DTS-201 sodium (CPI-0004Na) is a peptide prodrug of Doxorubicin. It contains a tetrapeptide segment that is hydrolyzed by endopeptidases in the tumor microenvironment to produce metabolites, which are then converted into active Doxorubicin upon cellular entry. DTS-201 has demonstrated antitumor efficacy in xenograft models of prostate, breast, and lung cancers.

DTS-201 (小鼠 40-100 mg/kg，大鼠 30-70 mg/kg，狗 4-8 mg/kg，静脉注射，15 min) sodium 在小鼠、大鼠和狗中具有良好的耐受性。在小鼠 (50 mg/kg，MTD) 和大鼠 (40 mg/kg，MTD) 中，DTS-201 (静脉注射，15 min，第1天和第22天) sodium 也表现出良好的耐受性。DTS-201 (3.2、12.8 和 25.6 mg/kg，静脉注射，每周一次，共7周) sodium 对心脏的毒性显著低于 Doxorubicin，各剂量水平的平均总分均不超过 0.3。此外，DTS-201 (40-80 mg/kg，静脉注射) sodium 在 NCI-H1299、PC-3 和 MDA-MB-231 异种移植小鼠模型中显示出比游离 Doxorubicin 更优的治疗指数。