166
1
1
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T2072 |
BET bromodomain inhibitor
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Epigenetic Reader Domain | Chromatin/Epigenetic |
BET bromodomain inhibitor 是 BET 的一种有效抑制剂。 | |||
T39998 |
BET bromodomain inhibitor 1
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Others | Others |
BET bromodomain inhibitor 1 is an orally active, selective inhibitor of bromodomain and extra-terminal (BET) proteins. It specifically inhibits BRD4 with an IC50 of 2.6 nM. Additionally, BET bromodomain inhibitor 1 demonstrates high affinities towards BRD2(2), BRD3(2), BRD4(1), BRD4(2), and BRDT(2) with Kd values of 1.3 nM, 1.0 nM, 3.0 nM, 1.6 nM, and 2.1 nM, respectively. This compound exhibits anti-cancer activity. | |||
T10620 |
Bromodomain IN-1
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Others | Others |
Bromodomain IN-1 is an inhibitor of Bromodomain. | |||
T10621 | Bromodomain inhibitor-8 | Others | Others |
Bromodomain inhibitor-8 is an inhibitor of BET bromodomain used to treat autoimmune and inflammatory diseases. | |||
T79093 |
Bromodomain inhibitor-12
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Epigenetic Reader Domain | Chromatin/Epigenetic |
Bromodomain inhibitor-12(example 303)是一种bromodomain抑制剂,适用于研究自身免疫性及炎症性疾病。 | |||
T63220 |
Bromodomain inhibitor-9
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Others | Others |
Bromodomain inhibitor-9 是Bromodomains 抑制剂,可选择性抑制 BRD4-1的活性,其 Kd 值为 12 nM。Bromodomain inhibitor-9 能够用于与全身或脂质代谢、组织炎症、纤维化或慢性自身免疫性疾病相关疾病的研究。 | |||
T74823 |
Bromodomain IN-2
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Others | Others |
BD-IN-1 是一种泛溴结构域 (bromodomain (BD)) 抑制剂,对BRD4(1), CBP, BRPF1B,BRD7,BRD9, BRDT(1),CECR2的KD 值分别为 250、420、130、430、67、240、970 nM。BD-IN-1 具有抗增殖活性。 | |||
T79084 |
BET bromodomain inhibitor 3
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Epigenetic Reader Domain | Chromatin/Epigenetic |
BET bromodomain inhibitor 3为BET溴区结构域抑制剂,对BrdT抑制作用显示Ki值高于40 µM,适用于避孕、癌症和心脏病相关研究。 | |||
T62655 |
BET bromodomain inhibitor 2
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Others | Others |
BET bromodomain inhibitor 2 是一种 BET 型溴化域的有效抑制剂 (IC50: 14.1 μM)。 | |||
T61387 |
Bromodomain inhibitor-10
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Others | Others |
Bromodomain inhibitor-10 (compound 128) is a highly potent inhibitor of bromodomain activity. It exhibits strong binding affinity with K d values of 15.0 nM and 2500 nM for BRD4-1 and BRD4-2, respectively. Furthermore, Bromodomain inhibitor-10 effectively inhibits the production of IL12p40 [1]. | |||
T79094 |
Bromodomain inhibitor-12 (edisylate)
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Epigenetic Reader Domain | Chromatin/Epigenetic |
Bromodomain inhibitor-12 edisylate(example 303)为bromodomain抑制剂,适用于自身免疫与炎症疾病研究。 | |||
T63767 |
P300 bromodomain-IN-1
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Others | Others |
