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KML29 是一种口服具有活性的、高度选择性的不可逆 MAGL 抑制剂,其对小鼠、大鼠和人的 IC50值分别为15 nM、43 nM 和 5.9 nM。它对 FAAH 在内的其他中心和外周丝氨酸水解酶的交叉反应极小。
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KML29 是一种口服具有活性的、高度选择性的不可逆 MAGL 抑制剂,其对小鼠、大鼠和人的 IC50值分别为15 nM、43 nM 和 5.9 nM。它对 FAAH 在内的其他中心和外周丝氨酸水解酶的交叉反应极小。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 117 | 现货 | |
5 mg | ¥ 263 | 现货 | |
10 mg | ¥ 440 | 现货 | |
25 mg | ¥ 953 | 现货 | |
50 mg | ¥ 1,530 | 现货 | |
100 mg | ¥ 2,470 | 现货 | |
200 mg | ¥ 3,470 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 317 | 现货 |
产品描述 | KML29 is highly selective and effective monoacylglycerol lipase (MAGL) inhibitor. It has effective inhibition of human/mouse/rat MAGL (IC50: 5.9/15/43 nM). It has not inhibitory for FAAH (IC50 > 50 μM). It also effectively and selectively blocks hydrolysis of 2-arachidonoylglycerol (2-AG) in mice (IC50: 2.5 nM, 2-AG; >50 μM, AEA). |
靶点活性 | MAGL (rat):43 nM, MAGL (human):5.9 nM, 2-AG:2.5 nM, MAGL (mouse):15 nM, AEA:>50 μM |
体内活性 | DprE1-IN-2 has efficacy in a rodent model of tuberculosis. |
分子量 | 549.42 |
分子式 | C24H21F6NO7 |
CAS No. | 1380424-42-9 |
Smiles | OC(C1CCN(CC1)C(=O)OC(C(F)(F)F)C(F)(F)F)(c1ccc2OCOc2c1)c1ccc2OCOc2c1 |
密度 | 1.511 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 50 mg/mL (91 mM) | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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