TGF-beta/Smad

SB-431542 是一种 ALK5 TGF-β type I Receptor 的抑制剂 (IC50=94 nM)，具有选择性。SB 431542 对 ALK4 和 ALK7 也有抑制活性，但对其他蛋白没有抑制作用。SB 431542 可以用于干细胞的诱导分化。

A 83-01 (ALK5 Inhibitor IV) 是一种 TGF-βI 型受体 ALK5、ALK4 和 ALK7 的抑制剂 (IC50=12 45 7.5 nM)。A 83-01 可促进小鼠成纤维细胞重编程为 iPSCs。A 83-01 可用于类器官培养。

Pirfenidone (AMR69) 抑制纤维细胞中 CCL2 和 CCL12 的产生，还降低 TGF-β2 蛋白水平。Pirfenidone 是一种抗纤维化剂，常用于肺纤维化的相关研究，还具有抗炎活性。

Dorsomorphin (BML-275) 是一种 AMPK 抑制剂 (Ki=109 nM)，具有选择性和 ATP 竞争性。Dorsomorphin 可以抑制 BMP I 型受体 ALK2、ALK3 和 ALK6。Dorsomorphin 可诱导自噬，具有抗肿瘤活性。

Galunisertib (LY2157299) 是一种 TGF-β 受体 I 型 (TGF-βRI) 抑制剂 (IC50=56 nM)，具有选择性。Galunisertib 具有抗肿瘤活性，可与 PD-1 抑制剂联合治疗。

RepSox (ALK5 Inhibitor II) 是一种 TGFβR-1 ALK5 的抑制剂，可以抑制 ATP 与 ALK5 结合 以及 ALK5 自磷酸化 (IC50=23 4 nM)，具有选择性。RepSox 可以诱导 MEFs 细胞的脂肪生成。

Chebulinic acid 是从诃子果中提取的一种天然产物，结核分枝杆菌 DNA 促旋酶的有效抑制剂。它也能抑制 SMAD-3 phosphorylation 和 H+ K+-ATPase 的活性。

Monocrotaline (Crotaline) 是一种吡咯里西啶生物碱，从猪屎豆植物的种子中提取得到，对HepG2细胞具有一定的细胞活性，可诱导啮齿动物产生肺动脉高血压。

Carotuximab（DE-122）是一种新型内胆苷抗体，具有强大的抗血管生成活性和抗炎活性。Carotuximab 可阻断内皮糖蛋白 (CD105) 及其下游 Smad 信号通路。Carotuximab 具有免疫调节和抗肿瘤作用，可预防高胆固醇血症和高血糖诱导的人内皮功能障碍。

LDN193189 (DM-3189) 是一种 BMP I 型受体的选择性抑制剂，可以抑制 ALK2 和 ALK3 (IC50=5 30 nM)，对 ALK4、ALK5 和 ALK7 的活性较弱。LDN193189 可以用于进行性骨化性纤维发育不良的研究。

Dorsomorphin dihydrochloride (BML-275 2HCl) 是一种 AMPK 抑制剂 (Ki=109 nM)，具有选择性和 ATP 竞争性。Dorsomorphin dihydrochloride 可以抑制 BMP I 型受体 ALK2、ALK3 和 ALK6。Dorsomorphin dihydrochloride 可诱导自噬，具有抗肿瘤活性。

LY2109761 是一种新型选择性 TGF-β 受体 I II 型 (TβRI II) 双重抑制剂，Ki 分别为 38 nM 和 300 nM。

Skullcapflavone II 是从黄芩中提取的黄酮，具有抗炎作用。它对 M. aurum 和 M. bovisBCG 具有较强的抗菌活性。它还调节破骨细胞的分化、存活和功能。

Kartogenin (KGN) 是一种人间充质干细胞分化为软骨细胞的诱导剂(EC50:100 nM)。它能够结合纤维蛋白 A，破坏其与转录因子核心结合因子 β 亚基 (CBFβ) 的相互作用，并通过调节 CBFβ-RUNX1 转录程序，诱导软骨形成，可用于研究骨关节炎。

SB525334是转化生长因子β1受体 (ALK5) 选择性抑制剂，IC50=14.3 nM。

R-268712 是选择性的 ALK5 抑制剂(IC50:2.5 nM)。

(E)-SIS3 (SIS3) 是 Smad3 的选择性抑制剂，能够抑制 Smad3 磷酸化(IC50:3 μM)。它利用 TGF-β1 抑制成纤维细胞向肌成纤维细胞分化。