P300 bromodomain-IN-1 是 p300 (EP300) bromodomain 的有效抑制剂 (IC50: 49 nM)。P300 bromodomain-IN-1 能够阻碍 c-Myc 的表达,并诱导 OPM-2 细胞的细胞周期阻滞在 G1/G0 期及诱导其凋亡 (apoptosis)。 | |||
T6859 |
I-BRD9
GSK602 |
Epigenetic Reader Domain | Chromatin/Epigenetic |
I-BRD9 (GSK602) 是一种选择性的 BRD9 细胞抑制剂,pIC50 为 7.3。 | |||
T9194 |
UMB298
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Epigenetic Reader Domain | Chromatin/Epigenetic |
UMB298 是一种有效的选择性 CBP/P300 溴结构域抑制剂,抑制 BRD4,IC50 为 5193nM。 | |||
T1972 |
GSK-5959
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Epigenetic Reader Domain | Chromatin/Epigenetic |
GSK 5959 是一种选择性的、细胞渗透性的BRPF1溴端结构域的抑制剂,其IC50值为 80 nM。她对 BRPF1 的选择性是 35 个其他溴结构域的 100 倍以上。 | |||
T15784 |
LP99
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Epigenetic Reader Domain | Chromatin/Epigenetic |
LP99 是一种表观遗传探针,可破坏 BRD7 和 BRD9 与细胞中染色质的结合。它是一种选择性的 BRD7 和 BRD9 溴结构域抑制剂,对 BRD9 的 Kd 为 99 nM。 | |||
T10717 |
Inobrodib
CBP-IN-1 |
Epigenetic Reader Domain | Chromatin/Epigenetic |
Inobrodib (CBP-IN-1) 是一种口服活性的强选择性p300/CBP 抑制剂,与 p300 和 CBP 结合,Kd 值为 1.3 和 1.7 nM。它抑制前列腺癌细胞系的细胞增殖并降低雄激素受体和 C-MYC 调节的基因表达。 | |||
T2120 |
I-BET151
GSK1210151A |
Epigenetic Reader Domain | Chromatin/Epigenetic |
I-BET151 (GSK1210151A) 是 BRD2/3/4 的特异性 BET 抑制剂,IC50值分别为0.5、0.25、0.79 μM。 | |||
T9552 |
BAZ1A-IN-1
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Epigenetic Reader Domain | Chromatin/Epigenetic |
BAZ1A-IN-1 是BAZ1A(含溴结构域蛋白)抑制剂(Kd:0.52 μM)。它对低表达BAZ1A 的癌细胞表现出弱活性或无活性,但对高表达BAZ1A 的癌细胞系显示出良好的抗生存作用。 | |||
T5443 |
JQ-1 (carboxylic acid)
JQ-1 carboxylic acid |
Epigenetic Reader Domain | Chromatin/Epigenetic |
JQ-1 (carboxylic acid) 是一种细胞渗透性 BRD4 抑制剂,对 BRD4(1) 和 BRD4(2) 的 IC50 分别为 77 和 33 nM。它是一种 (+)-JQ1 衍生物,可作为合成 PROTACs 的前体。 | |||
T27835 |
Lin281632
Lin-28 1632,Lin-281632,Lin 281632,Lin28 1632,Lin 28 163 |
Others | Others |
Lin281632 是 RNA 结合蛋白 Lin28 和溴结构域的抑制剂。 Lin281632 促进 mESC 分化。 | |||
T6032 |
Birabresib
OTX-015,OTX015 (MK 8628/Birabresib),MK-8628 |
Epigenetic Reader Domain | Chromatin/Epigenetic |
Birabresib (MK-8628) 是一种 BRD2/3/4抑制剂,IC50值为 92 到 112 nM 之间,具有潜在的抗肿瘤活性。 | |||
T7863 |
Hexamethylene bisacetamide
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Epigenetic Reader Domain | Chromatin/Epigenetic |
Hexamethylene bisacetamide 抑制 BET Bromodomain 蛋白。 | |||
T6026 |
CPI-203
CPI 203,CPI203 |
Apoptosis; Epigenetic Reader Domain | Apoptosis; Chromatin/Epigenetic |
CPI-203 是一种选择性的,细胞通透的 BET 溴结构域抑制剂,抑制 BRD4,IC50值约为 37 nM。 | |||
T15401 |
GNE-371
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DNA/RNA Synthesis | Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair |
GNE-371 是一种选择性人类转录起始因子 TFIID 亚基 1 和转录起始因子 TFIID 亚基 1-like 第二溴结构域的探针。 | |||
T3311 |
GSK6853
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Epigenetic Reader Domain | Chromatin/Epigenetic |
GSK6853 是一种强选择性RPF1乙酰赖氨酸抑制剂,pKd 为9.5,其选择性是其它的乙酰赖氨酸的 1600 倍。 | |||
T8601 |
1-benzyl-2-ethyl-4,5,6,7-tetrahydro-1H-indol-4-one
