histone acetyltransferase

Histone Acetyltransferase Inhibitor II 是一种选择性的细胞渗透性 p300 组蛋白乙酰转移酶抑制剂，IC50值为 5 µM。它在哺乳动物细胞中具有抗乙酰化酶活性，可用于癌症研究。

Curcumin (Natural Yellow 3) 属于酚类天然产物，是一种组蛋白乙酰化转移酶 p300 CREB 的抑制剂 (IC50=25 μM)，具有特异性。Curcumin 具有抗肿瘤、抗炎和抗氧化等多种药理活性。

Crebinostat 是一种有效的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂，对 HDAC1、HDAC2、HDAC3 和 HDAC6 有抑制作用， IC50 分别为 0.7 nM、1.0 nM、2.0 nM 和 9.3 nM。Crebinostat 可增加在体外神经元的突触蛋白 1 斑点沿树突 (synapsin-1 punctae along dendrites) 的密度。Crebinostat 可调节染色质介导的神经可塑性，增强小鼠的记忆。Crebinostat 可诱导组蛋白 H3 和组蛋白 H4 乙酰化，并增强 cAMP 反应元件结合蛋白 (CREB) 靶基因 Egr1 的表达。

Acetaminophen (APAP) 是一种 COX 抑制剂，抑制 COX-1 和 COX-2 (IC50=113.7 25.8 μM)。Acetaminophen 具有解热镇痛活性，以及较弱的抗炎活性。

Naphthol AS-E (nAS-E) 是一种具有细胞渗透性的KIX-KID 相互作用的抑制剂，可用于癌症研究。它直接结合 CBP 的 KIX 域，Kd 为 8.6 µM，阻断 KIX 域和 KID 域的相互作用，IC50为 2.26 µM。

CCT077791 是一种有效的 p300 和 PCAF 组蛋白乙酰转移酶活性抑制剂，可用于研究癌症。

NEO2734 (EP31670) 是一种具有口服活性的选择性 p300 CBP 和 BET 溴结构域抑制剂，其 IC50值均小于30 nM，可用于前列腺癌的研究。

I-CBP112 是一种特异性的乙酰赖氨酸竞争性蛋白质-蛋白质相互作用抑制剂，靶向 CBP p300 溴结构域，增强 p300 的乙酰化作用。

C646 是一种组蛋白乙酰转移酶 p300 的抑制剂 (Ki=400 nM)，具有竞争性和选择性，对其他乙酰转移酶作用较小。C646 具有细胞凋亡诱导剂和放射增敏剂的作用。

SGC-CBP30 是高选择性CBP/p300溴结构域的有效抑制剂，对CBP 和p300的Kd 值分别为 21 和 32 nM。它强烈减少 Th17 细胞中 IL-17A 的分泌，具有抗炎作用。

CPI-637 是一种选择性和细胞活性的苯二氮卓 CBP EP300 溴结构域抑制剂，其对 CBP、EP300和 BRD4 BD-1的 IC50值分别为 0.03、0.051 和 11.0 μM，对 CBP 的 EC50值为 0.3 μM。

NU 9056 是一种有效且选择性的 KAT5 组蛋白乙酰转移酶抑制剂，IC50 为 2 µM。 NU 9056 阻断 DNA 损伤反应并抑制前列腺癌细胞系中的蛋白质乙酰化。

Anacardic Acid (6-pentadecylsalicylic Acid) 是从腰果壳中提取液中分离到的酸类物质，是一种组蛋白乙酰转移酶抑制剂，对 p300 和 PCAF 的 IC50值分别为 ∼8.5 μM 和 ∼5 μM。

Remodelin 是一种特异性有效的乙酰转移酶蛋白 NAT10 抑制剂。

DCH36_06 ((5E)-1-(3-chloro-4-methylphenyl)-5-[(2E)-3-(furan-2-yl)prop-2-en-1-ylidene]-2-thioxodihydropyrimidine-4,6(1H,5H)-dione) 是一种选择性p300 CBP 抑制剂，介导 p300 CBP 抑制导致白血病细胞中 H3K18 的低乙酰化，有抗肿瘤活性，对p300和CBP 的IC50分别为 0.6 μM 和 3.2 μM。

