购物车
  • 全部删除
  • TargetMol
    您的购物车当前为空

Raltegravir potassium

Rating icon 很棒
产品编号 T2239Cas号 871038-72-1
别名 雷特格韦钾盐, Raltegravir potassium salt, MK 0518 potassium salt

Raltegravir potassium (MK 0518 potassium salt) 是一种整合酶抑制剂,用于研究 HIV 感染。

Raltegravir potassium

Raltegravir potassium

Rating icon 很棒
纯度: 99.55%
产品编号 T2239 别名 雷特格韦钾盐, Raltegravir potassium salt, MK 0518 potassium saltCas号 871038-72-1

Raltegravir potassium (MK 0518 potassium salt) 是一种整合酶抑制剂,用于研究 HIV 感染。

规格价格库存数量
5 mg
¥ 148
现货
10 mg
¥ 223
现货
25 mg
¥ 391
现货
50 mg
¥ 648
现货
100 mg
¥ 1,090
现货
200 mg
¥ 1,630
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 158
现货
大包装 & 定制
加入购物车
TargetMol 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,不能被用于人体,我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途,不得违反法律法规规定用于任何其他用途。
实验操作小课堂
常见问题解答
查看更多

"Raltegravir potassium"的相关化合物库

选择批次:
纯度:99.55%
联系我们获取更多批次信息

产品介绍

生物活性
产品描述
Raltegravir potassium (MK 0518 potassium salt) salt(MK0518 potassium salt) is a potent integrase (IN) inhibitor, used to treat HIV infection.
体外活性
PFV IN带有S217H突变的对Raltegravir的敏感性降低了10倍,其IC50为900 nM。PFV IN的活性仅为WT活性的10%,并且被Raltegravir以200 nM的IC50抑制,这表明与WT IN相比,对IN链转移抑制剂(INSTI)的敏感性大约降低了两倍。S217Q PFV IN对Raltegravir的敏感性与WT酶相同[1]。Raltegravir通过糖苷化作用而非通过肝脏代谢。Raltegravir对HIV-1具有强大的体外活性,其95%抑制浓度为31±20 nM,在人类T淋巴细胞培养中。Raltegravir还对HIV-2有效,当在CEMx174细胞中测试时,IC95为6 nM。Raltegravir的代谢主要通过糖苷化作用。强烈诱导糖苷化酶UGT1A1的药物会显著降低Raltegravir浓度,因此不应使用。Raltegravir对肝脏细胞色素P450活性具有弱抑制作用。Raltegravir不诱导CYP3A4 RNA表达或CYP3A4依赖的睾酮6-β-羟化酶活性[2]。在镁和钙存在下,Raltegravir的细胞渗透性降低[3]。Raltegravir及相关HIV-1整合酶(IN)链转移抑制剂(INSTIs)有效阻断病毒复制[4]。在急性感染的人类淋巴细胞CD4+ T细胞系MT-4和CEMx174中,Raltegravir有效抑制SIVmac251的复制,其EC90在低nM范围内[5]。
体内活性
Raltegravir 通过其单药治疗在进行中的 SIVmac251 感染的非人灵长类动物中引发病毒免疫学改善。有一种非人灵长类动物在接受 Raltegravir 单药治疗后,其病毒载量检测不到[5]。
细胞实验
Human MT-4 cells are infected for 2 hours with the SIVmac251, HIV-1 (IIIB) and HIV-2 (CDC 77618) stocks at a multiplicity of infection of, approximately, 0.1. Cells are then washed three times in phosphate buffered saline, and suspended at 5 × 105/mL in fresh culture medium (to primary cells 50 units/mL of IL-2 are added) in 96-well plates, in the presence or absence of a range of triplicate raltegravir concentrations (0.0001 μM-1 μM). Untreated infected and mock-infected controls are prepared too, in order to allow comparison of the data derived from the different treatments. Viral cytopathogeniciy in MT-4 cells is quantitated by the methyl tetrazolium (MTT) method (MT-4/MTT assay) when extensive cell death in control virus-infected cell cultures is detectable microscopically as lack of capacity to re-cluster. The capability of MT-4 cells to form clusters after infection. Briefly, clusters are disrupted by pipetting; and, after 2 hours of incubation at 37°C, the formation of new clusters is assessed by light microscopy (100× magnification). Cell culture supernatants are collected for HIV-1 p24 and HIV-2/SIVmac251 p27 core antigen measurement by ELISA. In CEMx174-infected cell cultures, which show a propensity to form syncytia induced by the virus envelope glycoproteins, syncytia are counted, in blinded fashion, by light microscopy for each well at 5 days following infection.
别名雷特格韦钾盐, Raltegravir potassium salt, MK 0518 potassium salt
化学信息
分子量482.51
分子式C20H20FN6O5·K
CAS No.871038-72-1
Smiles[K+].Cc1nnc(o1)C(=O)NC(C)(C)c1nc(C(=O)NCc2ccc(F)cc2)c([O-])c(=O)n1C
密度1.46 g/cm3
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 87 mg/mL (180.31 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.0725 mL10.3625 mL20.7250 mL103.6248 mL
5 mM0.4145 mL2.0725 mL4.1450 mL20.7250 mL
10 mM0.2072 mL1.0362 mL2.0725 mL10.3625 mL
20 mM0.1036 mL0.5181 mL1.0362 mL5.1812 mL
50 mM0.0414 mL0.2072 mL0.4145 mL2.0725 mL
100 mM0.0207 mL0.1036 mL0.2072 mL1.0362 mL

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

关键词

评论列表

4个月前
5.0
Rating icon 很棒

评论内容

Related Tags: buy Raltegravir potassium | purchase Raltegravir potassium | Raltegravir potassium cost | order Raltegravir potassium | Raltegravir potassium chemical structure | Raltegravir potassium in vivo | Raltegravir potassium in vitro | Raltegravir potassium formula | Raltegravir potassium molecular weight