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DDO-7263 是一种 1,2,4-Oxadiazole 衍生物, 通过与 Rpn6 结合上调 Nrf2,从而阻断 26S 蛋白酶体的组装和随后Nrf2 的泛素化降解。DDO-7263 是一种有效的Nrf2激活剂,能够激活 Nrf2-ARE 信号通路并发挥抗炎活性。
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DDO-7263 是一种 1,2,4-Oxadiazole 衍生物, 通过与 Rpn6 结合上调 Nrf2,从而阻断 26S 蛋白酶体的组装和随后Nrf2 的泛素化降解。DDO-7263 是一种有效的Nrf2激活剂,能够激活 Nrf2-ARE 信号通路并发挥抗炎活性。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 373 | 现货 | |
5 mg | ¥ 918 | 现货 | |
10 mg | ¥ 1,490 | 现货 | |
25 mg | ¥ 2,480 | 现货 | |
50 mg | ¥ 3,290 | 现货 | |
100 mg | ¥ 4,290 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 987 | 现货 |
产品描述 | DDO-7263 is a 1,2,4-Oxadiazole derivative that upregulates Nrf2 through binding to Rpn6 to block the assembly of 26S proteasome and the subsequent degradation of ubiquitinated Nrf2. DDO-7263 is a potent Nrf2 activator that activates the Nrf2-ARE signaling pathway and exerts anti-inflammatory activity [1]. |
体外活性 | DDO-7263(20 μM; 2-24小时)能够上调NQO1与HO-1的蛋白水平。DDO-7263(2.5、5、10、20、40、80 μM; 24小时)在处理400μM H2O2后,能够以浓度依赖的方式上调THP-Ms及PC12细胞的存活率。DDO-7263对细胞存活率没有显著降低[1]。 |
体内活性 | DDO-7263(10-100 mg/kg/天;IP方式;持续10天)能显著改善MPTP在小鼠中引起的行为异常,显著减少化学诱导的小鼠脑黑质(SN)和纹状体中多巴胺神经元失去酪氨酸羟化酶(TH)的现象,并抑制炎症因子的分泌。DDO-7263(7, 35, 70 mg/kg;IP)在大鼠体内的半衰期为3.32小时,最大血药浓度(Cmax)为1.38 mg/mL[1]。 |
分子量 | 273.24 |
分子式 | C14H9F2N3O |
CAS No. | 2254004-96-9 |
Smiles | Cc1ccc(cn1)-c1noc(n1)-c1ccc(F)c(F)c1 |
存储 | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 16.1 mg/mL (58.8 mM), Sonication and heating to 60℃ are recommended. | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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