SB-408124

产品编号 T6658Cas号 288150-92-5

别名 N-(6,8-二氟-2-甲基-4-喹啉)- N-[4-(二甲氨基)苯基]尿素

SB408124 是一种 OX1 受体的非肽拮抗剂，在全细胞和膜中的 Ki 值分别为 57 和 27 nM，其选择性是 OX2 受体的 50 倍。

产品编号 T6658别名 N-(6,8-二氟-2-甲基-4-喹啉)- N-[4-(二甲氨基)苯基]尿素Cas号 288150-92-5

SB408124 是一种 OX1 受体的非肽拮抗剂，在全细胞和膜中的 Ki 值分别为 57 和 27 nM，其选择性是 OX2 受体的 50 倍。

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生物活性

产品描述	SB408124 is a non-peptide antagonist for OX1 receptor with Ki of 57 nM and 27 nM in both whole cell and membrane, respectively, exhibits 50-fold selectivity over OX2 receptor.
靶点活性	OX1 (whole cell):57 nM(Ki), OX1 (membrane):27 nM(Ki)
体外活性	SB-408124与下丘脑促觉醒素1型受体(HcrtR1)结合，具有7.57的pKi值。通过钙离子动员研究表明，SB-408124是OX1受体的功能性拮抗剂，相对于OX2受体具有大约50倍的选择性。最近的研究指出，施予大鼠星形胶质细胞原代培养前用SB-401824处理，可以显著降低Orexin A对于基础状态及forskolin激活的cAMP产生的刺激作用。
体内活性	SB-408124（30 μg/10 μL，经脑室内给药）能降低Wistar大鼠因Orexin-A诱导的饮水量。脑室内给药的Orexin-A（30 μg/10 μL）能阻断由组胺或2.5% NaCl给药引起的加压素（VP）水平上升，SB-408124的预处理可以缓和这一阻断效果。[3] 脑室内预处理SB-408124（50 mM, 5 μL/h）可防止Bicuculline（BIC）引起的内源性葡萄糖产生（EGP）增加。[4]
别名	N-(6,8-二氟-2-甲基-4-喹啉)- N-[4-(二甲氨基)苯基]尿素

化学信息

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

DMSO: 35.6 mg/mL (100 mM)

溶液配制表

DMSO