mutated egfr-in-1

Mutated EGFR-IN-1 (Osimertinib analog) 是用于突变 EGFR 抑制剂设计的有用中间体，例如 L858R EGFR、Exon19 缺失激活突变体和 T790M 抗性突变体。

EGFR-IN-1 hydrochloride 是 L858R T790M 突变体 EGFR 的不可逆特异性抑制剂，选择性是野生型 EGFR 的 100 倍。 EGFR-IN-1 hydrochloride 在 H1975 细胞和突变体 HCC827 细胞中表现出有效的抗肿瘤和抗增殖活性，IC50 分别为 4 和 28 nM。

EGFR ErbB-2 inhibitor-1 是一种选择性的 ErbB2 HER2 抑制剂，能有效地阻断ErbB2和HER2的信号传导。

EGFR/BRAF-IN-1 是 2,3-dihydropyrazino[1,2-a]indole-1,4-dione 衍生物，是 EGFR/BRAF 的有效抑制剂，能够抑制 BRAFV600E(IC50:45 nM)，对癌细胞增殖 (GI50=35 nM)具有抑制作用，具有良好的抗氧化作用。

EGFR BRAFV600E-IN-1 (Compound 23) 是一种有效的 EGFR (IC50: 0.08 μM) 和 BRAFV600E (IC50: 0.15 μM) 双重抑制剂。EGFR BRAFV600E-IN-1 在 G1 前和 G2 M 期均诱导细胞凋亡 (apoptosis) 及细胞周期停滞。EGFR BRAFV600E-IN-1 对 A-549 (IC50: 1.2 μM)、MCF-7 (IC50: 0.79 μM)、Panc-1 (IC50: 1.3 μM)、HT-29 (IC50: 1.23 μM) 表现出抗增殖作用。

Mutated EGFR-IN-3 is a ATP-competitive and highly selective allosteric dibenzodiazepinone EGFR(L858R/T790M) and EGFR(L858R/T790M/C797S) inhibitor(IC50 of 12 nM and 13 nM, respectively. )

Mutated EGFR-IN-2 is an inhibitor of mutant-selective EGFR.

EGFR kinase inhibitor 1 是 EGFR 的有效抑制剂，能够作用于 WT (IC50: 37 nM)，l885R T790M (IC50: 1.7 nM)，L858R T790M C797S (IC50>300 nM)。EGFR kinase inhibitor 1 能够将细胞周期阻滞在 G0 G1 期，诱导细胞凋亡 (apoptosis)，对细胞转移显示出抑制作用。EGFR kinase inhibitor 1 表现出抗增殖和抗肿瘤效果。

EGFR AURKB-IN-1（compound 7）是一种针对EGFR和AURKB的双靶点抑制剂，具有强大的抑制效果。其针对L858R EGFR的IC50为0.07 μM，针对AURKB的IC50为1.1 μM。EGFR AURKB-IN-1能够有效结合到EGFR的疏水区I或αC螺旋外的袋及AURKB的后袋，通过此机制抑制肿瘤细胞的生长、分裂及转移，常用于癌症的基础研究。

EGFR C797S-IN-1 是一种有效的EGFR-C797S 抑制剂，IC50值为 0.128 µM。EGFR C797S-IN-1 显示出抗增殖活性和抗肿瘤活性。EGFR C797S-IN-1 以剂量依赖的方式抑制 P-EGFR 蛋白的表达。

ALK EGFR-IN-1（Compound 8l）是一款高效的ALK EGFR双重抑制剂，专门针对EGFR和ALK的磷酸化过程进行抑制。该化合物对H1975细胞内的EGFRL858R T790M突变体和BaF3细胞内的EML4-ALK表达类型表现出优异的抑制活性，其IC50值分别为4.3 nM和3.6 nM。ALK EGFR-IN-1用于非小细胞肺癌（NSCLC）的科学研究具有重要应用价值。

