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Glutaminase-IN-1 (CB839 derivative),是一种新型 1,3,4-硒二氮基肾型谷氨酰胺酶(KGA) 的变构抑制剂,在侵袭性 H22 肝癌异种移植模型中显示出抗肿瘤活性。
Glutaminase-IN-1 (CB839 derivative),是一种新型 1,3,4-硒二氮基肾型谷氨酰胺酶(KGA) 的变构抑制剂,在侵袭性 H22 肝癌异种移植模型中显示出抗肿瘤活性。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 412 | 现货 | |
5 mg | ¥ 1,199 | 现货 |
产品描述 | Glutaminase-IN-1 (CB839 derivative), a novel 1,3,4-selenodiazepine renal-type glutaminase (KGA) variant inhibitor, showed antitumor activity in an aggressive H22 hepatocellular carcinoma xenograft model. |
靶点活性 | HCT116 cells:9 nM, A549 cells:17 nM, Caki-1 cells:19 nM, H2:6.78 μM, KGA:1 nM |
体外活性 | Glutaminase-IN-1(CPD20)是CB839的衍生物,作为肾型谷氨酰胺酶(KGA)的构象抑制剂,其IC50为1 nM。Glutaminase-IN-1展现了优于CB839的细胞摄取能力和抗肿瘤活性。在A549、H2、Caki-1、和HCT116细胞系中,Glutaminase-IN-1的IC50分别为17 nM、6.78 μM、19 nM和9 nM。相较于相应的BPTES及CB839[1],Glutaminase-IN-1展示了更卓越的KGA抑制活性。 |
体内活性 | Glutaminase-IN-1(10 mg/kg,皮下注射)显著减少了HCT116肿瘤的大小和重量,与CPD20相比肿瘤重量显著降低40%。此外,Glutaminase-IN-1还显著延长了携带H22[1]的小鼠的生存时间。 |
别名 | CB839 derivative |
分子量 | 618.47 |
分子式 | C26H24F3N7O3Se |
CAS No. | 2247127-79-1 |
Smiles | C(C(NC1=CC=C(CCCCC=2[Se]C(NC(CC3=CC=CC=N3)=O)=NN2)N=N1)=O)C4=CC(OC(F)(F)F)=CC=C4 |
密度 | no data available |
存储 | store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 100 mg/mL (161.69 mM), Sonication is recommended. H2O: 1 mg/mL (1.61 mM), Sonication is recommended. | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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