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EMPA
很棒产品编号 T11186Cas号 680590-49-2
EMPA 是一种选择性、高亲和力和可逆的食欲素 OX2 受体拮抗剂，与人和大鼠 OX2-HEK293 膜结合，KD 值分别为 1.1 和 1.4 nM。
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EMPA
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产品编号 T11186Cas号 680590-49-2
EMPA 是一种选择性、高亲和力和可逆的食欲素 OX2 受体拮抗剂，与人和大鼠 OX2-HEK293 膜结合，KD 值分别为 1.1 和 1.4 nM。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 283 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 779 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 1,160 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 2,320 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 3,590 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 5,120 | 现货 | |
| 200 mg | ¥ 7,250 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 787 | 现货 |
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与"EMPA"相关的抑制剂
PF3274167
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T3347900510-03-4
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- ¥ 122
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YNT-185 是一种非肽类、选择性的俄睾丸激素2型受体(OX2R)激动剂，对 OX2 R和 OX1R 的 EC50 值分别为 0.028 μM 和 2.75 μM。此外，YNT-185 在小鼠模型中有效缓解了嗜睡症-猝倒症的症状。
- ¥ 593
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L-368,899 hydrochloride
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- ¥ 647
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- ¥ 1780
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OXA (17-33) acetate 是一种比 OX2 (EC50 = 187 nM) 更有效的 orexin-1 受体 (OX1, EC50 = 8.29 nM)) 激动剂。
- ¥ 2510
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Seltorexant (JNJ-42847922) 是一种可口服，高亲和性以及选择性的 orexin-2 受体(OX2R)拮抗剂，对人和大鼠中的 OX2R 的pKi 值分别为 8.0 和 8.1。它穿过血脑屏障，迅速占据大鼠大脑中的 OX2R 结合位点。
- ¥ 315
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ACT-462206
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ACT-462206 是一种可口服且可穿过血脑屏障的Orexin 1/Orexin 2 受体拮抗剂。ACT-462206 具有高效性，可用于研究睡眠和焦虑。
- ¥ 497
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- ¥ 273
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Suntinorexton (TAK 861) 是一种食欲素 2 型受体（OX2R）激动剂，可用于研究神经系统疾病。
- ¥ 1730
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产品介绍
生物活性
化学信息
| 产品描述 | EMPA is a selective, high-affinity and reversible antagonist of orexin OX2 receptor(human and rat OX2-HEK293 membranes with KD values of 1.1 and 1.4 nM respectively) |
| 体外活性 | EMPA在含有人类和大鼠OX2受体的细胞膜上置换EMPA结合位点，其Ki值分别为1.10±0.24 nM和1.45±0.13 nM。在针对人类和小鼠V1a受体的结合实验中，EMPA的IC50值分别为5.75 μM和12.8 μM，Ki值分别为2.63 μM和5.8 μM。在稳定表达hOX2受体的CHO(dHFr-)细胞中，EMPA对orexin-A和orexin-B诱导的[Ca2+]i反应抑制作用的IC50分别为8.8±1.7 nM和7.9±1.7 nM。EMPA以竞争性方式拮抗在hOX2受体上orexin-A和orexin-B诱导的肌醇磷酸(IP)累积，其pA2值分别为8.6和8.8。 |
| 体内活性 | EMPA（3-30 mg/kg；腹腔内）显著且剂量依赖地降低了法国和雄性Wistar大鼠LMA的基线水平。EMPA（3-30 mg/kg；腹腔内）与对照车辆处理的动物相比，清晰地展示了对自发活动的剂量依赖性抑制。此外，EMPA（1-300 mg/kg；腹腔内）剂量依赖性地逆转了由[Ala11,D-Leu15]orexin-B引起的超动力现象，却不显著影响雄性NMRI小鼠的运动活动（LMA）。 |
| 分子量 | 454.54 |
| 分子式 | C23H26N4O4S |
| CAS No. | 680590-49-2 |
| Smiles | N(S(=O)(=O)C1=C(C)C=CC=C1)(CC(N(CC=2C=CC=NC2)CC)=O)C=3C=CC(OC)=NC3 |
| 密度 | 1.280 g/cm3 (Predicted) |
储存&溶解度
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 230 mg/mL (506 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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SCI 文献
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