target/Estrogen_Receptor_ERR/4

Protease-Activated Receptor-4 diTFA 是蛋白酶激活受体 4 (PAR4) 激动剂。

Estrogen receptor antagonist 8 作为一种雌激素受体(ER)拮抗剂，具有抗子宫活性和潜在的抗肿瘤活性，可用于研究卵巢功能障碍。

Adenosine receptor antagonist 4 是一种腺苷受体拮抗剂。

Estrogen receptor modulator 1 是一种有效的、具有口服活性的、选择性雌激素受体(estrogen receptor)调节剂 (SERM)，其 pIC50为 0.46。它能够诱导 Tamoxifen 耐药、激素非依赖性异种移植瘤的消退。

Glucocorticoid receptoragonist-4 Ala-Ala-Mal (化合物 Preparation 9) 是一种缀合物，它将抗人 TNFα 抗体与糖皮质激素受体激动剂 (GC) 结合。此化合物主要用于自身免疫性疾病和炎症性疾病的研究。

RXFP1 receptor agonist-4 (Example 268)为一种特异性RXFP1受体激动剂，其能够抑制HEK293细胞中稳定表达人RXFP1受体的cAMP生成，EC50值达4.9 nM。

Estrogen receptor modulator8 (compound 4) 为一口服活性化合物，作用为抑制雌激素受体/ERR α（IC50=0.437 nM，MCF-7 细胞）。此化合物能有效抑制MCF-7细胞的增殖，其IC50值仅为0.1 nM。

Estrogen receptor modulator10 (compound G-5b) 是一种具有高亲和力的ER拮抗剂，具有IC50值为6.7 nM，并且是一种有效的降解剂，DC50为0.4 nM。它能够通过蛋白酶体途径实现对ER的快速降解，并能诱导细胞凋亡，同时还能将细胞周期阻滞在G1/G0期，这使其成为癌症研究中的一个重要工具。

NMDA receptor antagonist 4 (IIc) 是一个非竞争性、电压依赖的、口服活性的 NMDAR 阻断剂，IC50值为1.93 μM。NMDA receptor antagonist 4 可透过血脑屏障，可用于研究阿兹海默症。

Estrogen receptor antagonist4 是一种有效的雌激素受体 (ER) 降解剂。雌激素信号系统在调节细胞生长、分化和凋亡 (apoptosis) 中发挥着重要作用。Estrogen receptor antagonist4 具有研究癌症疾病的潜力。

Protease-Activated Receptor-4 是蛋白酶激活受体 4 激动剂，具有抗血小板治疗。

Estrogen receptor antagonist 3 是雌激素受体 (ER) 的有效降解剂。雌激素信号系统在调节细胞生长、分化和凋亡 (apoptosis) 中发挥着重要作用。Estrogen receptor antagonist 4 对癌症疾病表现出研究潜力。

Androgen Receptor degrader-4 (compound 99) 是一种精选的雄激素受体降解剂，IC50 值为 3 nM，并抑制前列腺癌细胞的增殖。

Glucocorticoid Receptor Agonist-4 (Compound Preparation 5) serves as an agonist for glucocorticoid receptors and can be conjugated with TNF-α antibodies, facilitating research into autoimmune and inflammatory diseases [1].

GABAA receptor agent 4 (compound 1e) 是有效的γ-GABAAR 拮抗剂 (Ki = 0.18 μM)。GABAA receptor agent 4 具有免疫调节潜力，已被证明有效地挽救了对 T 细胞增殖的抑制。

Estrogen receptor antagonist7 (compound 13) 是高效ER拮抗剂，能够抑制乳腺癌细胞与卵巢癌细胞生长，展现出抗癌及抗子宫营养活性。

Orexin receptor antagonist 4 是有效的选择性食欲素 2 受体 (OX2R) 拮抗剂。Orexin receptor antagonist 4 抑制 OX2R 和 OX1R 的 IC50分别为 4.27 nM 和295 nM。

Estrogen receptor antagonist 5 是一种 Estrogen receptor 的有效拮抗剂。雌激素受体 (Estrogen receptor) 是一种配体激活的转录调节蛋白，能够与内源性雌激素的相互作用，并介导多种生物效应的诱导。Estrogen receptor antagonist 5 具有潜力进行转移性疾病的研究。

Estrogen receptor modulator 6 (compound 3a) is a highly specific and potent agonist of the estrogen receptor (ER) β with a remarkable affinity (K i = 0.44 nM). This compound exhibits an impressive 19-fold selectivity for ERβ over ERα, as evidenced by its affinity (K i = 8.4 nM).

