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Glutaminase-IN-1

Rating icon 很棒
产品编号 T11421Cas号 2247127-79-1
别名 CB839 derivative

Glutaminase-IN-1 (CB839 derivative),是一种新型 1,3,4-硒二氮基肾型谷氨酰胺酶(KGA) 的变构抑制剂,在侵袭性 H22 肝癌异种移植模型中显示出抗肿瘤活性。

Glutaminase-IN-1

Glutaminase-IN-1

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纯度: 98.65%
产品编号 T11421 别名 CB839 derivativeCas号 2247127-79-1

Glutaminase-IN-1 (CB839 derivative),是一种新型 1,3,4-硒二氮基肾型谷氨酰胺酶(KGA) 的变构抑制剂,在侵袭性 H22 肝癌异种移植模型中显示出抗肿瘤活性。

规格价格库存数量
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¥ 412
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产品介绍

生物活性
产品描述
Glutaminase-IN-1 (CB839 derivative), a novel 1,3,4-selenodiazepine renal-type glutaminase (KGA) variant inhibitor, showed antitumor activity in an aggressive H22 hepatocellular carcinoma xenograft model.
靶点活性
HCT116 cells:9 nM, Caki-1 cells:19 nM, A549 cells:17 nM, H2:6.78 μM, KGA:1 nM
体外活性
Glutaminase-IN-1(CPD20)是CB839的衍生物,作为肾型谷氨酰胺酶(KGA)的构象抑制剂,其IC50为1 nM。Glutaminase-IN-1展现了优于CB839的细胞摄取能力和抗肿瘤活性。在A549、H2、Caki-1、和HCT116细胞系中,Glutaminase-IN-1的IC50分别为17 nM、6.78 μM、19 nM和9 nM。相较于相应的BPTES及CB839[1],Glutaminase-IN-1展示了更卓越的KGA抑制活性。
体内活性
Glutaminase-IN-1(10 mg/kg,皮下注射)显著减少了HCT116肿瘤的大小和重量,与CPD20相比肿瘤重量显著降低40%。此外,Glutaminase-IN-1还显著延长了携带H22[1]的小鼠的生存时间。
别名CB839 derivative
化学信息
分子量618.47
分子式C26H24F3N7O3Se
CAS No.2247127-79-1
SmilesC(C(NC1=CC=C(CCCCC=2[Se]C(NC(CC3=CC=CC=N3)=O)=NN2)N=N1)=O)C4=CC(OC(F)(F)F)=CC=C4
密度no data available
储存&溶解度
存储store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 100 mg/mL (161.69 mM), Sonication is recommended.
H2O: 1 mg/mL (1.61 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
H2O/DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.6169 mL8.0845 mL16.1689 mL80.8447 mL
DMSO
1mg5mg10mg50mg
5 mM0.3234 mL1.6169 mL3.2338 mL16.1689 mL
10 mM0.1617 mL0.8084 mL1.6169 mL8.0845 mL
20 mM0.0808 mL0.4042 mL0.8084 mL4.0422 mL
50 mM0.0323 mL0.1617 mL0.3234 mL1.6169 mL
100 mM0.0162 mL0.0808 mL0.1617 mL0.8084 mL

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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