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SB-674042 是一种具有高效性和选择性的非肽类食欲肽 OX1和 OX2 受体双重拮抗剂, IC50 分别为 3.76 nM 和 531 nM。SB-674042 可用于治疗抑郁症 。
SB-674042 是一种具有高效性和选择性的非肽类食欲肽 OX1和 OX2 受体双重拮抗剂, IC50 分别为 3.76 nM 和 531 nM。SB-674042 可用于治疗抑郁症 。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 345 | 现货 |
产品描述 | SB-674042 is a potent and selective dual antagonist of the non-peptide orexigenic peptides OX1 and OX2 receptors, with IC50s of 3.76 nM and 531 nM, respectively.SB-674042 can be used for the treatment of depression. |
体外活性 | [(3)H]SB-674042 是 OX(1) 受体的特异性、高亲和力放射性配体。[(3)H]SB-674042 的特异结合在整个细胞和膜格式中都是饱和的。分析表明存在单一的高亲和力位点,其K(d)值分别为3.76+/-0.45和5.03+/-0.31 nM[1]。将共表达促醒素-1和CB1受体的细胞处理与促醒素-1受体拮抗剂 SB-674042 也导致两种受体重新定位到细胞表面。与 SB-674042 处理也减少了 CB1 受体激动剂对 ERK1/2 磷酸化的效力,且仅当两种受体共表达时发生[4]。 |
体内活性 | 在小鼠压力替代模型(SMA)中,以0.3 nM/0.3 μL的给药剂量,icv(脑室内注射) SB-674042 ,能够减少Stay动物的环境和提示性恐惧冻结反应[2]。 |
别名 | SB674042 |
分子量 | 448.51 |
分子式 | C24H21FN4O2S |
CAS No. | 483313-22-0 |
Smiles | Cc1nc(C(=O)N2CCC[C@H]2Cc2nnc(o2)-c2ccccc2)c(s1)-c1ccccc1F |
密度 | 1.326 g/cm3 (Predicted) |
存储 | store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 20 mg/mL (44.59 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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