Estrogen receptor antagonist 2 是 estrogen receptor 的选择性下调剂。雌激素 (E2) 和雌激素 α 受体 (ERα) 是乳腺癌发展的重要驱动因素。Estrogen receptor antagonist 2 对乳腺癌疾病具有研究潜力。

Estrogen receptor α antagonist 1 (compound 35) 是一种高度选择性的 estrogen receptor α 拮抗剂，作用于 estrogen receptor α (IC50: 0.02 μM)，estrogen receptor β (IC50: 6.55 μM) 和 MCF-7 细胞 (IC50: 7.73 μM)。Estrogen receptor α antagonist 1 (compound 35) 能够用于研究肿瘤。

Estrogen receptor modulator7 为一高效雌激素受体调节剂，主要用途涉及癌症研究领域。

TGR5 Receptor Agonist 4 作为胆汁酸受体 (TGR5) 激动剂，对 hTGR5 和 mTGR5 的EC50 值分别为 2 nM 和 3 nM。该化合物在降糖和减重研究中扮演关键角色。

GLP-1 receptor agonist 4 is a glucagon-like peptide-1 receptor (GLP-1R) agonist with an EC50 of 64.5 nM, and is utilized in diabetes treatment research.

Estrogen receptor antagonist 1 是 estrogen receptor 的有效拮抗剂。其中雌激素 (E2) 和雌激素α受体 (ERα) 是乳腺癌发展的重要驱动因素。Estrogen receptor antagonist 1 对乳腺癌疾病表现出研究潜力。

Androgen receptor antagonist 4 (Compound AT2) 表现出抗癌活性。Androgen receptor antagonist 4 有效拮抗 AR 的转录活性，抑制 AR 的下游靶基因，并阻断 DHT 诱导的 AR 核转位。它是雄激素受体 (AR) 的拮抗剂 (IC50 = 0.15 μM)。

P2X7 receptor antagonist-4（Compound 14a）是一种选择性P2X7R拮抗剂，其对人类和小鼠P2X7R的IC50值分别为64.7 nM和10.1 nM。该化合物能有效抑制NLRP3炎性体的激活，并在脓毒症模型小鼠中减少肾损伤，降低caspase-1、gasdermin D、IL-1β和IL-18的表达。

Mu opioid receptor antagonist 4 (compound 31) 是一种有效的、选择性的、能透过血脑屏障渗透性的μ 阿片受体 (MOR) 拮抗剂 (Ki: 0.38 nM, EC50: 0.38 nM)。Mu opioid receptor antagonist 2 对吗啡表现出明显的中枢神经系统拮抗活性，诱发戒断症状比 Naloxone 小。Mu opioid receptor antagonist 2 能够用于研究阿片类药物使用障碍 (OUD)。

Estrogen receptor-IN-1 (compound 16) 是有效的雌激素受体(ER)抑制剂，其对 ERα 和 Erβ 的IC50值分别为 13 和 5μM。

AMPA receptor modulator-4 是一种口服有效的 3,4-dihydro-2H-1,2,4-benzothiadiazine 1,1-dioxide (BTD) 类 AMPA 受体正变构调节剂 (AMPAR PAM)。该化合物能穿透血脑屏障，能够增强小鼠的认知能力并改善其工作记忆。

NMDA receptor modulator 4 (Compound 169) 可用于神经系统疾病的研究，它是 NMDA 受体的有效调节剂。

EP4 receptor antagonist 4 是一种EP4受体激动剂 (human pEC50 = 6.3)。

Estrogen receptor β antagonist 2 是一种选择性的、有效的雌激素受体βestrogen receptor β (ERβ) 拮抗剂，作用于 Erα (IC50: 109.10 μM)和 Erβ (IC50: 0.63 μM)。

EP2受体激动剂4，为EP2受体选择性激动剂，具EC50值43 nM。

Sigma-1 receptor antagonist 4 (Compound 32) 是一种σ1R拮抗剂，能显著提升吗啡的镇痛效果并逆转吗啡引起的镇痛耐药性，显示出防止吗啡耐药性发展的潜能。

APJ Receptor Agonist 4 is a potent, orally active apelin receptor (APJ) agonist, demonstrating an EC50 of 0.06 nM and a Ki of 0.07 nM. It exhibits excellent pharmacokinetic profiles in rodent heart failure (HF) models and has shown an acceptable safety profile in preclinical toxicology studies. This compound effectively improves cardiac function, making it valuable for research into HF disease.

Estrogen receptor antagonist 6 是一种 Estrogen receptor 的有效拮抗剂。雌激素受体 (Estrogen receptor) 是一种配体激活的转录调节蛋白，能够与内源性雌激素的相互作用，并介导多种生物效应的诱导。Estrogen receptor antagonist 6 具有潜力进行转移性疾病的研究。