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SAG dihydrochloride 是一种强效的 Smoothened(Smo)受体激动剂(EC 50 =3 nM;K d =59 nM)。SAG dihydrochloride 可激活刺猬信号通路并抵消环丙胺对 Smo 的抑制。
SAG dihydrochloride 是一种强效的 Smoothened(Smo)受体激动剂(EC 50 =3 nM;K d =59 nM)。SAG dihydrochloride 可激活刺猬信号通路并抵消环丙胺对 Smo 的抑制。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 493 | 现货 | |
5 mg | ¥ 991 | 现货 | |
10 mg | ¥ 1,570 | 现货 | |
25 mg | ¥ 2,670 | 现货 | |
50 mg | ¥ 3,970 | 现货 | |
100 mg | ¥ 5,690 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,220 | 现货 |
产品描述 | SAG dihydrochloride, a powerful agonist of the Smoothened (Smo) receptor (EC 50 = 3 nM; Kd = 59 nM), effectively activates the Hedgehog signaling pathway. It also negates the effects of Cyclopamine inhibition on Smo. |
靶点活性 | Smo:3 nM(EC50) |
体外活性 | SAG dihydrochloride (1-1000 nM; 1小时)与Smo表达的Cos-1细胞上的BODIPY-cyclopamine竞争结合,产生59 nM的SAG/Smo复合物表观解离常数(Kd)。SAG (0.1 nM-100 μM; 30小时)在Shh-LIGHT2细胞中诱导萤火虫荧光素酶的表达,其EC50为3 nM,但在更高浓度下抑制表达。[1] SAG dihydrochloride (100 nM)抑制Robotnikinin诱导的ShhN信号通路的激活效应。[2] 在正常和缺氧条件下,SAG dihydrochloride (250 nM; 24和48小时)分别在MDAMB231细胞中增加CAXII mRNA表达,并在48小时时显著增加SMO mRNA和蛋白质表达。[3] SAG(250 nM; 24小时)增加MDAMB231细胞迁移。[3] |
体内活性 | SAG dihydrochloride(15-20 mg/kg;i.p.;小鼠)主要以剂量依赖的方式在小鼠中诱导前轴多指畸形。[4] SAG dihydrochloride(1.0 mM)主要在CD-1小鼠缺陷边缘诱导更多的成骨作用,并且在第八周时显著增加BV/TV。[5] |
别名 | SAG二盐酸盐 |
分子量 | 562.98 |
分子式 | C28H30Cl3N3OS |
CAS No. | 2702366-44-5 |
Smiles | O=C(C1=C(C2=CC=CC=C2S1)Cl)N([C@@H]3CC[C@H](CC3)NC)CC4=CC(C5=CC=NC=C5)=CC=C4.Cl.Cl |
密度 | no data available |
存储 | store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 15 mg/mL (26.64 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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