ca-ii

Dorzolamide hydrochloride (MK507 hydrochloride) 是一种碳酸酐酶carbonic anhydrase II 抑制剂，能够抑制红细胞CA-II(IC50:0.18 nM) 和CA-I(IC50:600 nM) 。

CAII-IN-1 (compound 3n) is a thiosemicarbazide derivative that acts as a potent and selective inhibitor of carbonic anhydrase-II (CA-II), with an IC50 value of 10.3 μM for bovine CA-II. This compound (CAII-IN-1) finds utility in research pertaining to carbonic anhydrase-associated biological disorders [1].

CAII-IN-3 (compound 3h) is a thiosemicarbazone derivative known for its potent inhibition of carbonic anhydrase-II (CA-II). It exhibits an IC50 value of 13.4 μM [1].

CAII-IN-2 (compound 3g) 是一种硫代氨基脲衍生物。CAII-IN-2是一种有效的选择性碳酸酐酶-II (CA-II) 抑制剂，抑制牛 CA-II 的 IC50为 12.1 μM。CAII-IN-2 在碳酸酐酶相关生物疾病中具有研究价值。

U-104 (NSC-213841) 是 CA IX 和 CA XII 碳酸酐酶 (CA) 抑制剂，其 Ki 分别为 45.1 nM 和 4.5 nM。小鼠模型中，它能够表现出明显的抑制肿瘤生长的作用。

Histone acetyltransferase p300 Inhibitor 4c 是2-氨基噻唑衍生物，Histone acetyltransferase p300 Inhibitor 4c 对 hCA I 、hCA II、AChE 和 BChE 具有抑制作用，Ki 值为 0.008 ± 0.001 、 0.124 ± 0.017、0.129 ± 0.030 和 0.083 ± 0.041 μM。

hCAI II-IN-6 是一种具有选择性和口服活性的human carbonic anhydrase(CA) 抑制剂。hCAI II-IN-6对 hCA I，hCA II，hCA VII 和 hCA XII 有抑制作用，Ki 值分别为 220，4.9，6.5 和 ＞50000 nM。hCAI II-IN-6 在体内显示抗惊厥活性。hCAI II-IN-6 可以用于研究癫痫。

Enpp Carbonic anhydrase-IN-1 (compound 1e) 是有效的 Enpp 和 carbonic anhydrase 抑制剂。Enpp Carbonic anhydrase-IN-1抑制 NPP1、NPP2、NPP3、CA-II、CA-IX 的 IC50 值分别 1.36、1.35、3.00、0.88、1.02 µM。Enpp Carbonic anhydrase-IN-1 选择性抑制癌细胞的增殖，对正常细胞毒性较低。

hCAII-IN-9 是一种强效的碳酸酐酶抑制剂，对hCA II、hCA IX 和hCA XII 有抑制作用，IC50 分别为 1.18 μM 和 0.17 μM , and 2.99 μM 。hCAII-IN-9 没有血脑屏障透过性。

hCAI II IV-IN-28(WAY-638358) 是一种有效的碳酸酐酶抑制剂，具有潜在抗惊厥活性。

hCA I-IN-4 (Compound 14) 是一种碳酸酐酶（carbonic anhydrase）和胆碱酯酶（cholinesterase）的抑制剂，能够抑制hCA I、hCA II、AChE和BChE，其抑制常数Ki分别为29.94 nM、17.72 nM、21.21 nM和7.65 nM。在BT-549细胞中，hCA I-IN-4 展现出细胞毒性，半数抑制浓度（IC50）为16.59 μM。

AChE hCA I-IN-1 (Compound L3) 是一种针对乙酰胆碱酯酶 (AChE) 和碳酸酐酶 (CA) 的抑制剂，其抑制乙酰胆碱酯酶、hCA I 和 hCA II 的 IC50 值分别为 302 nM、265 nM 和 283 nM。

hCAI II-IN-10 (Compound 5d) 为人碳酸酐酶 I 和 II (hCA I 和 hCA II) 的抑制剂，其IC50值分别为 4.32 nM 和 3.89 nM。

