MPEP

产品编号 T6598Cas号 96206-92-7

别名

MPEP 是一种选择性 mGlu5 受体拮抗剂，IC50 为 36 nM，有抗焦虑和抗抑郁活性。

MPEP

产品编号 T6598Cas号 96206-92-7

MPEP 是一种选择性 mGlu5 受体拮抗剂，IC50 为 36 nM，有抗焦虑和抗抑郁活性。

规格	价格	库存
1 mg	¥ 119	现货
2 mg	¥ 159	现货
5 mg	¥ 247	现货
10 mg	¥ 413	现货
25 mg	¥ 787	现货
50 mg	¥ 1,380	现货
100 mg	¥ 2,230	现货
200 mg	¥ 3,330	现货
500 mg	¥ 5,330	现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)	¥ 253	现货

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产品介绍

生物活性

产品描述	MPEP is a selective mGlu5 receptor antagonist with IC50 of 36 nM, exhibits no appreciable activity at mGlu1b/2/3/4a/7b/8a/6 receptors.
靶点活性	mGluR5:36 nM
体外活性	MPEP在浓度达到100μM时，无论是在CHO-K1细胞表达的与之密切相关的重组人类mGlu1b受体，还是在自发表达于L(tk-)细胞中的嘌呤受体上，均未表现出明显的激动剂或拮抗剂活性。此外，MPEP在针对重组人类第二和第三组代谢型受体（人mGlu2, -3, -4a, -6, -7b, -8a）以及人类NMDA（NMDAR1A/2A, -1A/2B）、大鼠AMPA（GluR3）和人类海因酸（GluR6）受体亚型的cAMP积累或[35S]-GTPγS结合测定中，也未显示出明显的激动剂或拮抗剂活性。在大鼠新生儿海马、纹状体和皮质（但非小脑）切片中，MPEP抑制DHPG刺激的PI水解作用，其IC50分别为8.0 nM、20.5 nM和17.9 nM。MPEP在重组表达系统中对hmGluR4有积极调控作用，且MPEP的效果完全依赖于正交激动剂L-AP4的激活。
体内活性	当微量电泳法应用于大鼠大脑时，MPEP能减少由DHPG引起的兴奋，但不影响AMPA引起的兴奋。经静脉注射后，MPEP呈剂量依赖性地抑制DHPG引起的兴奋，但不影响AMPA引起的兴奋，且作用迅速。口服MPEP亦在Complete Freund's Adjuvant和松节油炎性疼痛模型中表现出优异的抗高敏性活性。[1] MPEP（1-30 mg/kg）在大鼠的冲突饮水测试和高架十字迷宫测试中，以及在小鼠的四板测试中，引起类似抗焦虑效应。MPEP（1-20 mg/kg）能缩短小鼠尾悬挂测试中的不动时间，但在大鼠的行为绝望测试中无效。MPEP对运动活性或运动协调无影响。[2] MPEP显著减少fmr1的中心方块进入次数和持续时间，但不影响野生型。在开放场测试中，MPEP将fmr1tm1Cgr的中央场行为降至与野生型无异。在四个测试组中的三组中，MPEP显著减少了总运动活性，在10 mg/kg和30 mg/kg两个剂量下均是如此。[4]

化学信息

分子量	193.24
分子式	C₁₄H₁₁N
CAS No.	96206-92-7

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 37 mg/mL (191.5 mM)

Ethanol: 37 mg/mL (191.5 mM)

溶液配制表

DMSO/Ethanol

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	5.1749 mL	25.8746 mL	51.7491 mL	258.7456 mL
5 mM	1.0350 mL	5.1749 mL	10.3498 mL	51.7491 mL
10 mM	0.5175 mL	2.5875 mL	5.1749 mL	25.8746 mL
20 mM	0.2587 mL	1.2937 mL	2.5875 mL	12.9373 mL
50 mM	0.1035 mL	0.5175 mL	1.0350 mL	5.1749 mL
100 mM	0.0517 mL	0.2587 mL	0.5175 mL	2.5875 mL