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EMPA
很棒产品编号 T11186Cas号 680590-49-2
EMPA 是一种选择性、高亲和力和可逆的食欲素 OX2 受体拮抗剂，与人和大鼠 OX2-HEK293 膜结合，KD 值分别为 1.1 和 1.4 nM。
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EMPA
很棒 纯度: 99.91%
产品编号 T11186Cas号 680590-49-2
EMPA 是一种选择性、高亲和力和可逆的食欲素 OX2 受体拮抗剂，与人和大鼠 OX2-HEK293 膜结合，KD 值分别为 1.1 和 1.4 nM。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 283 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 779 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 1,160 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 2,320 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 3,590 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 5,120 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 847 | 现货 |
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Seltorexant
JNJ-42847922
T12877L1293281-49-8
Seltorexant (JNJ-42847922) 是一种可口服，高亲和性以及选择性的 orexin-2 受体(OX2R)拮抗剂，对人和大鼠中的 OX2R 的pKi 值分别为 8.0 和 8.1。它穿过血脑屏障，迅速占据大鼠大脑中的 OX2R 结合位点。
- ¥ 315
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T265591361321-96-1
ACT-462206 是一种可口服且可穿过血脑屏障的Orexin 1/Orexin 2 受体拮抗剂。ACT-462206 具有高效性，可用于研究睡眠和焦虑。
- ¥ 497
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TP1973L
OXA (17-33) acetate 是一种比 OX2 (EC50 = 187 nM) 更有效的 orexin-1 受体 (OX1, EC50 = 8.29 nM)) 激动剂。
- ¥ 2510
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PF3274167
PF-3274167, PF 3274167, Cligosiban
T3347900510-03-4
PF3274167 (Cligosiban) 是一种有效的、选择性的、高亲和力的非肽催产素受体拮抗剂。
- ¥ 122
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L-368,899 hydrochloride
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T11794160312-62-9
L-368,899 hydrochloride 是一种可口服且具有选择性的非肽类催产素受体(OXTR)拮抗剂，可用于预防早产。L-368,899 hydrochloride 可预防催产素诱导的抗异常性疼痛和抗厌恶，可用于研究抑郁症。
- ¥ 945
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Orexin B, rat, mouse Acetate
Rat orexin B, Orexin B, rat, mouse Acetate(202801-92-1 free base), Orexin B (mouse) Acetate
TP1045L
Orexin B, rat, mouse Acetate (Rat orexin B)(202801-92-1 free base) 是 Orexin 受体的内源性激动剂，对 OX1 和 OX2 的 Kis 分别为 420 和 36 nM。
- ¥ 1780
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YNT-185
T392291804978-81-1
YNT-185 是一种非肽类、选择性的俄睾丸激素2型受体(OX2R)激动剂，对 OX2 R和 OX1R 的 EC50 值分别为 0.028 μM 和 2.75 μM。此外，YNT-185 在小鼠模型中有效缓解了嗜睡症-猝倒症的症状。
- ¥ 593
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Filorexant
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T160961088991-73-4
Filorexant (MK-6096) 是一种口服有效且选择性可逆的 OX1 和 OX2 受体拮抗剂，Ki 值小于3nM。
- ¥ 273
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TargetMol 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，不能被用于人体，我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途，不得违反法律法规规定用于任何其他用途。产品介绍
生物活性
化学信息
| 产品描述 | EMPA is a selective, high-affinity and reversible antagonist of orexin OX2 receptor(human and rat OX2-HEK293 membranes with KD values of 1.1 and 1.4 nM respectively) |
| 体外活性 | EMPA在含有人类和大鼠OX2受体的细胞膜上置换EMPA结合位点，其Ki值分别为1.10±0.24 nM和1.45±0.13 nM。在针对人类和小鼠V1a受体的结合实验中，EMPA的IC50值分别为5.75 μM和12.8 μM，Ki值分别为2.63 μM和5.8 μM。在稳定表达hOX2受体的CHO(dHFr-)细胞中，EMPA对orexin-A和orexin-B诱导的[Ca2+]i反应抑制作用的IC50分别为8.8±1.7 nM和7.9±1.7 nM。EMPA以竞争性方式拮抗在hOX2受体上orexin-A和orexin-B诱导的肌醇磷酸(IP)累积，其pA2值分别为8.6和8.8。 |
| 体内活性 | EMPA（3-30 mg/kg；腹腔内）显著且剂量依赖地降低了法国和雄性Wistar大鼠LMA的基线水平。EMPA（3-30 mg/kg；腹腔内）与对照车辆处理的动物相比，清晰地展示了对自发活动的剂量依赖性抑制。此外，EMPA（1-300 mg/kg；腹腔内）剂量依赖性地逆转了由[Ala11,D-Leu15]orexin-B引起的超动力现象，却不显著影响雄性NMRI小鼠的运动活动（LMA）。 |
| 分子量 | 454.54 |
| 分子式 | C23H26N4O4S |
| CAS No. | 680590-49-2 |
| Smiles | N(S(=O)(=O)C1=C(C)C=CC=C1)(CC(N(CC=2C=CC=NC2)CC)=O)C=3C=CC(OC)=NC3 |
| 密度 | 1.280 g/cm3 (Predicted) |
储存&溶解度
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 230 mg/mL (506 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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计算器
体内实验配液计算器
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， 
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
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