4H-Indol-4-one, 2-ethyl-1,5,6,7-tetrahydro-1-(phenylmethyl)- |
Epigenetic Reader Domain | Chromatin/Epigenetic |
1-benzyl-2-ethyl-4,5,6,7-tetrahydro-1H-indol-4-one 是含溴结构域蛋白 4(人)的抑制剂。 | |||
T7264 |
CBP/EP300-IN-1
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Epigenetic Reader Domain | Chromatin/Epigenetic |
CBP/EP300-IN-1是一种 CBP/EP300 溴结构域抑制剂。 | |||
T5362 |
Y06036
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Epigenetic Reader Domain | Chromatin/Epigenetic |
Y06036 是一种选择性 BET 抑制剂,具有抗肿瘤活性,可与 BRD4(1)溴结构域结合,Kd 值为 82 nM。 | |||
T2442 |
CPI203
CPI 203,CPI-203 |
Epigenetic Reader Domain | Chromatin/Epigenetic |
CPI203 (CPI 203) 是一种有效的 BET 溴结构域抑制剂(BRD4 的 IC50:37 nM)。 | |||
T2127 |
OF-1
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Epigenetic Reader Domain | Chromatin/Epigenetic |
OF-1 是溴结构域的一种抑制剂,其对TRIM24 和BRPF1B 的IC50值分别为270 mM 和1.2 μM。 | |||
T12338 |
OXFBD04
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Epigenetic Reader Domain | Chromatin/Epigenetic |
OXFBD04 是有效的、选择性的 BRD4 抑制剂(IC50= 166 nM)。OXFBD04 是有效的 BET 溴结构域配体,具有对 CREBBP 溴结构域额外的适度亲和力。OXFBD04 显示出抗癌活性。 | |||
T1973 |
PFI-4
PFI4 |
Epigenetic Reader Domain | Chromatin/Epigenetic |
PFI-4是一种可渗透细胞的选择性BRPF1溴结构域抑制剂,IC50为 80 nM,作用于BRPF1比作用于其他溴结构域选择性强 100 多倍。 | |||
T8609 |
6-Bromo-3-methyl-1,4-dihydroquinazolin-2-one
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Epigenetic Reader Domain | Chromatin/Epigenetic |
6-Bromo-3-methyl-1,4-dihydroquinazolin-2-one 是含溴结构域蛋白 4(人)的抑制剂。 | |||
T8495 |
Alobresib
GS-5829 |
Epigenetic Reader Domain | Chromatin/Epigenetic |
Alobresib (Vorolanib) 是一种BET 溴结构域抑制剂,是一种抗肿瘤候选药物。 | |||
T4697 |
ABBV-744
ABBV744 |
Epigenetic Reader Domain; HIV Protease | Chromatin/Epigenetic; Microbiology/Virology; Proteases/Proteasome |
ABBV-744 是一种 BDII 选择性 BET 溴结构域抑制剂,可抑制 BRD2/3/4。 它可研究炎症性疾病、癌症和艾滋病。 | |||
T50035 |
3-methyl-1,2-dihydroquinolin-2-one
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Epigenetic Reader Domain | Chromatin/Epigenetic |
3-methyl-1,2-dihydroquinolin-2-one 是一个已知的 ATAD2 溴结构域的微摩尔抑制剂。 | |||
T6801 |
CeMMEC13
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Carboxypeptidase; DNA/RNA Synthesis | Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair; Proteases/Proteasome |
CeMMEC13 是一种异喹啉酮,可选择性抑制 TAF1 的第二个溴结构域,IC50为 2.1 μM。 | |||
T14502 |
BAY-299
BAY299,BAY 299 |
Epigenetic Reader Domain; Carboxypeptidase | Chromatin/Epigenetic; Proteases/Proteasome |
BAY-299是一种有效的抑制剂,能抑制 bromodomain 和 PHD 指家族成员 BRPF2以及 TATA 盒结合蛋白相关因子 TAF1和 TAF1L,其IC50分别为67 nM、8 nM 和106 nM。 | |||
T17311 |
(+)-JQ1 PA
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Epigenetic Reader Domain | Chromatin/Epigenetic |
(+)-JQ1 PA 是一种溴结构域和末端外 (BET) 抑制剂 JQ1 的衍生物,IC50 为 10.4 nM。 | |||
T60157 |
PBRM1-BD2-IN-8
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Epigenetic Reader Domain | Chromatin/Epigenetic |
PBRM1-BD2-IN-8 (compound 34) 是一种强效的 PBRM1 Bromodomain 抑制剂 (PBRM1-BD2 Kd=4.4 μM, PBRM1-BD2 IC50=0.16 μM; PBRM1-BD5 Kd=25 μM),其具有抗癌活性。 | |||