PF-CBP1 hydrochloride (PF-CBP1 HCl) 是 CREB 结合蛋白溴结构域的一种高选择性抑制剂，抑制 CREBBP 和 EP300溴结构域的 IC50分别为 125 和 363 nM。它降低 LPS 诱导的巨噬细胞中炎症因子的表达，也可下调皮质神经元 RGS4 的表达，可用于癫痫和帕金森病等神经疾病的研究。

EML425 是一种有效的选择性 CREB ​​结合蛋白 (CBP)/p300 抑制剂，IC50为 2.9 和 1.1 μM。

L002 是一种细胞可渗透的，可逆特定性乙酰转移酶 p300(KAT3B)抑制剂，IC50为 1.98 μM。 它结合乙酰辅酶 A 口袋并竞争性抑制 FATp300 催化结构域，阻断组蛋白乙酰化和 p53 乙酰化，且抑制 STAT3 激活，有用于高血压引起的心脏肥大和纤维化的研究潜力。

WM-8014 (MOZ-IN-3) 是一种 MOZ，属于组蛋白乙酰转移酶的抑制剂，IC50值为 55 nM。

CBP p300-IN-3 (P300 CBP-IN-3) 是一种组蛋白乙酰转移酶抑制剂。

YF-2 是一种高选择性，可透过血脑屏障的组蛋白乙酰转移酶激动剂，能够在海马区乙酰化 H3，对 CBP、PCAF 和 GCN5 的EC50值分别为 2.75、29.04 和 49.31 μM，具有抗肿瘤和抗阿尔滋海默症的活性。

CTPB 是一种有效的 p300 组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 活化剂，可用于制备毛发生长促进剂和 或脱发治疗剂。

Garcinol 是一种从印度藤黄提取的聚异戊二烯基二苯甲酮，对乙酰胆碱酯酶和丁酰胆碱酯酶具有抗胆碱酯酶的特性，IC50分别为 0.66 µM 和 7.39 µM。它还抑制组蛋白乙酰转移酶和 p300 CPB 相关因子，具有抗炎和抗癌活性。

Remodelin hydrobromide (Remodelin HBR) 是一种新型有效的选择性乙酰转移酶蛋白 NAT10 抑制剂，能改善早衰综合征细胞表型。

WM-1119 是一种强选择性KAT6A 抑制剂，在淋巴瘤细胞中测得对 KAT6A 的IC50值为 0.25 μM，对 KAT6A，KAT5和KAT7 的结合KD 值分别为 2 nM、2.2 μM 和0.5 μM。

PU139 是一种有效的泛组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 抑制剂。PU139 阻断 HATs Gcn5、p300 CBP 相关因子 (PCAF)、CBP 和 p300，IC50 分别为 8.39、9.74、2.49 和 5.35 μM。

MOZ-IN-2 是一种MOZ，属于组蛋白乙酰转移酶的抑制剂，IC50值为 125 nM。

A-485 是一种 p300 CBP 组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 抑制剂，抑制 p300和 CBP (IC50=9.8 2.6 nM)，具有选择性。A-485 具有抗肿瘤作用，包括几种血液系统恶性肿瘤和雄激素受体阳性前列腺癌。

CTX-0124143 是一种组蛋白乙酰转移酶抑制剂，对 KAT6A 的 IC50 值为 1.0μM。CTX-0124143 可用于研究细胞衰老。

MG 149 (Tip60 HAT inhibitor) 是一种Tip60抑制剂，IC50为 74 μM。它对 MOF 的抑制性较相似，IC50为 47 μM。

WM-3835 是一种高特异性 HBO1(KAT7orMYST2) 抑制剂，可直接与 HBO1 33 的乙酰辅酶 A 结合位点结合 WM-3835 激活细胞凋亡，抑制骨肉瘤细胞的增殖，迁移和侵袭。它抑制小鼠中骨肉瘤异种移植物的生长，有抗肿瘤活性。

