mglur

mGluR3 modulator-1 (1-ethyl-3-(morpholin-4-yl)-5,6,7,8-tetrahydroisoquinoline-4-carbonitrile) 是 mGluR3 的正变构调节剂，可用于治疗帕金森病的研究。

mGluR2 antagonist 1 is a potent and selective class of negative allosteric modulator targeting the metabotropic glutamate receptor 2 (mGluR2) with high oral bioavailability. It displays a remarkable affinity for mGluR2, with an IC50 value of 9 nM. Furthermore, it exhibits excellent permeability across the blood-brain barrier, making it a promising candidate for central nervous system-related studies or therapies.

mGluR5 modulator 1 is a compound that acts as a positive allosteric modulator of the metabotropic glutamate receptor subtype 5 (mGluR5). Its primary application lies in the field of schizophrenia and cognitive impairment research.

mGluR2 modulator 4 (compound 47) is a highly potent positive allosteric modulator of mGluR2, exhibiting an EC 50 value of 0.8 μM. It holds the potential for investigating antipsychotic properties [1].

mGluR5 antagonist-1，一种高亲和力的mGluR5拮抗剂，其IC50为11.5 nM，表现出抗抑郁活性。

mGluR2 modulator 1 (compound 95) 是一种有效的、具有血脑屏障通透性的 mGluR2 (代谢型谷氨酸受体-2)正向变构调节剂 (EC50: 0.03 μM)。mGluR2 modulator 1 能够用于研究精神病。

mGluR2 modulator 2 (compound 2) 可用于抗精神病药物研究。mGluR2 modulator 2 是一种有效的、选择性和口服生物可利用的mGluR2正变构调节剂，EC50值为 0.13 μM。

L-Glutamine (L-Glutamic acid 5-amide) 是在人体中大量存在的一种非必需氨基酸，由谷氨酸和氨合成。它为某些细胞中的氧化提供了碳源。

(-)-Camphoric acid (L-Camphoric acid) 是一种活性较低的樟脑酸对映异构体，樟脑酸可诱导 GluR 表达。

O-Phospho-L-serine (Phosphoserine) 是 L-serine 合成过程中的直接前体物质，是 mGluR 激动剂。

Basimglurant (CTEP Derivative) 是一种高效，选择性，可口服的 mGlu5负变构调节剂，Kd 值为1.1 nM。

VU0364770 (VU 0364770) 是一种选择性mGlu4正变构调节剂，对 mGlu5 具有拮抗活性，对 mGlu6 具有正变构调节活性。它还对 MAO 具有活性，对人 MAO-A 和 MAO-B 的 Ki 值分别为8.5 和 0.72 μM。

3-MATIDA 是一种有效的 mGluR-1 拮抗剂（IC50：6.3 μM，大鼠 mGluR-1a）。显示出 ≥ 40 倍于其他受体的选择性：mGluR-5、mGluR-2、mGluR-4 (mGluR-4a) (IC50 > 300 μM)、NMDA 和 GluR (AMPA) (IC50 = 250 μM)。 3-MATIDA 在体外培养的鼠皮质细胞和大鼠海马切片培养物中充当神经保护剂。

EGLU ((2S)-α-Ethylglutamic acid) 是一种竞争性 mGluR-2 受体拮抗剂，具有抗抑郁活性和抗伤害作用，可用于研究关节炎。

HexylHIBO 是一种 I 型 mGluR 拮抗剂，对 mGlu1a 和 mGlu5a 具有抑制作用， Kb 值分别为 140 和110 μM。HexylHIBO 降低大鼠 sEPSC。

VU6012962 是一种可渗透 CNS ，可口服的代谢型谷氨酸受体 7 阴性变构调节剂，IC50为 347 nM。

BMT-145027 是一种 mGluR5 的正变构调节剂，没有内在的激动剂活性 (EC50 = 47 nM)。

Ro 67-7476 是mGluR1的正变位调节剂，能增强表达 rat mGluR1a 的 HEK293 细胞中谷氨酸诱导的钙释放，EC50为 60.1 nM。它是 P-ERK1 2 激动剂，可以在外源添加谷氨酸的情况下激活 ERK1 2 磷酸化 (EC50=163.3 nM)。

CDPPB 是选择性和脑渗透性的代谢型谷氨酸受体亚型5 (mGluR5) 阳性变构的调节剂，在表达人类 mGluR5 的中国仓鼠卵巢细胞中的 EC50值为 27 nM。它为开发抗精神病药提供了一种可能性。

Xanthurenic Acid (8-Hydroxykynurenic acid) 是通过 3-羟基犬尿氨酸转氨而由色氨酸代谢产生的分子，可激活 mGlu2 3 代谢型谷氨酸受体。在下丘脑的感觉传输过程中，它被认为是Group II 代谢型谷氨酸受体的激动剂。

