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G-5555
很棒产品编号 T11342LCas号 1648863-90-4
G-5555 是 PAK1有效抑制剂，对 PAK1 和 PAK2 的Ki 值分别为 3.7 nM 和 11 nM。
G-5555
很棒 纯度: 99.76%
产品编号 T11342LCas号 1648863-90-4
G-5555 是 PAK1有效抑制剂，对 PAK1 和 PAK2 的Ki 值分别为 3.7 nM 和 11 nM。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 363 | 现货 | |
| 2 mg | ¥ 532 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 878 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 1,290 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 2,930 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 4,350 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 6,180 | 现货 |
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- ¥ 286
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- ¥ 283
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生物活性
化学信息
| 产品描述 | G-5555 is a potent inhibitor of p21-activated kinase 1 (PAK1) (Kis: 3.7 nM and 11 nM for PAK1 and PAK2, respectively). |
| 靶点活性 | PAK1:3.7 nM (ki), PAK2:11 nM (ki) |
| 体外活性 | G-5555对第一组PAKs具有高选择性，同时展现出卓越的激酶选择性，在235种被测激酶中仅8种显示出超过70%的抑制效果：分别为PAK2、PAK3、KHS1、Lck、MST3、MST4、SIK2和YSK1。G-5555针对SIK2、PAK2、KHS1、MST4、YSK1、MST3和Lck的IC50分别为9、11、10、20、34、43、52 nM。在贴片钳测定中，G-5555对hERG通道的活性几乎可以忽略不计，IC50超过10 μM[1]。G-5555对PAK2具有强效抑制作用（Ki: 11 nM）。在23种乳腺癌细胞系的阵列中，G-5555对PAK扩增细胞系的生长抑制活性明显高于非扩增细胞系[2]。 |
| 体内活性 | G-5555具有低血液清除率和可接受的半衰期、良好的口服曝光度（AUC = 30 μM/h）和高口服生物利用度（F = 80%）[1]。在小鼠的H292非小细胞肺癌（NSCLC）异种移植研究中，G-5555抑制PAK1/2下游底物MEK1（S298）的磷酸化。口服给药剂量为25 mg/kg.时，该模型可实现60%的肿瘤生长抑制效果，并在MDAMB-175 PAK1扩增的乳腺癌异种移植模型中也显示出类似效果[2]。 |
| 分子量 | 492.96 |
| 分子式 | C25H25ClN6O3 |
| CAS No. | 1648863-90-4 |
| Smiles | CNc1ncc2cc(-c3ccc(cc3Cl)-c3cccc(C)n3)c(=O)n(C[C@H]3OC[C@H](N)CO3)c2n1 |
| 密度 | 1.363 g/cm3 (Predicted) |
储存&溶解度
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. |
| 溶解度信息 | DMSO: 1 mg/ml, Sonication is recommended.  |
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比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， 
剂量转换
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