JG-2016，作为一种小分子组蛋白乙酰转移酶1 (HAT1) 抑制剂，抑制人类癌细胞系的生长，抑制纤维素中的酶活性，干扰肿瘤生长。

CPTH2 是一种组蛋白乙酰基转移酶抑制剂。它选择性地抑制Gcn5对组蛋白 H3 的乙酰化，通过抑制乙酰转移酶p300 (KAT3B)诱导凋亡并降低透明细胞肾癌细胞系的侵袭性。

Procyanidin B3 是从葡萄中提取的一种黄酮类天然产物，是组蛋白乙酰转移酶特异性抑制剂，可与 p300的其他位点而非活性位点结合，选择性抑制 p300 介导的 androgen 受体乙酰化。

NSC 228155 是一种 EGFR 的激活剂，与 sEGFR 二聚化结构域 II 结合并调节 EGFR 酪氨酸磷酸化。

PF-9363 (CTX-3648) 是一种有效且高选择性的 KAT6A KAT6B 抑制剂，可用于癌症研究。

NSC 694623 是一种有效的组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 抑制剂，对重组 HAT p300 CBP 相关因子 (PCAF) 具有抑制作用，IC50 为 15.9 μM。NSC 694623 对部分癌细胞展示出抗增殖活性，可用于研究抗癌。

MC4171 是一种选择性 KAT8 抑制剂 ，具有抗增殖活性，可用于研究癌症。

MOZ-IN-3 (Compound 6j) 是KAT6A (MOZ) 乙酰转移酶的抑制剂，IC50值为30 nM。该化合物在四种髓系白血病细胞系（HL-60、U937、SKNO-1、K562）上展现了抗肿瘤活性，并且显示出良好的代谢稳定性及药代动力学特性。

MC4033 是一种选择性的赖氨酸乙酰转移酶8 (KAT8) 抑制剂（IC50：12.1 μM），具有抗癌作用，可诱导凋亡 ，可用于研究非小细胞肺癌。

KAT modulator-1 (Compound 3)为一种KAT调节剂, 能够与全长p300进行相互作用，但不影响催化结构域。该化合物主要应用于表观遗传学研究领域。

Histone acetyltransferase p300 Inhibitor 4c 是2-氨基噻唑衍生物，Histone acetyltransferase p300 Inhibitor 4c 对 hCA I 、hCA II、AChE 和 BChE 具有抑制作用，Ki 值为 0.008 ± 0.001 、 0.124 ± 0.017、0.129 ± 0.030 和 0.083 ± 0.041 μM。

CID-4785700 是一种有效的泛 GTP 酶抑制剂,抑制Rab7，抑制与 Asf1 和 Vps75 结合的真菌组蛋白乙酰转移酶 Rtt109，可用于研究红斑狼疮。

JQAD1是一种有效的、选择性的组蛋白乙酰转移酶 EP300降解剂（PROTAC；DC50≤31.6nM）；其包含 EP300抑制剂A485，通过连接体连接至脑啡肽E3连接酶配体。JQAD1以蛋白酶体依赖的方式导致神经母细胞瘤细胞系中EP300的降解。JQAD1抑制H3K27ac 和EP300的表达水平并诱导细胞凋亡。JQAD1抑制Kelly 细胞异种移植的NSG 小鼠的肿瘤生长。CRC 和MYCN 基因表达水平在JQAD1治疗的肿瘤中下调。JQAD1在诱导EP300降解的浓度下对共活化剂CBP 没有显著影响。

TTK21 是 CBP p300 组蛋白乙酰转移酶活性的激活剂，与葡萄糖基碳纳米球结合时，可通过血脑屏障，对成人大脑神经发生和长期记忆功能有益。

PU141 is a novel inhibitor of histone acetyltransferase (HAT).

CTB (Cholera Toxin B subunit) 是一种 p300 组蛋白乙酰转移酶的激活剂，可诱导 MCF-7 细胞凋亡。

TH1834 is a selective inhibitor of the Tip60 (KAT5) histone acetyltransferase (HAT). It effectively induces apoptosis and promotes DNA damage in breast cancer cells. Notably, TH1834 does not influence the activity of the MOF histone acetyltransferase, which is structurally related. Overall, TH1834 exhibits potent anticancer activity.