T6222 |
PFI-1
PF-6405761,PFI 1,PFI1 |
Apoptosis; Epigenetic Reader Domain; Autophagy | Apoptosis; Autophagy; Chromatin/Epigenetic |
PFI-1 (PF-6405761) 是一种BET 抑制剂,能有效抑制 BRD4,IC50值为 0.22 μM。 | |||
T8658 |
NEO2734
EP31670 |
Epigenetic Reader Domain; Histone Acetyltransferase | Chromatin/Epigenetic |
NEO2734 (EP31670) 是一种具有口服活性的选择性 p300/CBP 和 BET 溴结构域抑制剂,其 IC50值均小于30 nM,可用于前列腺癌的研究。 | |||
T3504 |
AZD5153 6-Hydroxy-2-naphthoic acid
AZD5153,AZD5153结晶体(API形式),AZD-5153 HNT salt |
Epigenetic Reader Domain | Chromatin/Epigenetic |
AZD5153 6-Hydroxy-2-naphthoic acid (AZD5153) 是 AZD5153的6-羟基-2-萘甲酸盐形式。AZD5153是一种有口服活性的选择性 BET/BRD4溴结构域抑制剂,对BRD4的IC50值为1.7nM。 | |||
T31221 |
dBRD9
dBRD-9,dBRD 9 |
PROTACs | PROTAC |
dBRD9是一种 PROTAC。dBRD9是一种双重作用的分子,一部分连接 Bromodomain-containing protein 9 (BRD9)的溴域,另一部分招募小脑 E3泛素连接酶的配体(ligand that recruits the cereblon E3 ubiquitin ligase)。dBRD9对 MOLM-13细胞中 BRD9具有抑制作用,可使其降解,IC50为104 nM。 | |||
T61874 |
DN02
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Others | Others |
DN02 是一种具有选择性和高效性的 BRD8 溴域探针。DN02 对 BRD8 (1) 和 BRD8 (2) 有亲和力。 | |||
T2480 |
Apabetalone
RVX-208,RVX000222,阿帕他隆 |
Epigenetic Reader Domain; HIV Protease | Chromatin/Epigenetic; Microbiology/Virology; Proteases/Proteasome |
Apabetalone (RVX000222) 是一种 BET 溴结构域抑制剂,用于研究治疗糖尿病、动脉粥样硬化和冠状动脉疾病。 | |||
T3712 |
Mivebresib
ABBV-075,米维布塞 |
Apoptosis; Epigenetic Reader Domain | Apoptosis; Chromatin/Epigenetic |
Mivebresib (ABBV-075) 是一种有效的,口服活性的溴结构域和末端结构域 (BET) 抑制剂,结合BRD4的Ki 值是 1.5 nM。 | |||
T6811 |
CPI-637
CPI 637 |
Epigenetic Reader Domain; Histone Acetyltransferase | Chromatin/Epigenetic |
CPI-637 是一种选择性和细胞活性的苯二氮卓 CBP/EP300 溴结构域抑制剂,其对 CBP、EP300和 BRD4 BD-1的 IC50值分别为 0.03、0.051 和 11.0 μM,对 CBP 的 EC50值为 0.3 μM。 | |||
T69691 |
Pocenbrodib
FT-7051,P-300 |
Epigenetic Reader Domain | Chromatin/Epigenetic |
Pocenbrodib (FT-7051) 是一种有效的 CBP/p300 家族的溴结构域抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性,可口用于研究癌症。 |
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
TN1973 |
Naringenin triacetate
三乙酸柚皮素酯 |
Others | Others |
Naringenin triacetate exhibits a better binding affinity with multiple crystal structures of first bromodomain BRD4 (BRD4 BD1) when compared with the known inhibitors. |
Cat. No. | Product Name | Species | Expression System |
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TMPJ-00694 |
BRD4 Protein, Human, Recombinant (His & Flag)
MCAP,HUNK1,HUNKI,bromodomain-containing protein 4 |
Human | E. coli |
Bromodomain-containing protein 4 (BRD4) is a member of the BET class chromatin reader proteins that bind acetylated histones and play a key role in transcriptional regulation and transmission of epigenetic memory. Remains associated with acetylated chromatin throughout the entire cell cycle and provides epigenetic memory for postmitotic G1 gene transcription by preserving acetylated chromatin status and maintaining high-order chromatin structure. BRD bromodomains serve as recognition motifs for ... |