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SB-408124

Name: SB-408124
Brand: TargetMol
SKU: T6658
Price: 178 USD
Availability: InStock
Rating: 5 (10 reviews)

很棒

产品编号 T6658Cas号 288150-92-5

别名 N-(6,8-二氟-2-甲基-4-喹啉)- N-[4-(二甲氨基)苯基]尿素

SB408124 是一种 OX1 受体的非肽拮抗剂，在全细胞和膜中的 Ki 值分别为 57 和 27 nM，其选择性是 OX2 受体的 50 倍。

SB-408124

很棒

纯度: 98.14%

产品编号 T6658 别名 N-(6,8-二氟-2-甲基-4-喹啉)- N-[4-(二甲氨基)苯基]尿素Cas号 288150-92-5

SB408124 是一种 OX1 受体的非肽拮抗剂，在全细胞和膜中的 Ki 值分别为 57 和 27 nM，其选择性是 OX2 受体的 50 倍。

规格	价格	库存
1 mg	¥ 178	现货
5 mg	¥ 392	现货
10 mg	¥ 698	现货
25 mg	¥ 1,330	现货
50 mg	¥ 2,280	现货
100 mg	¥ 3,660	现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)	¥ 398	现货

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产品介绍

生物活性

产品描述	SB408124 is a non-peptide antagonist for OX1 receptor with Ki of 57 nM and 27 nM in both whole cell and membrane, respectively, exhibits 50-fold selectivity over OX2 receptor.
靶点活性	OX1 (membrane):27 nM(Ki), OX1 (whole cell):57 nM(Ki)
体外活性	SB-408124与下丘脑促觉醒素1型受体(HcrtR1)结合，具有7.57的pKi值。通过钙离子动员研究表明，SB-408124是OX1受体的功能性拮抗剂，相对于OX2受体具有大约50倍的选择性。最近的研究指出，施予大鼠星形胶质细胞原代培养前用SB-401824处理，可以显著降低Orexin A对于基础状态及forskolin激活的cAMP产生的刺激作用。
体内活性	SB-408124（30 μg/10 μL，经脑室内给药）能降低Wistar大鼠因Orexin-A诱导的饮水量。脑室内给药的Orexin-A（30 μg/10 μL）能阻断由组胺或2.5% NaCl给药引起的加压素（VP）水平上升，SB-408124的预处理可以缓和这一阻断效果。[3] 脑室内预处理SB-408124（50 mM, 5 μL/h）可防止Bicuculline（BIC）引起的内源性葡萄糖产生（EGP）增加。[4]
别名	N-(6,8-二氟-2-甲基-4-喹啉)- N-[4-(二甲氨基)苯基]尿素

化学信息

分子量	356.37
分子式	C₁₉H₁₈F₂N₄O
CAS No.	288150-92-5
Smiles	CN(C)c1ccc(NC(=O)Nc2cc(C)nc3c(F)cc(F)cc23)cc1
密度	1.371 g/cm3

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

DMSO: 35.6 mg/mL (100 mM)

溶液配制表

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	2.8061 mL	14.0304 mL	28.0607 mL	140.3036 mL
5 mM	0.5612 mL	2.8061 mL	5.6121 mL	28.0607 mL
10 mM	0.2806 mL	1.4030 mL	2.8061 mL	14.0304 mL
20 mM	0.1403 mL	0.7015 mL	1.4030 mL	7.0152 mL
50 mM	0.0561 mL	0.2806 mL	0.5612 mL	2.8061 mL
100 mM	0.0281 mL	0.1403 mL	0.2806 mL	1.4030 mL

计算器

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体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：

比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments

一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent

DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。

母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSO TargetMol | reagent

（母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法: 取 50μLDMSO TargetMol | reagent

母液，添加 300 μLPEG300 TargetMol | reagent

混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLddH2O TargetMol | reagent

混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考更多

关键词

inhibitwatermembraneselectivityInhibitorOrexin Receptor (OX Receptor)intakeHypocretin ReceptorSB-408124HCRT ReceptorSB 408124cellSB408124

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