EGFR/CDK2-IN-1 (化合物 3b) 是一种 EGFR/CDK2抑制剂。EGFR/CDK2-IN-1 对 MCF7 和 HepG2 细胞显示出较强的细胞毒性。EGFR/CDK2-IN-1 可用于癌症的研究。

PROTACPARP EGFR ligand 1 是一种活性化合物，可通过蛋白水解靶向嵌合体（PROTAC）技术用于合成双 PARPEGFR 降解剂的合成。

EGFR HER2 TS-IN-1 是 EGFR、HER2和TS (Thymidylate synthase)抑制剂，他们的IC50值分别为 0.203、0.088 和 0.168 μM，具有诱导 MCF7 细胞凋亡（apoptosis）的作用。

GLUT1 EGFR-IN-1 (compound H) 是针对GLUT1与EGFR的高效抑制剂。该化合物能够通过作用于EGFR的酪氨酸激酶ATP结合位点，同时抑制GLUT1介导的能量代谢过程，从而减少ATP、MMP、细胞内乳酸，以及EGFR的核内转移。GLUT1 EGFR-IN-1 主要应用于鼻咽癌 (NPC) 与三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究领域。

EGFR microtubule-IN-1 (Compound 10c) 作为一种针对EGFR和微管蛋白的双重抑制剂，它对EGFR的抑制效果显著，IC50值为10.66 nM。此化合物能有效降低EGFR、AKT和ERK的磷酸化水平，同时阻止微管蛋白的聚合，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

EGFR mutant- in-1, A 5-methylpyrimidopyridone derivative are effective selective EGFRL858R/T790M/C797S mutant inhibitors with IC50 of 27.5 nM, which significantly weakened EGFRWT effect.

EGFR HER2 DHFR-IN-1 is a highly selective and potent anticancer compound specifically targeting MCF-7 breast cancer cells. It acts as a multi-inhibitor, targeting the EGFR HER2 kinase and DHFR enzymes, with IC50 values of 0.153 μM, 0.108 μM, and 0.291 μM, respectively. Its mechanism of action involves cell cycle arrest at the G1 S phase and induction of apoptosis in cells [1].

EGFR-IN-1, an orally active and irreversible selective inhibitor targeting L858R/T790M mutant EGFR, exhibits strong antiproliferative and antitumor activity, particularly against H1975 cells and first line mutant HCC827 cells. This compound potently inhibits Gefitinib-resistant EGFR L858R/T790M mutations with a 100-fold selectivity over the wild-type EGFR.

EGFR-IN-1 TFA 是一种口服活性不可逆的突变型选择性 L858R/T790MEGFR 抑制剂。与野生型 EGFR 相比，EGFR-IN-1 TFA 对 Gefitinib 耐药的 EGFRL858R/T790M 有 100 倍的抑制作用。EGFR-IN-1 TFA 对 H1975 细胞和 HCC827 细胞具有较强的抗增殖活性。具有抗肿瘤活性。

EGFR CSC-IN-1为针对三阴性乳腺癌研究的潜在EGFR（IC50为10.52 nM）及肿瘤干细胞（CSC）双重抑制剂。

EGFR HER2 CDK9-IN-1 (Compound 4) 是一种有效的 EGFR HER2 CDK9 抑制剂，他们的 IC50 值分别为 90.17、131.39 和 67.04 nM。EGFR HER2 CDK9-IN-1 表现出明显的抗肿瘤作用。

MAPK-IN-2 (化合物3h)是一种携带抗肿瘤活性的高效MAPK抑制剂。它在多个癌细胞系中有效抑制了细胞增殖，并对MAPK途径表现出强大的抑制效果（EGFRWT IC50=281 nM, c-MET IC50=205 nM, B-RAFWT IC50=112 nM, CDK4 6 IC50=95和184 nM），对突变型EGFR和B-RAF亦展现出高效力（EGFRT790M IC50=69 nM, B-RAFV600E IC50=83 nM）。