疗前列腺肿瘤；还具有防辐射功能。它被前列腺细胞选择性吸收，并通过干扰微管动力学和降低血浆睾酮水平发挥抗肿瘤作用。

Sabizabulin (ABI-231)是一种有效、具有口服生物利用度的 α 和 β 微管蛋白抑制剂，可对抗黑色素瘤和前列腺癌细胞系。 Sabizabulin 能通过靶向 HPV E6 和 E7 抑制宫颈癌细胞的肿瘤生长和转移表型同时还能用于前列腺癌的研究。

Isomer-Turosteride (Isomer-Turosteride(Isomer-137099-09-3)) 是一种新型 5α- 还原酶抑制剂。Isomer-Turosteride 在成年大鼠中的抗前列腺作用与抑制T向 DHT 的转化有关。Isomer-Turosteride引起前列腺 DHT 的降低，与 T 含量的继发性增加无关。Isomer-Turosteride 具有抗癌活性，可抑制肿瘤细胞的生长。

BMS-986365 (CC-94676) 是一种可口服且具有选择性和高效性的 AR 降解剂，具有潜在的抗癌活性，抑制 AR 信号传导并抑制肿瘤生长，可用于研究前列腺癌。

Lycorine (Narcissine) 是从金眼科植物科中提取的一种天然生物碱。它是一种具有口服活性的SCAP 抑制剂，Kd 值 15.24 nM。它也是黑色素瘤血管生成抑制剂，有用于前列腺癌和代谢疾病的研究潜力。

Berberine (Umbellatine) 属于生物碱类天然产物，可以激活 AMPK、抑制 DNA 拓扑异构酶、诱导 ROS 生成。Berberine 具有抗肿瘤、抗菌、降血糖、降血脂等生物学活性。

4-Aminobenzamidine dihydrochloride (p-Aminobenzamidine dihydrochloride) 是一种强胰蛋白酶 (trypsin)抑制剂，也是一种相对较弱的尿激酶型纤溶酶原激活剂 (uPA) 抑制剂 (Ki=82 μM)。4-Aminobenzamidine 可抑制 SCID 小鼠体内前列腺肿瘤的生长。

Rubone（2'-羟基-2,4,4',5,6'-五甲氧基查耳酮）是一种天然产物，也是一种miR-34a(microRNA-34)的调节剂，以p53依赖性方式上调miR-34a表达，进而下调下游靶标Bcl-2、cyclin-D1、CDK6、SIRT1和FOXP1的表达，从而抑制肝细胞癌(HCC)的肿瘤生长和逆转前列腺癌中的化疗耐药性。

OB 24 hydrochloride is a potent and selective heme oxygenase 1 (HO-1) inhibitor (IC50 values are 1.9 and >100 μM for HO-1 and HO-2 respectively), reduces protein carbonylation and reactive oxygen species formation in advanced prostate cancer cells (PCA). Inhibits cell proliferationin vitroand PCA tumor growth and lymph node/lung metastasesin vivo. Synergizes with Taxol.

Tanespimycin (KOS 953) 是一种 Hsp90 抑制剂，可选择性抑制 BT474 肿瘤细胞 Hsp90，IC50为 5 nM。它消耗细胞内 STK38 NDR1，并降低 STK38 激酶活性，还能下调stk38基因表达。

GDC-2992是一种选择性和口服的AR (雄激素受体) 降解剂，抑制过表达AR的肿瘤细胞的增殖，在VCaP细胞中降解AR(DC50 = 2.7 nM)和抑制增殖(IC50=9.7 nM)，可用于去势抵抗性前列腺癌（CRPC）的肿瘤研究。

经化学修饰的四环素 （CMTs） 可抑制 MMPs，但缺乏抗菌活性。四环素的非抗菌衍生物称为 incyclinide (COL-3, CMT-3)。 实验证明，Incyclinide（CMT-3） 可抑制前列腺癌、结肠腺癌和黑色素瘤在细胞培养中的侵袭性，并抑制肿瘤的生长和转移。

MKC8866 是一种选择性IRE1 RNase 抑制剂，在体外的IC50为 0.29 μM，是水杨醛类似物。 它抑制乳腺癌细胞中的 IRE1 RNase，导致促肿瘤因子的产生减少，并且可以抑制前列腺癌 (PCa) 肿瘤的生长。它强烈抑制二硫苏糖醇诱导的 XBP1s 表达，EC50为 0.52 μM。

Lu-AAZTA-NI-PSMA-093 是一款针对前列腺癌治疗的双价放射性药物，其结合了针对 PSMA 的靶向基团和对缺氧敏感的硝基咪唑 (NI) 基团，以提升肿瘤的摄取及保留能力。

