KML29 是一种口服具有活性的、高度选择性的不可逆 MAGL 抑制剂，其对小鼠、大鼠和人的 IC50值分别为15 nM、43 nM 和 5.9 nM。它对 FAAH 在内的其他中心和外周丝氨酸水解酶的交叉反应极小。

NG-497 是一种具有选择性的小分子人类的脂肪甘油三酯脂肪酶 (ATGL) 抑制剂，可以靶向人类 ATGL 的酶促活性 patatin 样结构域。NG-497在活性位点附近的疏水腔内结合ATGL。NG-497以剂量依赖性和可逆的方式消除人脂肪细胞中的脂肪分解。NG-497 可用于研究癌症。

Atglistatin 是脂肪甘油三酯脂酶的选择性抑制剂(IC50:0.7 μM)，在体外具有抑制脂解的功能。

XEN445 是一种内皮脂肪酶抑制剂(IC50:0.237 uM)，具有显著的ADME 和PK 活性，可以增强小鼠血浆中高密度脂蛋白胆固醇浓度。

WWL70 是选择性 α/β 水解酶结构域 6 抑制剂，其IC50=70 nM。

Euphol 是从Euphorbia tirucalli 的汁液中分离出来的四环三萜醇，具有抗炎和免疫调节作用，口服具有活力。 它通过能够逆机制抑制单酰基甘油脂肪酶 (MGL) 的特性，IC50=315 nM。 外周 MGL 抑制能够调节内源性大麻素系统从而阻止炎症性疼痛的发展。

Lalistat 2 是一种溶酶体酸性脂肪酶的特异性抑制剂，IC50 为 152 nM，对人胰脂肪酶或牛乳脂蛋白脂肪酶没有抑制作用（高达 10 μM）。

JNJ-42226314 是一种具有高选择性的非共价单酰基甘油脂肪酶 (MAGL) 抑制剂，具有抗伤害作用。JNJ-42226314 通过内源性大麻素-2-丙烯酰甘油（2-AG）在神经病理性疼痛和炎症性疼痛模型中显示出疗效。