anti-metabolic

3,5,7,3′,4′-Pentamethoxyflavone (Quercetin 3,5,7,3,4-pentamethyl ether) 是一种分离自小花山奈中的多甲氧基黄酮。在分化早期，它可以调控转录因子，促进 3T3-L1 前脂肪细胞形成脂肪。

Tiludronate disodium (Tiludronic acid disodium) 是一种破骨细胞液泡 H(+)-ATPase 抑制剂，具有抗骨吸收和抗炎特性。 Tiludronate disodium 可用于有关代谢性骨病的研究。

Orlistat (Tetrahydrolipstatin) 是一种脂肪酶 (lipase) 抑制剂，也是一种脂肪酸合成酶 (FASN) 抑制剂。Orlistat 具有促减肥的作用。

Rofecoxib (MK 966) 是可口服的 COX-2特异性抑制剂，具有抗炎、解热和镇痛特性以及潜在的抗肿瘤特性。在人骨肉瘤细胞和中国仓鼠卵巢细胞中，对人 COX-2 的 IC50值分别为 26 和 18 nM。

Betamethasone dipropionate (SCH 11460) 是糖皮质激素类固醇，具有免疫抑制、抗炎作用。

1,3-Dithiane (1,3-Dithian) 是一种受保护的甲醛阴离子等价物，可用作有用的标记合成子。它是在煮熟的牛肉提取物中发现的含硫美拉德反应产物 。

Lycorine (Narcissine) 是从金眼科植物科中提取的一种天然生物碱。它是一种具有口服活性的SCAP 抑制剂，Kd 值 15.24 nM。它也是黑色素瘤血管生成抑制剂，有用于前列腺癌和代谢疾病的研究潜力。

Glabridin (KB-289522) 能够结合并激活PPARγ，EC50值为 6115 nM，是一种从Glycyrrhiza glabra 中分到的异黄烷类天然产物。它具有抗炎、抗菌、抗肾炎、抗氧化、抗肿瘤、抗糖尿病、抗骨质疏松、保护神经、保护心血管、清除自由基等作用。

Spirorenone (INN)是一种新型醛固酮拮抗剂，具有抗盐皮质激素活性，可用于研究代谢疾病。

Medrysone (6α-Methyl-11β-hydroxyprogesterone) 是局部合成的糖皮质激素，具有代谢、抗炎和抗过敏特性，有潜力用于眼科的眼炎症研究。

1,2,3,4,6-O-Pentagalloylglucose (Penta-O-galloyl-β-D-glucose) 存在于多种植物中，具有重要的药理作用。Pentagalloylglucose 表现出显著的抗狂犬病病毒 (RABV) 活性。

Linolelaidic acid ((9E，12E)-octadeca-9，12-dienoic acid) 是 CTL 活性的主要正调节，是一种具有口服活性的人体必需营养素，具有抗炎和抗寄生虫 (Parasite) 活性，通过改善代谢适应性、防止疲惫和刺激具有卓越效应功能的记忆样表型，增强 ER-线粒体接触 （MERC） 的形成，诱导细胞凋亡，可用于研究感染。

Chrysophanol 8-O-glucoside 来自Rumex acetosa 根部，具有中等的弹性蛋白酶抑制特性。它具有温和的细胞毒性和抗糖尿病特性，能够在胰岛素刺激的葡萄糖转运途径中发挥代谢作用。

LDCA 是一种双hit 代谢调节剂，展现出强大的抗增殖活性。LDCA 能竞争性地抑制LDH-A 酶的活性，改变线粒体的超极化并同时颠覆细胞凋亡。LDCA 在癌细胞中作用明显且不显示出毒性。

DB1976 dihydrochloride (DB1976 2HCl) ，一种转录因子 PU.1 抑制剂，具有潜在抗炎活性，可在体内实验中减缓小鼠的炎症和纤维化，改善了葡萄糖稳态和血脂异常。DB1976 dihydrochloride 促进细胞凋亡，可用于研究代谢功能障碍和非酒精性脂肪性肝炎。