MPEP 是一种选择性 mGlu5 受体拮抗剂，IC50 为 36 nM，有抗焦虑和抗抑郁活性。

VU 0357121 是一种高选择性的mGlu5R 正变构调节剂 ，EC50为 33 nM。

DCB (3,3'-dichlorobenzaldazine) 是 mGluR5 的变构配体，显示出 3,3'-二甲氧基苯扎嗪 (DMeOB) 的负调节作用。 DCB 在 3,3'-二氟苯扎嗪 (DFB) 的帮助下阻断 mGluR 的正变构调节。

VU0155041 是一种选择性的mGluR4正变构调节剂，有用于帕金森病的研究潜力，对人和大鼠 mGluR4 的EC50值分别为 798 和 693 nM。

VU-1545 是一种代谢型谷氨酸受体 5 正变构调节剂，Ki 为 156 nM，EC50为 9.6 nM。

Fenobam 是可口服的、可穿过血脑屏障的 mGluR5拮抗剂，具有抗焦虑活性，在大鼠和人重组 mGlu5 受体上的 Kd 值分别 54 和 31 nM。它有反向激动剂活性，可阻断 mGlu5 受体活性，IC50为 84 nM。

Ro0711401 是一种可口服的 mGlu1受体选择性正变构调节剂，EC50为 56 nM。

JNJ-40411813 (ADX-71149) 是一种新型 mGlu2R 正变构调节剂，EC50 值为 147 nM。

CTEP (RO 4956371) 是一种新型、长效、可口服的 mGlu5 受体变构拮抗剂，IC50 为 2.2 nM，比其他 mGlu 受体选择性高 1000 倍以上。

L-Cysteinesulfinic acid monohydrate 是代谢型谷氨酸受体 (mGluRs) 的有效激动剂，可以作用于 mGluR1，mGluR2，mGluR5，mGluR4，mGluR6 和 mGluR8，pEC50分别为 3.92，3.9，4.6，2.7，4.0，和 3.94。

TCN238 是一种可口服的代谢型谷氨酸受体 4 正变构调节剂，EC50值为 1 μM。

AZD-8529 mesylate 是高度选择性的可口服mGluR2正向调节剂，EC50值为 285 nM。它在 20-25 M 时，对 mGluR1、3、4、5、6、7 和 8 亚型没有显示正变构调节剂反应。

VU0650786 是能透过中枢神经系统的，选择性谷氨酸受体亚型 3 的一种负变构调节剂，IC50值为 392 nM，有抗抑郁和抗焦虑活性。

Oxomemazine 是毒菌碱 M1 受体的选择性拮抗剂，具有明显的抗毒蕈碱活性。它是基于吩噻嗪的组胺 H1 受体阻滞剂，是抗组胺和抗胆碱能试剂，可用于咳嗽相关研究。

Decoglurant (RO4995819) 是 mGluR2和 mGluR3的负变构调制器，有抗抑郁作用。

FPTQ，一种mGluR 1的高效拮抗剂，在人类和小鼠mGluR1上展示出6 nM和1.4 nM的IC50值[1]。除了其强大的抑制特性外，FPTQ在体外和体内实验中均表现出显著的抗氧化和抗炎效应[2]。

VU6005649 是一种中枢神经系统渗透性的mGlu7/8受体激动剂，对于mGlu7受体和mGlu8受体的EC50分别为 0.65 μM 和 2.6 μM。

JNJ16259685 (TN.T 16259685) 是选择性mGlu1 受体拮抗剂，可浓度依赖性地抑制 mGlu1 的突触的活化，IC50值为 19 nM。

VU0360172 是 mGlu5 受体的正变构调节剂（EC50 = 16 nM；Ki = 195 nM）。

LY404039 (pomaglumetad) 是可口服的mGluR2和mGluR3选择性激动剂，有抗精神病和抗焦虑的作用。它对重组人mGluR2和mGluR3的Ki 分别为 149 和 92 nM，比对其他受体 转运蛋白的抑制性高 100 倍以上。

SIB-1757 (6-methyl-2-[(E)-phenyldiazenyl]pyridin-3) 是高选择性非竞争性 mGlu5 受体拮抗剂 (IC50:0.4 μM) 。

是一种化学合成中的砌块

MFZ 10-7 是 mGluR5 的负变构调节剂。

NPS2390 是钙敏感受体抑制剂，也是 mGluR1 和 mGluR5 的非竞争性拮抗剂。

VU0361737 (ML-128) 是一种高效选择性的，中枢神经系统渗透性的代谢型谷氨酸受体 4(mGluR4)正变构调节剂，对人类和大鼠 mGluR4作用的EC50值分别为 240 和 110 nM。它具有神经保护作用，有用于帕金森氏病的研究潜力。

VU0483605 是一种有效的特异性 mGluR1 正变构调节剂，对人和大鼠的 EC50 分别为 390 和 356 nM。

JNJ42153605是一种代谢型谷氨酸2 (mGlu2) 受体的正变构调节剂，EC50值为17 nM。

VU0155094 (ML 397) 是一种正变构调节剂，对各种 III 组 mGluR 具有不同的活性