Halofuginone (RU-19110) 是Febrifugine 的衍生物，是一种竞争性脯氨酰-tRNA 合成酶抑制剂。它也是肺血管扩张剂，可激活Kv 通道并阻断电压门控、受体操作和存储操作的钙离子通道。它具有抗炎、抗癌、抗疟疾和抗纤维化作用。

Ponsegromab (PF 06946860) 是一种具有选择性和有效性的人源化抗 GDF15 抗体抑制剂。 Ponsegromab 具有抗恶病质活性，通过与 GDF15 结合来阻止其与 GFRAL 结合，从而中断 GDF15 GFRAL 介导的信号传导。 Ponsegromab 具有潜在的抗癌活性，可用于治疗患有癌症厌食-恶病质综合征的癌症患者。

Astragaloside II (Astrasieversianin VIII) 是一种分离自黄芪中的天然化合物。

Disitertide acetate (P144 acetate) 是转化生长因子 TGFβ1 的多肽抑制剂，特异性的阻断其与受体间的相互作用。Disitertide acetate 也是PI3K 的抑制剂和凋亡 (apoptosis) 诱导剂。

PF-06952229 是 TGFβRI 的选择性抑制剂。 PF-06952229 可用于治疗实体瘤，特别是转移性乳腺癌的研究。

Fresolimumab (GC1008) 是一种具有特异性的人抗转化生长因子 β单克隆抗体，可与人 TGFβ1、TGFβ2 和 TGFβ3 的活性形式结合，可用于研究成人局灶节段性肾小球硬化和癌症。

Ascrinvacumab (PF-03446962) 是一种针对 ALK-1 的高效人源化 IgG2 单克隆抗体。Ascrinvacumab 对人 ALK1 的 Kd 值为 7 nM。Ascrinvacumab 对 TGF-β 有抑制作用，可用于研究肝细胞癌 (HCC)。

Tubastatin 抑制 TGF-β1 诱导的 S6K 磷酸化、HIF-1α表达和 VEG F表达。Tubastatin 抑制 TGF-β1 诱导的 LC3B-II（自噬体形成的标志物）的抑制。

DMH-1 是一种 BMP 抑制剂，抑制 ALK1、ALK2、ALK3 和 ALK6 (IC50=27 107.9 <5 47.6 nM)，具有选择性。DMH-1 可以促进多能干细胞分化。

Vactosertib (EW-7197) 是有效的、具有 ATP 竞争性的、具有口服活性的激活素受体样激酶 5 (ALK5) 抑制剂(IC50:12.9 nM)。它还以纳摩尔浓度抑制 ALK2 和 ALK4 (IC50为 17.3 nM)，表现出强大的抗转移活性和抗癌作用。

LY3200882 是一种高度选择性的、口服活性的、具有 ATP 竞争性的 TGF-β 受体 1 型 (ALK5) 抑制剂(IC50:38.2 nM)。它能够抑制多种促肿瘤活性，可用作免疫调节剂。

Halofuginone hydrobromid 是Febrifugine 的衍生物，是竞争性脯氨酰-tRNA 合成酶抑制剂。它是 I 型胶原合成的特异性抑制剂，并通过抑制TGF-β活性可减轻骨关节炎。它具有抗疟疾、抗炎、抗癌、抗纤维化作用。

Asiaticoside (Emdecassol) 是一种从积雪草中分离得到的三萜皂苷化合物，具有抗氧化、抗炎、抗溃疡等作用。在瘢痕疙瘩成纤维细胞中，它通过活化 Smad7，抑制 TGF-βRI 和 TGF-βRII，抑制 TGF-β Smad 信号通路。

Hesperetin 是一种天然黄烷酮类物质，是人UGT 的广谱抑制剂，可诱导凋亡。

Elezanumab(ABT-555) 是一种有效的人抗 RGMa 单克隆抗体。Elezanumab 通过 SMAD1 5 8 通路发挥对 RGMa 介导的 BMP 信号传导的抑制作用，IC50 约为 97 pM。在神经元损伤和脱髓鞘模型中，Elezanumab 促进神经再生、神经保护和神经恢复。Elezanumab 促进皮质脊髓轴突生长为脊髓灰质，并增强腹角的血清素能神经支配，形成颈部病变尾部的突触连接。

