Sirtratumab vedotin (ASG15-ME) is an antibody-drug conjugate (ADC) that links a SLITRK6-specific human gamma 2 antibody (Igγ2) to the microtubule disruption agent monomethyl auristatin E (MMAE) through a protease-cleavable linker [1].

Sirtratumab vedotin (ASG15-ME) 对 SW780 细胞表面的 SLITRK6 展现出高度的亲和力，其结合常数（Kd）为 0.018 nM。经过 1 小时的作用，10 μg/mL 的 Sirtratumab vedotin 与 SLITRK6 的结合导致了后者的内化。此外，120 小时的处理时间中，Sirtratumab vedotin 显著抑制了CHP-212 细胞的存活，其半抑制浓度（IC50）为 0.99 nM。通过细胞活性测定，针对 CHP-212 和 IGR-OV1 细胞系进行的研究结果表明，Sirtratumab vedotin 对 CHP-212 细胞的生存呈剂量依赖性抑制作用，IC50 为 0.99 nM，而对 SLITRK6 阴性的 IGR-OV1 细胞则无明显影响。

Sirtratumab vedotin (ASG15-ME; 0.25-5 mg/kg; i.v.; 每周两次，连续2或3周，或单剂量) 在小鼠的多种异种移植模型中展现了显著的抗肿瘤效果 [1]。