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KP-457是一种特异性解聚素-金属蛋白酶 17 (ADAM17) 抑制剂,也是 TNFα 转化酶 TACE 抑制剂,可阻止可溶性 TNF (sTNF) 的产生。
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KP-457是一种特异性解聚素-金属蛋白酶 17 (ADAM17) 抑制剂,也是 TNFα 转化酶 TACE 抑制剂,可阻止可溶性 TNF (sTNF) 的产生。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 748 | 现货 | |
5 mg | ¥ 1,850 | 现货 | |
10 mg | ¥ 2,980 | 现货 | |
25 mg | ¥ 4,830 | 现货 | |
50 mg | ¥ 6,690 | 现货 | |
100 mg | ¥ 8,870 | 现货 | |
200 mg | ¥ 12,200 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,960 | 现货 |
产品描述 | KP-457 is a specific inhibitor of a disintegrin-metalloproteinase 17 (ADAM17) and a TNFα converting enzyme TACE inhibitor that blocks the production of soluble TNF (sTNF). |
靶点活性 | MMP13:0.93 μM, MMP14:2.14 μM, ADAM17:0.111 μM, MMP8:2.2 μM, MMP17:7.1 μM, ADAM10:0.748 μM, MMP9:5.41 μM, MMP2:0.717 μM, MMP3:9.760 μM |
体外活性 | 方法:KP-457 (15 μM) 在 37°C 培养的 HPC 的 MK 分化和血小板生成阶段给药,研究了 KP-457 在体外生成 iPSC 血小板过程中抑制 GPIbα 脱落的能力。 结果:KP-457 对 MK 数量无显著影响;在源自人胚胎干细胞和imMKCLs的血小板中一致观察到KP-457对GPIbα的保留。[1] KP-457 是一种选择性金属蛋白酶 17 (ADAM17) 抑制剂,对 ADAM17 的选择性高于对其他 MMP 和 ADAM10 的选择性,IC50 分别为 0.011μM(ADAM17)、0.748 μM (ADAM10)、0.717 μM (MMP2)、9.760 μM (MMP3))、2.2μM (MMP8)、5.41 μM (MMP9)、0.93 μM (MMP13)、2.140 μM (MMP14) 和 7.1 μM (MMP17)。[1] |
别名 | KP 457, KP457 |
分子量 | 480.56 |
分子式 | C21H24N2O7S2 |
CAS No. | 1365803-52-6 |
存储 | store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 100 mg/mL (208.09 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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