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AZ3146

Rating icon 很棒
产品编号 T2689Cas号 1124329-14-1
别名 AZ 3146

AZ3146 是一种选择性 Mps1 抑制剂,IC50为 35 nM。

AZ3146
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AZ3146

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纯度: 100%
产品编号 T2689 别名 AZ 3146Cas号 1124329-14-1

AZ3146 是一种选择性 Mps1 抑制剂,IC50为 35 nM。

规格价格库存数量
1 mg¥ 255现货
2 mg¥ 356现货
5 mg¥ 567现货
10 mg¥ 912现货
25 mg¥ 1,680现货
50 mg¥ 2,860现货
100 mg¥ 4,230现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 725现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
AZ3146 is a selective Mps1 inhibitor with IC50 of ~35 nM.
靶点活性
Mps1:35 nM
体内活性
AZ3146不影响Aurora B和BubR1的有丝分裂特异性磷酸化形式。HeLa细胞用诺考达唑和2 μM AZ3146处理,仅短暂延迟有丝分裂,随后重新复制它们的基因组,表明AZ3146能够覆盖SAC。值得注意的是,90% AZ3146处理的HeLa细胞发生异常有丝分裂,~50%进入分裂后期的细胞没有调整它们的染色体,~30%完成有丝分裂的细胞没有进行明显的染色体分离。AZ3146也抑制FAK,JNK1,JNK2 和 Kit。AZ3146明显抑制细胞中Mps1的磷酸化作用。AZ3146也会抑制已经建立的SAC信号,如从诺考达唑阻断释放后,AZ3146明显加速有丝分裂结束。AZ3146对Mad2的着丝粒定位有显著影响,将其降至~15%,但是它对Mad1的作用不明显,其水平保持在~60%。进入有丝分裂期前,Mps1被AZ3146抑制,随后Mad1和Mad2对着丝粒的聚集被阻止。然而,如果Mps1在有丝分裂进入后被AZ3146抑制,则Mad1-C-Mad2核心复合物仍然与着丝粒结合,但O-Mad2不能聚集到核心。在其他未受到干扰的有丝分裂中,AZ3146使完成有丝分裂的时间从对照组的90分钟减少到32分钟。
激酶实验
His-tagged human Mps1Cat encoding amino acids 510-857 is generated. For kinase assays, 500 ng is added to buffer (25 mM Tris-HCl, pH 7.4, 100 mM NaCl, 50 μg/mL BSA, 0.1 mM EGTA, 0.1% β-mercaptoethanol, 10 mM MgCl2, and 0.5 μg/mL myelin basic protein), AZ3146, and 100 μM γ-[32P]ATP (2 μCi/assay). Reactions are incubated at 30°C for 20 min, spotted onto P81 paper, washed in 0.5% phosphoric acid, and immersed in acetone. Phosphate incorporation is determined by scintillation counting. For immunoprecipitation kinase assays, HeLa cells are treated with nocodazole for 14 h, mitotic cells isolated, washed in PBS, and lysed for 30 min in 50 mM Tris-HCl, pH 7.4, 100 mM NaCl, 0.5% NP-40, 5 mM EDTA, 5 mM EGTA, 40 mM β-glycerophosphate, 0.2 mM PMSF, 1 mM DTT, 1 mM sodium orthovanadate, 20 mM sodium fluoride, 1 μM okadaic acid, and complete EDTA-free protease inhibitor cocktail. Full-length Mps1 is immunoprecipitated. Purified complexes are washed with lysis buffer containing 100 mM NaCl and assayed as described for the recombinant protein. To quantify 32P incorporation, reactions are stopped with SDS sample buffer and separated by SDS-PAGE followed by phosphorimaging. The plate is analyzed using a phosphorimager using AIDA software. To assess the specificity of AZ3146, a single-point screen is carried using kinase profiling service. 50 kinases are selected and assayed with 1 μM AZ3146[1].
细胞实验
AZ3146 is disolved in DMSO (100 mM) and diluted into 100 μM, 10 μM, 1 μM and 0.1 μM sequentially with DMEM containing 10% FBS before use[2]. The TTK inhibitor AZ3146 is disolved in DMSO at a concentration in 100 mM and diluted into 100 μM, 10 μM, 1 μM and 0.1 μM sequentially with DMEM containing 10% FBS before use. In vitrocytotoxicity assays are performed. HCC cells are plated into 96-well plates at the density of 3×103 per well. AZ3146 is added in the indicated concentrations the next day. The inhibitor treated cells are cultured and tested at a 24-hour intervals for 3-4 days using CCK-8[2].
别名AZ 3146
化学信息
分子量452.55
分子式C24H32N6O3
CAS No.1124329-14-1
SmilesO=C1N(C=2C(N1C)=CN=C(NC3=C(OC)C=C(OC4CCN(C)CC4)C=C3)N2)C5CCCC5
密度1.279 g/cm3
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 11.3 mg/mL (25 mM)
Ethanol: 33.9 mg/mL (75 mM)
溶液配制表
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.2097 mL11.0485 mL22.0970 mL110.4850 mL
5 mM0.4419 mL2.2097 mL4.4194 mL22.0970 mL
10 mM0.2210 mL1.1049 mL2.2097 mL11.0485 mL
20 mM0.1105 mL0.5524 mL1.1049 mL5.5243 mL
1mg5mg10mg50mg
50 mM0.0442 mL0.2210 mL0.4419 mL2.2097 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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