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经化学修饰的四环素 (CMTs) 可抑制 MMPs,但缺乏抗菌活性。四环素的非抗菌衍生物称为 incyclinide (COL-3, CMT-3)。 实验证明,Incyclinide(CMT-3) 可抑制前列腺癌、结肠腺癌和黑色素瘤在细胞培养中的侵袭性,并抑制肿瘤的生长和转移。
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经化学修饰的四环素 (CMTs) 可抑制 MMPs,但缺乏抗菌活性。四环素的非抗菌衍生物称为 incyclinide (COL-3, CMT-3)。 实验证明,Incyclinide(CMT-3) 可抑制前列腺癌、结肠腺癌和黑色素瘤在细胞培养中的侵袭性,并抑制肿瘤的生长和转移。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 645 | 现货 | |
5 mg | ¥ 993 | 现货 | |
10 mg | ¥ 1,650 | 现货 | |
25 mg | ¥ 2,790 | 现货 | |
50 mg | ¥ 3,970 | 现货 | |
100 mg | ¥ 5,780 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 987 | 现货 |
产品描述 | Chemically modified tetracyclines (CMTs) can inhibit MMPs, but lack antimicrobial activity. Nonantimicrobial derivative of tetracycline called incyclinide (COL-3, CMT-3). Incyclinide (CMT-3) has been shown to experimentally suppress prostate cancer, colon adenocarcinoma and melanoma invasiveness in cell culture and to inhibit tumor growth and metastasis. |
体外活性 | Incyclinide在细胞培养中已被证实可以实验性抑制前列腺癌、结肠腺癌和黑色素瘤的侵袭性。添加5至20μM的incyclinide可以抑制MT1-MMP的明胶酶和酪蛋白酶活性,阻断MT1-MMP对pro-MMP-2的激活,并减少HT-1080成纤维细胞瘤细胞的侵袭性[1]。大多数针对丝状真菌的CMT-3的最小抑制浓度(MICs)被发现在0.25至8μg/mL之间,且incyclinide对这些真菌的生存能力的抑制通常高于90%[2]。 |
体内活性 | Incyclinide 通过降低压缩侧的破骨细胞数量可能抑制大鼠的牙齿移动。Incyclinide 减少的 MMP 活性也可能直接抑制有机骨基质的降解。这可能是由于在激活的破骨细胞中引发凋亡或减少破骨细胞迁移的结果 [3]。 |
别名 | COL-3, CMT-3 |
分子量 | 371.34 |
分子式 | C19H17NO7 |
CAS No. | 15866-90-7 |
Smiles | [H][C@@]12Cc3cccc(O)c3C(=O)C1=C(O)[C@]1(O)C(=O)C(C(N)=O)=C(O)C[C@]1([H])C2 |
密度 | 1.70 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 95 mg/mL (255.83 mM) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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