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SB-674042

Rating icon 很棒
产品编号 T16854Cas号 483313-22-0
别名 SB674042

SB-674042 是一种具有高效性和选择性的非肽类食欲肽 OX1和 OX2 受体双重拮抗剂, IC50 分别为 3.76 nM 和 531 nM。SB-674042 可用于治疗抑郁症 。

SB-674042

SB-674042

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纯度: 99.9%
产品编号 T16854 别名 SB674042Cas号 483313-22-0

SB-674042 是一种具有高效性和选择性的非肽类食欲肽 OX1和 OX2 受体双重拮抗剂, IC50 分别为 3.76 nM 和 531 nM。SB-674042 可用于治疗抑郁症 。

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TargetMol 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,不能被用于人体,我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途,不得违反法律法规规定用于任何其他用途。

产品介绍

生物活性
产品描述
SB-674042 is a potent and selective dual antagonist of the non-peptide orexigenic peptides OX1 and OX2 receptors, with IC50s of 3.76 nM and 531 nM, respectively.SB-674042 can be used for the treatment of depression.
体外活性
[(3)H]SB-674042 是 OX(1) 受体的特异性、高亲和力放射性配体。[(3)H]SB-674042 的特异结合在整个细胞和膜格式中都是饱和的。分析表明存在单一的高亲和力位点,其K(d)值分别为3.76+/-0.45和5.03+/-0.31 nM[1]。将共表达促醒素-1和CB1受体的细胞处理与促醒素-1受体拮抗剂 SB-674042 也导致两种受体重新定位到细胞表面。与 SB-674042 处理也减少了 CB1 受体激动剂对 ERK1/2 磷酸化的效力,且仅当两种受体共表达时发生[4]。
体内活性
在小鼠压力替代模型(SMA)中,以0.3 nM/0.3 μL的给药剂量,icv(脑室内注射) SB-674042 ,能够减少Stay动物的环境和提示性恐惧冻结反应[2]。
别名SB674042
化学信息
分子量448.51
分子式C24H21FN4O2S
CAS No.483313-22-0
SmilesCc1nc(C(=O)N2CCC[C@H]2Cc2nnc(o2)-c2ccccc2)c(s1)-c1ccccc1F
密度1.326 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 20 mg/mL (44.59 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.2296 mL11.1480 mL22.2960 mL111.4802 mL
5 mM0.4459 mL2.2296 mL4.4592 mL22.2960 mL
10 mM0.2230 mL1.1148 mL2.2296 mL11.1480 mL
20 mM0.1115 mL0.5574 mL1.1148 mL5.5740 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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