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Glutaminase-IN-1

产品编号 T11421Cas号 2247127-79-1
别名 CB839 derivative

Glutaminase-IN-1 (CB839 derivative),是一种新型 1,3,4-硒二氮基肾型谷氨酰胺酶(KGA) 的变构抑制剂,在侵袭性 H22 肝癌异种移植模型中显示出抗肿瘤活性。

Glutaminase-IN-1

Glutaminase-IN-1

纯度: 98.65%
产品编号 T11421 别名 CB839 derivativeCas号 2247127-79-1

Glutaminase-IN-1 (CB839 derivative),是一种新型 1,3,4-硒二氮基肾型谷氨酰胺酶(KGA) 的变构抑制剂,在侵袭性 H22 肝癌异种移植模型中显示出抗肿瘤活性。

规格价格库存数量
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产品介绍

生物活性
产品描述
Glutaminase-IN-1 (CB839 derivative), a novel 1,3,4-selenodiazepine renal-type glutaminase (KGA) variant inhibitor, showed antitumor activity in an aggressive H22 hepatocellular carcinoma xenograft model.
靶点活性
A549 cells:17 nM, KGA:1 nM, HCT116 cells:9 nM, Caki-1 cells:19 nM, H2:6.78 μM
体外活性
Glutaminase-IN-1(CPD20)是CB839的衍生物,作为肾型谷氨酰胺酶(KGA)的构象抑制剂,其IC50为1 nM。Glutaminase-IN-1展现了优于CB839的细胞摄取能力和抗肿瘤活性。在A549、H2、Caki-1、和HCT116细胞系中,Glutaminase-IN-1的IC50分别为17 nM、6.78 μM、19 nM和9 nM。相较于相应的BPTES及CB839[1],Glutaminase-IN-1展示了更卓越的KGA抑制活性。
体内活性
Glutaminase-IN-1(10 mg/kg,皮下注射)显著减少了HCT116肿瘤的大小和重量,与CPD20相比肿瘤重量显著降低40%。此外,Glutaminase-IN-1还显著延长了携带H22[1]的小鼠的生存时间。
别名CB839 derivative
化学信息
分子量618.47
分子式C26H24F3N7O3Se
CAS No.2247127-79-1
储存&溶解度
存储store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 100 mg/mL (161.69 mM), Sonication is recommended.
H2O: 1 mg/mL (1.61 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
H2O/DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.6169 mL8.0845 mL16.1689 mL80.8447 mL
DMSO
1mg5mg10mg50mg
5 mM0.3234 mL1.6169 mL3.2338 mL16.1689 mL
10 mM0.1617 mL0.8084 mL1.6169 mL8.0845 mL
20 mM0.0808 mL0.4042 mL0.8084 mL4.0422 mL
50 mM0.0323 mL0.1617 mL0.3234 mL1.6169 mL
100 mM0.0162 mL0.0808 mL0.1617 mL0.8084 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

关键词

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