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APTO-253

Rating icon 很棒
产品编号 T10352Cas号 916151-99-0
别名 LT-253, LOR-253

APTO-253 (LOR-253) 抑制 c-Myc 表达,稳定 G-四链体 DNA,并诱导急性髓细胞白血病细胞的细胞周期停滞和凋亡。 它通过诱导 KLF4 肿瘤抑制因子介导抗癌活性,具有抗关节炎活性。

APTO-253

APTO-253

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纯度: 99.43%
产品编号 T10352 别名 LT-253, LOR-253Cas号 916151-99-0

APTO-253 (LOR-253) 抑制 c-Myc 表达,稳定 G-四链体 DNA,并诱导急性髓细胞白血病细胞的细胞周期停滞和凋亡。 它通过诱导 KLF4 肿瘤抑制因子介导抗癌活性,具有抗关节炎活性。

规格价格库存数量
1 mg¥ 293现货
2 mg¥ 415现货
5 mg¥ 663现货
10 mg¥ 970现货
25 mg¥ 1,830现货
50 mg¥ 3,160现货
100 mg¥ 4,650现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 728现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
APTO-253 (LOR-253) inhibits c-Myc expression, stabilizes G-quadruplex DNA, and induces cell cycle arrest and apoptosis in acute myeloid leukemia cells. APTO-253 mediates anticancer activity through the induction of the KLF4 tumor suppressor.
体外活性
APTO-253 (5 μM) induces KLF4 expression and enhances apoptosis induced by NSC 119875 in both SKOV3 and OVCAR3 cells. APTO-253 (5 μM) also leads to G1 phase arrest and reduces S and G2/M phase cells in SKOV3 and OVCAR3 cells [1]. APTO-253 is cytotoxic to Raji and Raji/253R cell lines (IC50s: 105 nM and 1387 nM). APTO-253 (0.5 μM) also causes DNA damage in Raji cells. BRCA1/2 deficient cells are hypersensitive to APTO-253. ABCG2 overexpressed HEK-293 cells are resistant to APTO-253 and inhibition of ABCG2 reverses resistance to APTO-253 in Raji/253R [2]. APTO-253 suppresses the proliferation of acute myeloid leukemia (AML) cell lines and various forms of lymphoma cell lines (IC50s: 57 nM to 1.75 μM). APTO-253 (500 nM) also causes G0/G1 cell cycle arrest, induces apoptosis, and down-regulates MYC RNA and protein expression in AML lines. APTO-253 (500 nM) leads to DNA damage response pathways in MV4-11 cells. Furthermore, APTO-253 is a potent stabilizer of G-quadruplex (G4) motifs and demonstrates the greatest propensity for stabilizing the MYC G4 sequences.
别名LT-253, LOR-253
化学信息
分子量367.38
分子式C22H14FN5
CAS No.916151-99-0
SmilesCc1[nH]c2ccc(F)cc2c1-c1nc2c([nH]1)c1cccnc1c1ncccc21
密度1.481 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 32.33 mg/mL (88 mM)
溶液配制表
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.7220 mL13.6099 mL27.2198 mL136.0989 mL
5 mM0.5444 mL2.7220 mL5.4440 mL27.2198 mL
10 mM0.2722 mL1.3610 mL2.7220 mL13.6099 mL
20 mM0.1361 mL0.6805 mL1.3610 mL6.8049 mL
50 mM0.0544 mL0.2722 mL0.5444 mL2.7220 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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