Betamethasone valerate (Luxiq) 的 17 戊酸酯，是一种具有抗炎活性的局部皮质类固醇。它能够抑制放射标记的糖皮质激素地塞米松与人表皮(IC50:5 nM)及小鼠皮肤(IC50:6 nM)的结合。它可用于研究复发性口疮。

RIPK1-IN-26是一种高效的RIPK1 (受体相互作用丝氨酸 苏氨酸激酶 1) 抑制剂，具备防止细胞坏死的功能。在小鼠实验中，该化合物表现出优秀的代谢稳定性及较高的结合特异性。因此，RIPK1-IN-26可望在PET成像探针的开发以及神经退行性疾病的研究中发挥重要作用。

PT109作为一种多激酶抑制剂，有效靶向抑制多种激酶，包括JNK(JNK1:IC50=0.143 μM; JNK2:IC50=0.831 μM; JNK3:IC50=0.285 μM)和SGK (SGK1:IC50=1.34 μM; SGK2:IC50=5.6 μM; SGK3:IC50=26.4 μM)，以及ROCK2 (IC50=34 μM)。这些激酶在抗炎、抗氧化、神经发生及突触形成等生物过程中扮演关键角色。PT109还通过PTBP1 PKM1 2途径对多形性胶质母细胞瘤(GBM)进行重编程，使其向少突胶质细胞分化，并改变其代谢模式，展现出抗胶质瘤活性。

FKK6 是一种孕烷 X 受体 (PXR) 的选择性激动剂，EC50为 1.2 µM。它与血浆蛋白结合良好，且在人类微粒体中表现出良好的代谢特性。FKK6 抑制与 PXR 相关的NF-κB信号通路，减少炎症因子的表达，并在小鼠模型中对由 DSS 诱发的结肠炎展现出抗炎活性。

Trimetazidine, an anti-ischemic (anti-anginal) metabolic agent, could improve myocardial glucose utilization through inhibition of long-chain 3-ketoacyl CoA thiolase activity and results in a reduction in fatty acid oxidation and a stimulation of glucose

AZ12216052 是一种 GRP8 拮抗剂，具有抗焦虑和抗炎活性，可用于研究肥胖和代谢紊乱。

PSB-CB5 (GPR18-IN-32)2 是一种 GRP18 拮抗剂，具有抗炎活性，可用于研究肥胖和代谢紊乱。

Naringenin chalcone (Isosalipurpol) 是一种黄酮醇生物合成的中间体，在查耳酮异构酶的作用下，自发代谢成柚皮素。它具有抗炎和抗过敏活性。

ZLY032 is a dual agonist of free fatty acid receptor 1 (FFAR1 GPR40; EC50= 68 nM in a FLIPR assay) and peroxisome proliferator-activated receptor δ (PPARδ; EC50= 102 nM in a reporter assay).1It is selective for FFAR1 and PPARδ over PPARα and PPARγ (EC50s = >10 μM for both). ZLY032 (40 mg kg, twice per day) reduces blood glucose levels in an oral glucose tolerance test and decreases plasma total cholesterol and triglyceride levels in theob obmouse model of metabolic disease.2It reduces hepatic steatosis and plasma alanine transaminase (ALT) and aspartate aminotransferase (AST) levels in a mouse model of non-alcoholic steatohepatitis (NASH) induced by a methionine and choline-deficient diet at the same dose. 1.Li, Z., Chen, Y., Zhou, Z., et al.Discovery of first-in-class thiazole-based dual FFA1 PPARδ agonists as potential anti-diabetic agentsEur. J. Med. Chem.164352-365(2019) 2.Li, Z., Zhou, Z., Hu, L., et al.ZLY032, the first-in-class dual FFA1 PPARδ agonist, improves glucolipid metabolism and alleviates hepatic fibrosisPharmacol Res.159105035(2020)