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G-5555
很棒产品编号 T11342LCas号 1648863-90-4
G-5555 是 PAK1有效抑制剂，对 PAK1 和 PAK2 的Ki 值分别为 3.7 nM 和 11 nM。
G-5555
很棒 纯度: 99.76%
产品编号 T11342LCas号 1648863-90-4
G-5555 是 PAK1有效抑制剂，对 PAK1 和 PAK2 的Ki 值分别为 3.7 nM 和 11 nM。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 363 | 现货 | |
| 2 mg | ¥ 532 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 878 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 1,290 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 2,930 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 4,350 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 6,180 | 现货 |
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5-Aminosalicylic Acid
客户已引用
Mesalazine, Mesalamine, 5-氨基水杨酸, 5-ASA
T064689-57-6
5-Aminosalicylic Acid (5-ASA) 是一种特异性的PPARγ激动剂，还抑制 p21-激活激酶1(PAK1) 和NF-κB，具有抗炎活性。
- ¥ 331
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T2539162359-56-0
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- ¥ 457
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Fingolimod 客户已引用
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T7939162359-55-9
Fingolimod (FTY-720A) 是一种 1-磷酸鞘氨醇 (S1P) 拮抗剂，作用于 K562 和 NK 细胞，IC50为 0.033 nM。它还是pak1激活剂和免疫抑制剂。
- ¥ 457
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客户已引用 ZINC194100678
T602691995025-05-2
ZINC194100678是一种有效的PAK1抑制剂，IC50值为8.37μM 。ZINC194100678 具有较强的抗增殖活性，对MDA-MB-231的IC50值为40.16μM。ZINC194100678可用于癌症的研究。
- ¥ 773
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T60141286739-19-2
FRAX597 是一种有效的 ATP 竞争性 I 组 PAK 抑制剂，作用于PAK1、2和3，IC50分别为 8、13 和 19 nM。
- ¥ 289
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PIR 3.5
双(6-羟基-2-萘)二硫, 6,6′-Dithiodi(2-naphthol)
T231606088-51-3
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- ¥ 287
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GNE 2861
T164291394121-05-1
GNE 2861 是一种 PAK 抑制剂，具有 II 组的选择性。它抑制 PAK4、PAK5 和 PAK6 的IC50值分别为7.5、36和126 nM。
- ¥ 632
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AZ13705339
AZ-13705339, AZ 13705339
T267042016806-57-6
AZ13705339 是一种有效的 PAK1 抑制剂，IC50 为 0.33 nM，Kd 为 0.28 nM。 AZ13705339 以 0.32 nM 的 Kd 结合 PAK2。 AZ13705339 可用于癌症研究。
- ¥ 283
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PF-3758309 hydrochloride
PF-03758309 hydrochloride
T42301279034-84-2
PF-3758309 hydrochloride (PF-03758309 hydrochloride) 是一种口服的、可逆的 ATP 竞争性PAK4抑制剂，Kd 为 2.7 nM，Ki 为 18.7 nM。它抑制锚定独立生长、诱导凋亡、细胞骨架重塑和抑制增殖，具有 PAK4 抑制剂的预期细胞功能。
- ¥ 286
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PF-3758309
PF-309, PF-03758309, PF 3758309
T6626898044-15-0
PF-3758309 (PF-03758309) 是一种可口服的、可逆的 ATP 竞争性 PAK4抑制剂。它是一种 PAK4 抑制剂，可抑制锚定独立生长、诱导凋亡、细胞骨架重塑和抑制增殖。
- ¥ 193
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生物活性
化学信息
| 产品描述 | G-5555 is a potent inhibitor of p21-activated kinase 1 (PAK1) (Kis: 3.7 nM and 11 nM for PAK1 and PAK2, respectively). |
| 靶点活性 | PAK1:3.7 nM (ki), PAK2:11 nM (ki) |
| 体外活性 | G-5555对第一组PAKs具有高选择性，同时展现出卓越的激酶选择性，在235种被测激酶中仅8种显示出超过70%的抑制效果：分别为PAK2、PAK3、KHS1、Lck、MST3、MST4、SIK2和YSK1。G-5555针对SIK2、PAK2、KHS1、MST4、YSK1、MST3和Lck的IC50分别为9、11、10、20、34、43、52 nM。在贴片钳测定中，G-5555对hERG通道的活性几乎可以忽略不计，IC50超过10 μM[1]。G-5555对PAK2具有强效抑制作用（Ki: 11 nM）。在23种乳腺癌细胞系的阵列中，G-5555对PAK扩增细胞系的生长抑制活性明显高于非扩增细胞系[2]。 |
| 体内活性 | G-5555具有低血液清除率和可接受的半衰期、良好的口服曝光度（AUC = 30 μM/h）和高口服生物利用度（F = 80%）[1]。在小鼠的H292非小细胞肺癌（NSCLC）异种移植研究中，G-5555抑制PAK1/2下游底物MEK1（S298）的磷酸化。口服给药剂量为25 mg/kg.时，该模型可实现60%的肿瘤生长抑制效果，并在MDAMB-175 PAK1扩增的乳腺癌异种移植模型中也显示出类似效果[2]。 |
| 分子量 | 492.96 |
| 分子式 | C25H25ClN6O3 |
| CAS No. | 1648863-90-4 |
| Smiles | CNc1ncc2cc(-c3ccc(cc3Cl)-c3cccc(C)n3)c(=O)n(C[C@H]3OC[C@H](N)CO3)c2n1 |
| 密度 | 1.363 g/cm3 (Predicted) |
储存&溶解度
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. |
| 溶解度信息 | DMSO: 1 mg/ml, Sonication is recommended.  |
计算器
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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， 
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
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