FL442作为一种Androgen Receptor(AR) 调节剂，在AR依赖性前列腺癌细胞中展现出显著的抑制活性，其效率与Bicalutamide和Enzalutamide这类传统抗雄激素药物相似。此外，FL442针对于对Enzalutamide显示较强耐药性的AR突变体F876L也保持了抗雄激素活性。在小鼠模型中，FL442的药代动力学特征表明该化合物具有较长的半衰期（8小时）、针对前列腺组织的良好定向性及优异的代谢稳定性，且在低血浆浓度（30 ng mL）下依然能有效抑制LNCaP肿瘤生长。

LX1作为一种化合物，专门针对雄激素受体(AR)、AR变异体及类固醇合成酶AKR1C3，用于抗前列腺癌治疗。该化合物通过抑制AKR1C3酶活性，阻止雄烯二酮向睾酮的转化，并降低AR及AR-V7的表达，从而下调其靶基因。此外，LX1能够克服肿瘤细胞对Enzalutamide的耐药性，并且与之联合应用时能够进一步抑制肿瘤生长。

ML234作为一种针对EZH2 LSD1的双重抑制剂，IC50分别达到0.09和0.12 μM。该化合物对前列腺癌细胞系LNCAP、PC3及22RV1显示出显著的抗增殖效果，并在22RV1异种移植小鼠模型中有效抑制肿瘤生长。因此，ML234具备成为前列腺癌治疗研究中的重要抗癌试剂的潜力。

YJ9069是一种针对CDK12 CDK13P的选择性ROTAC降解剂，其在VCaP细胞中的IC50达到22.22 nM。该化合物能迅速引起CDK12 13的降解，进而导致基因长度依赖性的转录延长缺陷，从而引发DNA损伤和细胞周期的停滞。在实验中，YJ9069能有效地抑制特定前列腺癌细胞亚群的增殖，并在动物模型中显著地抑制前列腺肿瘤的生长。

Antiangiogenic agent 7 (Compound 1) 主要通过诱导细胞凋亡、增加 Reactive Oxygen Species (活性氧)、以及抑制细胞内的酶硫氧还蛋白还原酶来发挥作用。此外，该化合物对多种癌细胞显示出较强的抗癌活性，具体包括宫颈癌细胞 HeLa，前列腺癌细胞 PC-3，与非小细胞肺癌细胞 A549，其 IC50 值范围为 0.08-3.5 μM。在小鼠异种移植模型实验中，Antiangiogenic agent 7 也能有效抑制肿瘤生长。

Androgen receptor antagonist 12 (Compound EF2)，一种有效的口服雄激素受体(AR) 拮抗剂，展现出优异的抑制性能(IC50: 0.30 μM)。该化合物能显著抑制AR阳性PCa细胞系的增殖，并阻断AR的核转移。同时，Androgen receptor antagonist 12 对于变异AR突变体的转录活性亦有明显的抑制作用。此外，该化合物在C4-2B异种移植小鼠模型中有效抑制肿瘤生长，对于前列腺癌(PCa)的研究具有潜在应用价值。

AR antagonist 9 是一种口服活性选择性雄激素受体 (AR) 拮抗剂，通过破坏AR配体结合域的二聚体形成来发挥抗癌作用，具有潜在克服前列腺癌 (PCa) 药物抗性的能力。其拮抗AR的活性IC50为0.051 μM，与Enzalutamide的IC50=0.060 μM相当。相比Enzalutamide，AR antagonist 9 对ARF876L T877A和ARW741C突变体表现出更强的抑制效果。此外，该化合物在药代动力学特性方面表现优良 (在大鼠中的口服生物利用度F = 66.24%)，通过口服给药在LNCaP异种移植小鼠模型中显示出显著的肿瘤生长抑制效果。AR antagonist 9 有望成为克服PCa抗药性领域的重要研究对象。

DTS-201 sodium (CPI-0004Na) 是一种Doxorubicin的肽前药。DTS-201 含有四肽结构，能在肿瘤环境中被内肽酶水解，从而释放出代谢物，并在进入细胞后转化为活性的Doxorubicin。在前列腺癌、乳腺癌和肺癌的肿瘤异种移植模型中，DTS-201 表现出抗肿瘤活性。

LYG-409 是一种具备口服生物活性的 GSPT1 降解剂。它在体内对急性髓性白血病和前列腺癌展现出良好的抗癌效果，肿瘤生长抑制率 (TGI) 分别为 94.34% 和 104.49%。通过降解 GSPT1，LYG-409 可以抑制 KG-1 细胞，其 IC50 为 9.50 nM，在体外实验中的 DC50 为 7.87 nM。

XY018 是一种可口服且具有选择性和高效性的 ROR-γ 拮抗剂，具有抗肿瘤活性，抑制 ROR-γ 活性，抑制肿瘤细胞生长，可用于研究耐药性前列腺癌。