BMT-124110 Formate 是一种具有选择性的AAK1抑制剂(IC50: 0.9 nM)，具有抗伤害感受活性。BMT-124110 Formate 抑制BMP -2诱导蛋白激酶BIKE,其IC50为 17 nM。BMT-124110 Formate 抑制细胞周期蛋白 G 相关激酶GAK，其IC50:为99 nM。

SB505124 是TGF-βI 型受体 (ALK4，ALK5，ALK7) 的选择性抑制剂，能够抑制 ALK4 (IC50:129 nM)，ALK5 (IC50:47 nM)，对 ALK1，2，3 或 6 无影响。

Garetosmab (REGN 2477) 是一种全人 IgG4 单克隆抗体，可选择性抑制激活素 A (activin A)，可作用于 COVID-44。Garetosmab 具有潜在的抗癌活性，可用于研究骨化性纤维发育不良 (FOP) 和癌症。

LDN-193189 2HCl (DM-3189 2HCl) 是一种选择性 BMP 信号抑制剂，对ALK1,ALK2,ALK3和ALK6有抑制作用，在激酶实验中显示的 IC50 分别为 0.8 nM、0.8 nM、5.3 nM 和 16.7 nM。LDN-193189 2HCl 在C2C12细胞中对BMP I 型受体ALK2和ALK3的转录活性有抑制作用，IC50分别为5 nM 和30 nM，作用于BMP 比作用于TGF-β选择性高200倍。

LY-364947 (HTS466284) 是有效的、ATP 竞争性的TGFβR-I 抑制剂(IC50:59 nM)，是对 TGFβR-II 选择性的 7 倍。

SRI-011381 hydrochloride 是口服具有活力的TGF-β信号通路的激活剂，具有神经保护活性。

BMS986260是一种口服有活力的选择性TGFβR1抑制剂，是免疫肿瘤学药物。它能够抑制 MINK 和 NHLF 细胞系中 TGFβ 介导的 pSMAD2 3 核转位，IC50值分别为 350 nM 和 190 nM。它对 TGFβR1 的选择比 TGFβR2 同功酶高。

ITD1 是一个选择性的TGFβ受体抑制剂(IC50:460 nM)。

LSKL TFA (H-Leu-Ser-Lys-Leu-NH2 TFA) 是一种 LAP-TGFβ 衍生物，是一种可穿过血脑屏障的 TGF-β1 拮抗剂，抑制 TSP-1 与 LAP 的结合并减轻肾间质纤维化和肝纤维化，通过抑制 TSP-1 介导的 TGF-β1 活性来抑制蛛网膜下纤维化，防止慢性脑积水的发生并改善蛛网膜下腔出血后的长期神经认知缺陷。

EW-7195 是一种具有选择性和高效性的 ALK5 (TGFβR1) 抑制剂，IC50 值为 4.83 nM。EW-7195 对 ALK5 的亲和力是 p38α 的 300 多倍。EW-7195 对 TGF-β1 诱导的 Smad 信号转导、上皮间质转化 (EMT) 和乳腺癌向肺转移有抑制作用。

Hydroxysafflor yellow A (Safflomin A) 是一种黄酮类天然产物，从中药红花中分离得到，具有抗癌作用。

TGFβRI-IN-3 抑制TGFβR1，IC50为 0.79 nM，是对 MAP4K4 的选择性2000 倍。TGFβRI-IN-3 是一种高选择性的 TGFβR1 抑制剂，在免疫肿瘤中具有潜在的应用。

Alantolactone 是一种STAT3的选择性抑制剂，可诱导癌症相关的凋亡，具有抗肿瘤活性。

Oxymatrine (Oxysophoridine) 是来自槐属物种根部的一种生物碱，具有抗炎，抗纤维化和抗肿瘤的作用。它是一种用于治疗乙型肝炎病毒的中药。它可抑制博卡病毒 MVC 复制，降低病毒基因表达并减少病毒感染诱导的细胞凋亡。它还可以抑制 iNOS 的表达和 TGF-β Smad 通路。

BIX02189 是一种选择性 MEK5 抑制剂，IC50 为 1.5 nM。

GW788388 是一种 ALK5抑制剂(IC50:18 nM)。它也抑制 TGF-β II 型受体和激活素 II 型受体的活性，但对 BMP II 型受体无影响。