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EMPA

Name: EMPA
Brand: TargetMol
SKU: T11186
Price: 283 CNY
Availability: InStock
Rating: 5 (10 reviews)

很棒

产品编号 T11186Cas号 680590-49-2

EMPA 是一种选择性、高亲和力和可逆的食欲素 OX2 受体拮抗剂，与人和大鼠 OX2-HEK293 膜结合，KD 值分别为 1.1 和 1.4 nM。

为众多的药物研发团队赋能，

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EMPA

很棒

纯度: 99.91%

产品编号 T11186Cas号 680590-49-2

EMPA 是一种选择性、高亲和力和可逆的食欲素 OX2 受体拮抗剂，与人和大鼠 OX2-HEK293 膜结合，KD 值分别为 1.1 和 1.4 nM。

规格	价格	库存
1 mg	¥ 283	现货
5 mg	¥ 779	现货
10 mg	¥ 1,160	现货
25 mg	¥ 2,320	现货
50 mg	¥ 3,590	现货
100 mg	¥ 5,120	现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)	¥ 847	现货

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产品介绍

生物活性

产品描述	EMPA is a selective, high-affinity and reversible antagonist of orexin OX2 receptor(human and rat OX2-HEK293 membranes with KD values of 1.1 and 1.4 nM respectively)
体外活性	EMPA在含有人类和大鼠OX2受体的细胞膜上置换EMPA结合位点，其Ki值分别为1.10±0.24 nM和1.45±0.13 nM。在针对人类和小鼠V1a受体的结合实验中，EMPA的IC50值分别为5.75 μM和12.8 μM，Ki值分别为2.63 μM和5.8 μM。在稳定表达hOX2受体的CHO(dHFr-)细胞中，EMPA对orexin-A和orexin-B诱导的[Ca2+]i反应抑制作用的IC50分别为8.8±1.7 nM和7.9±1.7 nM。EMPA以竞争性方式拮抗在hOX2受体上orexin-A和orexin-B诱导的肌醇磷酸(IP)累积，其pA2值分别为8.6和8.8。
体内活性	EMPA（3-30 mg/kg；腹腔内）显著且剂量依赖地降低了法国和雄性Wistar大鼠LMA的基线水平。EMPA（3-30 mg/kg；腹腔内）与对照车辆处理的动物相比，清晰地展示了对自发活动的剂量依赖性抑制。此外，EMPA（1-300 mg/kg；腹腔内）剂量依赖性地逆转了由[Ala11,D-Leu15]orexin-B引起的超动力现象，却不显著影响雄性NMRI小鼠的运动活动（LMA）。

化学信息

分子量	454.54
分子式	C₂₃H₂₆N₄O₄S
CAS No.	680590-49-2
Smiles	N(S(=O)(=O)C1=C(C)C=CC=C1)(CC(N(CC=2C=CC=NC2)CC)=O)C=3C=CC(OC)=NC3
密度	1.280 g/cm3 (Predicted)

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

DMSO: 230 mg/mL (506 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	2.2000 mL	11.0001 mL	22.0003 mL	110.0013 mL
5 mM	0.4400 mL	2.2000 mL	4.4001 mL	22.0003 mL
10 mM	0.2200 mL	1.1000 mL	2.2000 mL	11.0001 mL
20 mM	0.1100 mL	0.5500 mL	1.1000 mL	5.5001 mL
50 mM	0.0440 mL	0.2200 mL	0.4400 mL	2.2000 mL
100 mM	0.0220 mL	0.1100 mL	0.2200 mL	1.1000 mL

计算器

摩尔浓度计算器
稀释计算器
配液计算器
分子量计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：

比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments

一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent

DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。

母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSO TargetMol | reagent

（母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法: 取 50μLDMSO TargetMol | reagent

母液，添加 300 μLPEG300 TargetMol | reagent

混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLddH2O TargetMol | reagent

混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考更多

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OXReceptorOX2 ReceptorOX2OX ReceptorOrexin Receptor (OX Receptor)InhibitorinhibitHypocretin ReceptorHCRT ReceptorEMPA

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