BChE-IN-38 (compound 13) 是一种高效的BChE抑制剂，其Ki值为 hCAI 62.05 nM、hCAII 28.78 nM、AChE 14.09 nM 及 BChE 1.15 nM。此外，BChE-IN-38 具有显著的细胞毒性。

hCAII XII-IN-1 (compound 4l) 是一种有效的hCAXII和hCAII抑制剂，Ki值分别为8.4和9.4 nM，在癌症研究中具有重要作用。

CAIX VEGFR-2-IN-3 (Compound 6i) 是一种针对 Carbonic Anhydrase IX 和 VEGFR-2 的抑制剂，其 IC50 值分别为 41 和 48 nM。该化合物表现出抗癌活性，并能抑制 MCF-7 乳腺癌细胞（IC50 为 22.33 μM）及小鼠成纤维细胞系 3T3（在 100 μM 浓度下细胞存活率低于 40%）的生长。CAIX VEGFR-2-IN-3 可用于抗癌研究。

CAIX CAXII-IN-4 (Compound 7h) 是一种碳酸酐酶 (CA) 抑制剂，与CAIX、CAXII和CAII结合的Ki值分别为 1.324 μM、0.435 μM 和 3.035 μM。此化合物展示了广谱抗肿瘤作用，可抑制中枢神经系统肿瘤细胞 U251 的增殖，GI50为 0.361 μM。

Carbonic anhydrase inhibitor 14 (Compound 8b) is a potent CA inhibitor, exhibiting K i values of 1203, 99.7, 9.4, and 27.7 nM against hCA I, hCA II, hCA IX, and hCA XII, respectively. Additionally, it effectively inhibits CDK2 with an IC 50 of 20.3 μM. Furthermore, Carbonic anhydrase inhibitor 14 demonstrates significant antitumor activity [1].

HCAIX-IN-2 (compound 9d) 是一种碳酸酐酶的选择性抑制剂，能够作用于 hCA IX (Ki: 24.6 nM) 和 hCA XII (Ki: 45.3 nM)。

hCAII-IN-1 (compound 7f) 是选择性的、有效的碳酸酐酶 (CA II IX) 抑制剂，他们的 Kis 值分别为 1.2 和 113.6 nM。hCAII-IN-1 对癌症疾病表现出研究潜力。

Brinzolamide (AL-4862) hydrochloride 是一种碳酸酐酶 II（carbonic anhydrase II）的选择性抑制剂 (IC50: 3.2 nM)。Brinzolamide hydrochloride 能够抑制睫状体 CA-II，减少房水分泌，进而降低眼压 (IOP)。Brinzolamide hydrochloride 能够用于研究青光眼疾病。

hCAIX XII-IN-6 是具有口服活性的碳酸酐酶（CA）抑制剂，能够抑制人体 CA 亚型 hCA I、II、IV、IX 及 XII，其 Ki 值分别为 6697 nM、2950 nM、4093 nM、4.1 nM 和 7.7 nM。适用于类风湿关节炎（RA）研究。

DPP IV hCA II-IN-1 是一种有效的选择性二肽肽酶 IV (DPP IV) 和碳酸酐酶 (CA) 抑制剂，抑制 DPP IV 的 IC50值为 0.049 μM, 抑制 CA II、CA VB、CA VA、CA IX、CA I 和 CA IV 的 Ki 值分别为 0.0361、0.0428、0.0941、0.1328、0.2615 和 3.034 μM。

COX-2-IN-30 是苯磺酰胺衍生的口服活性 COX 5-LOX 双重抑制剂，其 IC50 值为 COX 同源物为 49 nM、5-LOX 同源物为 10.4 μM。此化合物还能纳摩尔级别 Ki 值抑制 hCA IX 与 hCA XII 亚型。COX-2-IN-30 具备镇痛、抗炎、致溃疡作用，不引发急性胃部反应。